Dawkowanie i sposób podawania
Equoral 100 mg/ml

Dawkowanie leku Equoral (100 mg/ml, roztwór doustny)

Lek Equoral w postaci roztworu doustnego jest stosowany w leczeniu immunosupresyjnym w transplantologii oraz we wskazaniach pozatransplantacyjnych. Dawkowanie należy dostosować indywidualnie w zależności od wskazania klinicznego i odpowiedzi pacjenta na leczenie. Podane zakresy dawek dla podania doustnego mają służyć wyłącznie jako wskazówki.¹

Ogólne zasady dawkowania

Dobowa dawka leku Equoral powinna być podawana w dwóch dawkach podzielonych, rozłożonych w równych odstępach w ciągu doby. Zaleca się stosowanie leku według stałego schematu w odniesieniu do pory dnia i posiłków, co zapewnia optymalne wchłanianie i efekt terapeutyczny.²

Należy pamiętać, że lek Equoral powinien być przepisywany wyłącznie przez lekarzy posiadających doświadczenie w prowadzeniu terapii immunosupresyjnej i/lub przeszczepianiu narządów, bądź w ścisłej współpracy z takimi specjalistami.³

Dawkowanie w transplantologii

Przeszczepianie narządów miąższowych

W przypadku przeszczepiania narządów miąższowych, leczenie cyklosporyną należy rozpocząć w ciągu 12 godzin przed zabiegiem. Początkowa dawka wynosi od 10 do 15 mg/kg masy ciała, podawana w 2 dawkach podzielonych. Dawkę tę należy utrzymać przez 1-2 tygodnie po operacji, a następnie stopniowo redukować w oparciu o monitorowanie stężenia cyklosporyny we krwi.⁴

Zalecana dawka podtrzymująca wynosi od 2 do 6 mg/kg masy ciała na dobę, podawana w 2 dawkach podzielonych. W przypadku jednoczesnego stosowania innych leków immunosupresyjnych (np. kortykosteroidów lub w ramach terapii trój- lub czterolekowej), dawkowanie Equoralu może być mniejsze i wynosić od 3 do 6 mg/kg masy ciała na dobę, podzielone na dwie dawki.⁵

Przeszczepianie szpiku

Przy przeszczepianiu szpiku kostnego pierwszą dawkę leku należy podać w dniu poprzedzającym transplantację. W większości przypadków zaleca się zastosowanie produktu w postaci koncentratu do sporządzania roztworu do infuzji. Rekomendowana dawka wynosi 3 do 5 mg/kg masy ciała na dobę.⁶

Infuzje dożylne powinny być kontynuowane przez około 2 tygodnie po przeszczepieniu, a następnie zaleca się zastosowanie doustnego leczenia podtrzymującego w dawce około 12,5 mg/kg masy ciała na dobę, podzielonej na 2 dawki.⁷

Leczenie podtrzymujące powinno być kontynuowane przez minimum 3 miesiące (preferowane jest 6 miesięcy), a następnie dawkę należy stopniowo zmniejszać aż do całkowitego odstawienia leku w rok po transplantacji.⁸

Jeśli Equoral jest stosowany od początku leczenia w postaci doustnej, zaleca się dawkę początkową 12,5-15 mg/kg masy ciała na dobę, podzieloną na 2 dawki, zaczynając od dnia poprzedzającego transplantację.⁹

W przypadku zaburzeń żołądka i jelit, które mogą upośledzać wchłanianie leku, konieczne może być zastosowanie większych dawek Equoralu lub podanie cyklosporyny drogą dożylną.¹⁰

Postępowanie w chorobie przeszczep przeciw gospodarzowi

U pacjentów, u których po przerwaniu podawania cyklosporyny wystąpi choroba przeszczep przeciw gospodarzowi (GVHD), zaleca się ponowne włączenie leku. W takiej sytuacji należy zastosować początkową doustną dawkę uderzeniową wynoszącą 10-12,5 mg/kg masy ciała, a następnie codziennie podawać doustną dawkę podtrzymującą, która wcześniej zapewniała zadowalające wyniki terapeutyczne.¹¹

W leczeniu łagodnej, przewlekłej postaci GVHD zaleca się stosowanie małych dawek Equoralu.¹²

Dawkowanie we wskazaniach pozatransplantacyjnych

Ogólne zasady dawkowania w wskazaniach pozatransplantacyjnych

Przy stosowaniu Equoralu w jakimkolwiek wskazaniu pozatransplantacyjnym, należy przestrzegać następujących zasad bezpieczeństwa i monitorowania terapii:¹³

• Przed rozpoczęciem leczenia należy wiarygodnie ocenić czynność nerek w przynajmniej dwóch niezależnych pomiarach¹⁴
• U dorosłych zaleca się wykorzystanie szacowanego wskaźnika przesączania kłębuszkowego (eGFR) obliczanego za pomocą wzoru MDRD¹⁵
• U dzieci i młodzieży do obliczania eGFR należy użyć odpowiedniego wzoru dostosowanego do wieku¹⁶
• W trakcie leczenia należy regularnie monitorować czynność nerek¹⁷
• Konieczne jest regularne monitorowanie ciśnienia tętniczego krwi¹⁸
• Przed rozpoczęciem leczenia należy oznaczyć stężenie bilirubiny i parametry czynności wątroby, które powinny być ściśle monitorowane w trakcie terapii¹⁹
• Zaleca się monitorowanie surowiczego stężenia lipidów, potasu, magnezu i kwasu moczowego przed rozpoczęciem leczenia oraz okresowo w trakcie terapii²⁰

Modyfikacja dawki w przypadku zaburzeń czynności nerek

Equoral może wpływać na czynność nerek, dlatego w przypadku zmniejszenia wartości eGFR należy postępować zgodnie z poniższymi zasadami:²¹

• Jeżeli wartość eGFR zmniejszy się o ponad 25% względem wartości wyjściowej w więcej niż jednym pomiarze, należy zredukować dawkę Equoralu o 25-50%²²
• Jeśli zmniejszenie wartości eGFR przekracza 35% względem wartości wyjściowej, należy rozważyć dalsze zmniejszenie dawki leku²³
• Powyższe zalecenia obowiązują nawet wtedy, gdy stężenie kreatyniny mieści się w zakresie normy laboratoryjnej²⁴
• Jeśli redukcja dawki nie doprowadzi do poprawy wartości eGFR w ciągu miesiąca, leczenie Equoralem należy przerwać²⁵

Monitorowanie stężeń terapeutycznych

W terapii pozatransplantacyjnej okazjonalne monitorowanie stężenia cyklosporyny we krwi może być istotne, szczególnie w następujących sytuacjach:²⁶

• Gdy Equoral jest stosowany jednocześnie z substancjami mogącymi wpływać na farmakokinetykę cyklosporyny
• W przypadku nietypowej odpowiedzi klinicznej (np. brak skuteczności)
• Przy zwiększonej nietolerancji leku, zwłaszcza w postaci zaburzeń czynności nerek

Ograniczenia dawkowania

W wskazaniach pozatransplantacyjnych należy pamiętać, że całkowita dawka dobowa nigdy nie może przekraczać 5 mg/kg masy ciała, z wyjątkiem dwóch szczególnych sytuacji klinicznych:²⁷

• U pacjentów z endogennym zapaleniem błony naczyniowej oka zagrażającym utratą wzroku
• U dzieci z zespołem nerczycowym

W terapii podtrzymującej we wszystkich wskazaniach należy indywidualnie ustalić najmniejszą skuteczną i dobrze tolerowaną dawkę leku.²⁸

Sposób podawania

Equoral w postaci roztworu doustnego należy podawać doustnie, zgodnie z ustalonym schematem dawkowania. Preferowaną drogą podania jest droga doustna.²⁹

W przypadku konieczności zastosowania formy dożylnej (koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji) należy zachować szczególną staranność przy przeliczaniu dawki odpowiadającej dawce doustnej. Zaleca się wówczas konsultację z lekarzem doświadczonym w stosowaniu cyklosporyny.³⁰