Właściwości farmakokinetyczne – Dotagraf multidose 0,5 mmol/ml

Właściwości farmakokinetyczne
Dotagraf multidose 0,5 mmol/ml

Dotagraf multidose zawiera kwas gadoterynowy w formie soli megluminowej, stosowany jako środek kontrastowy w diagnostyce obrazowej. Preparat jest dostępny w roztworze do wstrzykiwań o stężeniu 0,5 mmol/ml (279,32 mg/ml kwasu gadoterynowego), z osmolalnością 1,35 Osm/kg H₂O, lepkością 1,8 mPas w 37°C oraz pH 6,5-8,0. Po dożylnym podaniu, substancja szybko dystrybuuje się w płynie pozakomórkowym (objętość dystrybucji około 18 l), nie wiąże się z białkami osocza i nie ulega metabolizmowi, co potwierdza brak wykrywalnych metabolitów. Eliminacja zachodzi głównie przez nerki w formie niezmienionej, z 89% dawki wydalonej w ciągu 6 godzin i 95% po 24 godzinach, co wskazuje na szybki klirens nerkowy i filtrację kłębuszkową jako główną drogę wydalania.

Pobierz ChPL PDF Dotagraf multidose – Roztwór do wstrzykiwań – 0,5 mmol/ml

Właściwości farmakokinetyczne leku Dotagraf multidose

Dystrybucja leku w organizmie
Metabolizm
Eliminacja i wydalanie
Okres półtrwania eliminacji
Możliwość usuwania podczas dializy
Kolejne rozdziały

Wskazania

Substancja czynna

Kategoria leku

środki kontrastowe do rezonansu magnetycznego

Właściwości farmakokinetyczne leku Dotagraf multidose

Lek Dotagraf multidose zawiera substancję czynną w postaci kwasu gadoterynowego (w formie soli megluminowej), środka kontrastowego stosowanego w diagnostyce obrazowej. Roztwór do wstrzykiwań o stężeniu 0,5 mmol/ml (odpowiadający 279,32 mg/ml kwasu gadoterynowego) charakteryzuje się określonymi właściwościami fizykochemicznymi (osmolalność 1,35 Osm/kg H₂O, lepkość 1,8 mPas w temperaturze 37°C oraz pH 6,5-8,0), które wpływają na jego zachowanie w organizmie.¹

Dystrybucja leku w organizmie

Po dożylnym podaniu, kwas gadoterynowy ulega szybkiej dystrybucji w płynie pozakomórkowym organizmu. Objętość dystrybucji wynosi około 18 litrów, co odpowiada w przybliżeniu objętości płynu pozakomórkowego. Istotną cechą farmakokinetyczną tego związku jest brak wiązania z białkami osocza, w tym z albuminami surowicy.²

Metabolizm

W badaniach farmakokinetycznych nie wykryto żadnych metabolitów kwasu gadoterynowego, co wskazuje, że związek ten nie podlega istotnym przemianom biochemicznym w organizmie. Substancja jest wydalana w formie niezmienionej.³

Eliminacja i wydalanie

Kwas gadoterynowy charakteryzuje się szybką eliminacją z organizmu. W ciągu pierwszych 6 godzin od podania zostaje wydalone 89% dawki, a po 24 godzinach odsetek ten wzrasta do 95%. Główną drogą eliminacji jest wydalanie przez nerki w postaci niezmienionej, zachodzące poprzez proces filtracji kłębuszkowej. Wydalanie ze stolcem jest nieistotne z punktu widzenia klinicznego.⁴

Okres półtrwania eliminacji

Okres półtrwania eliminacji kwasu gadoterynowego zależy od funkcji nerek pacjenta. W tabeli poniżej przedstawiono zależność okresu półtrwania od stopnia niewydolności nerek:

Stan funkcji nerek	Klirens kreatyniny [ml/min]	Okres półtrwania eliminacji [godz.]
Prawidłowa czynność nerek	≥ 60	około 1,6
Umiarkowana niewydolność nerek	30-60	około 5
Ciężka niewydolność nerek	10-30	około 14

U pacjentów z prawidłową czynnością nerek okres półtrwania eliminacji wynosi około 1,6 godziny. W przypadku niewydolności nerek obserwuje się wydłużenie tego parametru – przy klirensie kreatyniny od 30 do 60 ml/min okres półtrwania wzrasta do około 5 godzin, a przy klirensie kreatyniny od 10 do 30 ml/min wydłuża się nawet do około 14 godzin.⁵

Możliwość usuwania podczas dializy

Badania przeprowadzone na modelach zwierzęcych wykazały, że kwas gadoterynowy może być skutecznie usuwany z organizmu podczas zabiegu dializy, co może mieć istotne znaczenie kliniczne u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek wymagających tego typu terapii.⁶

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.