Właściwości farmakodynamiczne leku Durogesic

Fentanyl, substancja czynna produktu leczniczego Durogesic, należy do grupy farmakoterapeutycznej opioidowych leków przeciwbólowych, będąc pochodną fenylopiperydyny (kod ATC: N02 AB 03). Lek występuje w postaci systemu transdermalnego (plastra) o różnych mocach uwalniania substancji czynnej: 12 μg/h, 25 μg/h, 50 μg/h, 75 μg/h oraz 100 μg/h.¹

Mechanizm działania

Fentanyl charakteryzuje się wysokim powinowactwem do receptorów opioidowych typu μ, co warunkuje jego główne działania terapeutyczne obejmujące silne działanie przeciwbólowe oraz efekt uspokajający.²

Charakterystyka preparatu

Produkt Durogesic ma formę półprzezroczystego, prostokątnego plastra z zaokrąglonymi rogami. Poszczególne moce plastrów różnią się wielkością powierzchni oraz kolorowym nadrukiem, co ułatwia ich identyfikację:³

• Durogesic 12 μg/h – powierzchnia 5,25 cm², pomarańczowa obwódka z napisem „DUROGESIC 12 μg fentanyl/h”⁴
• Durogesic 25 μg/h – powierzchnia 10,5 cm², czerwona obwódka z napisem „DUROGESIC 25 μg fentanyl/h”⁵
• Durogesic 50 μg/h – powierzchnia 21,0 cm², zielona obwódka z napisem „DUROGESIC 50 μg fentanyl/h”⁶
• Durogesic 75 μg/h – powierzchnia 31,5 cm², niebieska obwódka z napisem „DUROGESIC 75 μg fentanyl/h”⁷
• Durogesic 100 μg/h – powierzchnia 42,0 cm², szara obwódka z napisem „DUROGESIC 100 μg fentanyl/h”⁸

Warto zaznaczyć, że najmniejsza moc produktu Durogesic została oznaczona jako 12 μg/h (chociaż rzeczywista dawka wynosi 12,5 μg/h), co ma na celu odróżnienie jej od potencjalnej dawki 125 μg/h, którą można by zalecić przy zastosowaniu kilku plastrów.⁹

Zawartość substancji czynnej

Zawartość fentanylu w poszczególnych plastrach jest ściśle skorelowana z ich mocą i powierzchnią, co przedstawia poniższa tabela:¹⁰

Badania kliniczne u dzieci

Bezpieczeństwo stosowania produktu Durogesic w populacji pediatrycznej oceniano w trzech otwartych badaniach klinicznych obejmujących 289 dzieci z bólem przewlekłym w wieku od 2 do 17 lat, w tym 80 dzieci w młodszej grupie wiekowej od 2 do 6 lat.¹¹

Spośród wszystkich uczestników badań, u 110 dzieci zastosowano początkową dawkę 12 μg/h produktu Durogesic. Analiza wcześniejszego leczenia opioidowego w tej grupie wykazała zróżnicowanie:¹²

• 23 dzieci (20,9%) wcześniej otrzymywało opioidy w dawkach odpowiadających mniej niż 30 mg doustnej morfiny na dobę¹³
• 66 dzieci (60,0%) otrzymywało opioidy w dawkach odpowiadających 30 do 44 mg doustnej morfiny na dobę¹⁴
• 12 dzieci (10,9%) otrzymywało opioidy w dawkach odpowiadających co najmniej 45 mg doustnej morfiny na dobę¹⁵
• dla 9 dzieci (8,2%) brak danych dotyczących wcześniejszego leczenia opioidowego¹⁶

U pozostałych 179 uczestników badań zastosowano dawki początkowe 25 μg/h lub większe. W tej grupie 174 dzieci (97,2%) wcześniej otrzymywało opioidy w dawkach odpowiadających co najmniej 45 mg doustnej morfiny na dobę.¹⁷

Natomiast wśród 5 pozostałych pacjentów, którzy otrzymali dawkę początkową ≥25 μg/h, a wcześniej przyjmowali opioidy w dawkach odpowiadających <45 mg doustnej morfiny na dobę, rozróżniono:¹⁸

• 1 dziecko (0,6%) wcześniej otrzymywało opioidy w dawkach odpowiadających mniej niż 30 mg doustnej morfiny na dobę¹⁹
• 4 dzieci (2,2%) wcześniej otrzymywało opioidy w dawkach odpowiadających 30 do 44 mg doustnej morfiny na dobę²⁰

Badania te dostarczyły istotnych danych klinicznych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania systemu transdermalnego z fentanylem w populacji pediatrycznej z bólem przewlekłym, co ma znaczenie przy podejmowaniu decyzji terapeutycznych u dzieci wymagających silnych opioidów.²¹