Właściwości farmakodynamiczne
Gentamicin WZF 0,3% 3 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne

Gentamycyna należy do grupy farmakoterapeutycznej leków stosowanych w zakażeniach oczu, podgrupa: antybiotyki, kod ATC: S01AA11. Jest antybiotykiem z grupy aminoglikozydów, charakteryzującym się szerokim spektrum działania przeciwbakteryjnego. ¹

Mechanizm działania

Gentamycyna działa poprzez zaburzenie syntezy białek bakteryjnych. Mechanizm ten polega na wiązaniu się antybiotyku z podjednostką 30S bakteryjnych rybosomów, co prowadzi do tworzenia białek o niewłaściwej sekwencji aminokwasowej. W konsekwencji dochodzi do zahamowania wzrostu i śmierci komórki bakteryjnej. ²

Spektrum przeciwbakteryjne

Gentamycyna wykazuje działanie bakteriobójcze in vitro wobec szerokiego spektrum drobnoustrojów patogennych. Aktywność przeciwbakteryjna obejmuje zarówno bakterie Gram-dodatnie, jak i Gram-ujemne, będące częstą przyczyną zakażeń oka i jego przydatków. ³

Do drobnoustrojów wrażliwych na działanie gentamycyny należą:

Bakterie Gram-dodatnie

• Staphylococcus aureus – gronkowiec złocisty, często odpowiedzialny za zakażenia powiek, spojówek i rogówki ⁴
• Staphylococcus epidermidis – gronkowiec naskórkowy, należący do flory fizjologicznej skóry, mogący wywoływać zakażenia powierzchni oka ⁵
• Streptococcus pyogenes – paciorkowiec ropotwórczy, wywołujący ostre zakażenia ⁶
• Streptococcus pneumoniae – dwoinka zapalenia płuc, mogąca powodować zapalenie spojówek i rogówki ⁷

Bakterie Gram-ujemne

• Enterobacter aerogenes – pałeczka z rodziny Enterobacteriaceae, będąca potencjalnym patogenem ocznym ⁸
• Escherichia coli – pałeczka okrężnicy, mogąca wywoływać zakażenia oka, szczególnie u pacjentów z obniżoną odpornością ⁹
• Haemophilus influenzae – pałeczka hemofilna, często odpowiedzialna za ostre zapalenie spojówek, szczególnie u dzieci ¹⁰
• Klebsiella pneumoniae – pałeczka zapalenia płuc, mogąca powodować ciężkie zakażenia oka ¹¹
• Neisseria gonorrhoeae – dwoinka rzeżączki, wywołująca rzeżączkowe zapalenie spojówek ¹²
• Pseudomonas aeruginosa – pałeczka ropy błękitnej, szczególnie niebezpieczny patogen oczny, mogący powodować owrzodzenia rogówki i zapalenie wnętrza gałki ocznej ¹³
• Serratia marcescens – pałeczka odpowiedzialna za zakażenia oportunistyczne gałki ocznej ¹⁴

Oporność bakteryjna

Ważnym aspektem farmakodynamiki gentamycyny jest zjawisko oporności krzyżowej z innymi antybiotykami aminoglikozydowymi. Drobnoustroje, które wykazują oporność na tobramycynę, są również oporne na działanie gentamycyny. Jest to istotna informacja kliniczna, która powinna być brana pod uwagę przy wyborze terapii w przypadku braku skuteczności wcześniejszego leczenia innym aminoglikozydem. ¹⁵

Mechanizmy oporności na gentamycynę obejmują głównie modyfikacje enzymatyczne antybiotyku przez bakterie, zmiany w strukturze rybosomów oraz zmniejszenie przepuszczalności błony komórkowej dla antybiotyku.

W leczeniu zakażeń oka gentamycyna jest stosowana miejscowo w postaci kropli do oczu, co pozwala na osiągnięcie wysokiego stężenia antybiotyku w miejscu zakażenia przy minimalnej ekspozycji ogólnoustrojowej. Preparat Gentamicin WZF 0,3% zawiera 3 mg gentamycyny w postaci siarczanu w każdym mililitrze roztworu, co zapewnia stężenie terapeutyczne w strukturach przedniego odcinka oka. ¹⁶