Właściwości farmakodynamiczne leku Bijuva (1 mg estradiolu + 100 mg progesteronu)

Produkt leczniczy Bijuva zawiera dwie substancje czynne – estradiol i progesteron, które należą do grupy farmakoterapeutycznej oznaczonej kodem ATC: G03FA04 (progesteron i estrogen). Jest to preparat stosowany w hormonalnej terapii zastępczej u kobiet w okresie pomenopauzalnym.¹

Charakterystyka substancji czynnych

Estradiol zawarty w produkcie Bijuva to syntetyczny 17β-estradiol, który pod względem chemicznym i biologicznym jest identyczny z endogennym ludzkim estradiolem. Jego głównym działaniem farmakodynamicznym jest uzupełnianie niedoborów produkcji estrogenów występujących u kobiet w okresie menopauzy oraz łagodzenie objawów związanych z menopauzą.²

Drugą substancją czynną jest progesteron, który jest naturalnym progestagenem, chemicznie i biologicznie identycznym z endogennym progesteronem ludzkim. Jego rola w preparacie jest szczególnie istotna, ponieważ estrogeny stosowane w monoterapii mogą powodować rozrost endometrium, co zwiększa ryzyko hiperplazji i raka endometrium. Włączenie progesteronu do terapii znacząco zmniejsza ryzyko związanej z estrogenami hiperplazji endometrium u kobiet, które nie przeszły zabiegu histerektomii.³

Skuteczność kliniczna

Skuteczność kliniczna produktu Bijuva została potwierdzona w badaniach klinicznych obejmujących 726 kobiet po menopauzie w badaniu fazy III. W grupie badanej 141 pacjentek otrzymywało Bijuva (1 mg estradiolu/100 mg progesteronu), a 135 kobiet otrzymywało placebo. Dodatkowo, bezpieczeństwo dotyczące wpływu na endometrium oceniano u 268 kobiet przez okres jednego roku.⁴

Łagodzenie objawów menopauzalnych

Badania kliniczne wykazały, że już w ciągu pierwszych kilku tygodni leczenia produktem Bijuva uzyskano złagodzenie objawów menopauzalnych. W 12-tygodniowym badaniu udowodniono, że stosowanie kombinacji 1 mg estradiolu/100 mg progesteronu istotnie zmniejsza zarówno liczbę, jak i nasilenie uderzeń gorąca w porównaniu z placebo, co zaobserwowano już w 4. tygodniu oraz potwierdzono w 12. tygodniu terapii.⁵

Profil krwawień podczas stosowania leku

Podczas długoterminowego stosowania produktu Bijuva zaobserwowano korzystny profil krwawień. W badaniu klinicznym udokumentowano, że brak miesiączki w miesiącach 10-12 terapii wystąpił u 82,6% kobiet przyjmujących 1 mg estradiolu/100 mg progesteronu. Epizody krwawienia i/lub plamienia w grupie otrzymującej Bijuva odnotowano u 30,1% pacjentek w ciągu pierwszych 3 miesięcy leczenia, natomiast ich częstość zmniejszyła się do 17,4% w miesiącach od 10 do 12, co świadczy o stabilizacji endometrium w trakcie terapii.⁶

Bezpieczeństwo dotyczące endometrium

Wpływ produktu Bijuva na endometrium był przedmiotem szczegółowej analizy w 52-tygodniowym badaniu bezpieczeństwa. Biopsje endometrium wykonywane po 12 miesiącach stosowania leku lub po wcześniejszym wycofaniu się pacjentek z badania wykazały tylko 1 przypadek rozrostu endometrium bez atypii u kobiet, które otrzymywały produkt Bijuva (1 przypadek na 268 badanych, co stanowi 0,37%; dwustronny 95% przedział ufności: 1,83%). Nie odnotowano żadnego przypadku raka endometrium. Dodatkowo, podczas stosowania produktu Bijuva zgłoszono 4 przypadki nieprawidłowego rozrostu endometrium.⁷