Właściwości farmakokinetyczne
Iluvien 190 mcg
Implant ILUVIEN zawierający 190 µg fluocynolonu acetonidu charakteryzuje się minimalną ekspozycją ogólnoustrojową, co potwierdzono w badaniu farmakokinetycznym FAMOUS (C-01-06-002). Stężenie leku w osoczu pozostawało poniżej dolnej granicy oznaczalności testu (<100 pg/ml) od 1. dnia do 36. miesiąca po implantacji. W cieczy wodnistej oka obserwowano maksymalne stężenie fluocynolonu acetonidu w 7. dniu po wszczepieniu, po czym następował stopniowy spadek stężenia w ciągu pierwszych 3-6 miesięcy. Po tym okresie stężenie stabilizowało się i utrzymywało na stałym poziomie aż do 36. miesiąca, co wskazuje na długotrwałe, kontrolowane uwalnianie substancji czynnej i przedłużone działanie terapeutyczne implantu ILUVIEN.
Właściwości farmakokinetyczne implantu ILUVIEN
Implant ILUVIEN zawierający 190 mikrogramów fluocynolonu acetonidu przedstawia specyficzny profil farmakokinetyczny, który został dokładnie zbadany w ramach badania farmakokinetycznego C-01-06-002 (badanie FAMOUS) prowadzonego u ludzi. Poniżej przedstawiono szczegółową charakterystykę właściwości farmakokinetycznych tego produktu leczniczego z uwzględnieniem stężeń substancji czynnej w różnych przedziałach czasowych i kompartmentach organizmu.1
Stężenie fluocynolonu acetonidu w osoczu
W trakcie prowadzonego badania farmakokinetycznego stwierdzono, że stężenie fluocynolonu acetonidu w osoczu pacjentów nie przekraczało dolnej granicy oznaczalności testu analitycznego wynoszącej 100 pg/ml. Tak niskie stężenia utrzymywały się konsekwentnie we wszystkich punktach czasowych badania, począwszy od pierwszego dnia po implantacji aż do 36. miesiąca obserwacji. Wskazuje to na minimalną ekspozycję ogólnoustrojową na substancję czynną implantu.2
Stężenie fluocynolonu acetonidu w cieczy wodnistej po pierwszym podaniu
Analiza stężeń fluocynolonu acetonidu w cieczy wodnistej oka wykazała charakterystyczny profil uwalniania substancji czynnej z implantu. U większości pacjentów maksymalne stężenie leku w cieczy wodnistej było obserwowane w 7. dniu po implantacji. W kolejnych miesiącach odnotowano stopniowe zmniejszanie się stężenia substancji czynnej, które było najbardziej widoczne w okresie pierwszych 3-6 miesięcy po wszczepieniu implantu.3
Po początkowym okresie redukcji stężenia, poziom fluocynolonu acetonidu w cieczy wodnistej stabilizował się i pozostawał zasadniczo niezmienny aż do 36. miesiąca badania u pacjentów, którzy nie byli ponownie leczeni. Ta stabilizacja stężenia wskazuje na kontynuację kontrolowanego uwalniania substancji czynnej z implantu przez długi okres, co potwierdza przedłużone działanie terapeutyczne produktu leczniczego ILUVIEN.4
Stężenie fluocynolonu acetonidu w cieczy wodnistej po ponownym leczeniu
W przypadku pacjentów, którzy zostali poddani ponownemu leczeniu (otrzymali drugi implant ILUVIEN), zaobserwowano drugie maksimum stężenia fluocynolonu acetonidu w cieczy wodnistej oka. Co istotne, to drugie maksimum osiągało poziom podobny do stężenia obserwowanego po podaniu wstępnej dawki, co świadczy o powtarzalności profilu farmakokinetycznego implantu.5
Po osiągnięciu drugiego maksimum, stężenie fluocynolonu acetonidu w cieczy wodnistej powracało do poziomu porównywalnego z tym, który był obserwowany w czasie pierwszego cyklu leczenia. Ta obserwacja potwierdza przewidywalność i powtarzalność profilu uwalniania substancji czynnej z implantu ILUVIEN u tego samego pacjenta podczas kolejnych cykli terapii.6
Graficzna prezentacja danych farmakokinetycznych
Profil farmakokinetyczny implantu ILUVIEN został udokumentowany w formie wykresu przedstawiającego poziom fluocynolonu acetonidu w ludzkiej cieczy wodnistej u pacjentów otrzymujących jeden implant. Wykres 6 z badania FAMOUS ilustruje zmiany stężeń substancji czynnej w czasie, potwierdzając opisany powyżej charakterystyczny profil uwalniania z początkowym maksimum, następnie spadkiem i długotrwałą stabilizacją stężenia.7
| Parametr farmakokinetyczny | Wartość/Charakterystyka | Punkt czasowy |
|---|---|---|
| Stężenie w osoczu | <100 pg/ml (poniżej dolnej granicy oznaczalności) | Od Dnia 1 do Miesiąca 36 |
| Maksymalne stężenie w cieczy wodnistej po pierwszym podaniu | Najwyższe oznaczalne stężenie | Dzień 7 |
| Okres zmniejszania stężenia w cieczy wodnistej | Stopniowy spadek | Pierwsze 3-6 miesięcy |
| Okres stabilizacji stężenia | Stężenie zasadniczo niezmienne | Od 6 miesiąca do 36 miesiąca |
| Maksymalne stężenie po ponownym leczeniu | Podobne do stężenia po podaniu wstępnej dawki | Po ponownej implantacji |
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania