Właściwości farmakodynamiczne
Betaserc 24 mg

Właściwości farmakodynamiczne betahistyny

Betahistyna należy do grupy farmakoterapeutycznej leków działających na układ nerwowy, w szczególności preparatów stosowanych przeciw zawrotom głowy (kod ATC: N 07 CA 01). Substancja ta wykazuje złożone działanie na organizm, które zostało wyjaśnione jedynie częściowo, a jej mechanizm opiera się na kilku wiarygodnych hipotezach potwierdzonych w badaniach na zwierzętach i ludziach.¹

Wpływ na układ histaminowy

Betahistyna wykazuje złożone działanie na receptory histaminowe w organizmie. Działa jednocześnie jako częściowy agonista receptora histaminowego H1 oraz jako antagonista receptora histaminowego H3 w tkance nerwowej, przy nieistotnym wpływie na aktywność receptora H2. Poprzez blokowanie presynaptycznych receptorów H3 i ich regulację „w dół”, betahistyna zwiększa obrót i uwalnianie histaminy w organizmie.²

Wpływ na krążenie krwi w uchu wewnętrznym i mózgu

Istotnym aspektem działania betahistyny jest jej zdolność do zwiększania przepływu krwi w okolicy ślimaka oraz w całym mózgu. Badania farmakologiczne przeprowadzone na modelach zwierzęcych wykazały poprawę krążenia krwi w prążku naczyniowym ucha wewnętrznego. Efekt ten jest prawdopodobnie wynikiem relaksacji zwieraczy przedwłośniczkowych w mikrokrążeniu ucha wewnętrznego. Dodatkowo, w badaniach u ludzi stwierdzono, że betahistyna powoduje zwiększenie przepływu krwi w mózgu.³

Wpływ na kompensację przedsionkową

Betahistyna wykazuje zdolność do ułatwiania kompensacji przedsionkowej, co jest istotnym mechanizmem w leczeniu zaburzeń układu równowagi. W badaniach na zwierzętach udowodniono, że betahistyna przyspiesza powrót prawidłowej funkcji przedsionka po jednostronnym przecięciu nerwu poprzez pobudzanie i ułatwianie ośrodkowej kompensacji przedsionkowej. Efekt ten jest związany ze wzmożonym obrotem i uwalnianiem histaminy, co zachodzi pod wpływem działania antagonistycznego na receptor H3. Również u ludzi zaobserwowano, że czas powrotu do zdrowia po przecięciu nerwu przedsionkowego był krótszy podczas leczenia betahistyną.⁴

Wpływ na generowanie impulsów w jądrach przedsionkowych

Dodatkowym mechanizmem działania betahistyny jest jej hamujący wpływ na generowanie impulsów iglicowych przez neurony jąder przedsionkowych bocznego i przyśrodkowego. Działanie to jest zależne od dawki leku. Właściwości farmakodynamiczne betahistyny wykazane na modelach zwierzęcych sugerują korzystny wpływ terapeutyczny w układzie przedsionkowym.⁵

Skuteczność kliniczna

Skuteczność kliniczna betahistyny została potwierdzona w badaniach przeprowadzonych u pacjentów z zawrotami głowy pochodzenia przedsionkowego oraz u pacjentów z chorobą Meniere’a. W badaniach tych wykazano poprawę w zakresie nasilenia oraz częstości występowania napadów zawrotów głowy, co potwierdza terapeutyczną wartość betahistyny w leczeniu tych schorzeń.⁶

Podsumowanie działań farmakodynamicznych betahistyny

Mechanizm działania betahistyny obejmuje szereg złożonych procesów fizjologicznych, które można podsumować następująco:

• Działanie na receptory histaminowe – częściowy agonizm względem receptorów H1 i antagonizm względem receptorów H3
• Zwiększenie przepływu krwi w mikrokrążeniu ucha wewnętrznego i w mózgu
• Przyspieszenie kompensacji przedsionkowej po uszkodzeniu układu równowagi
• Hamowanie generowania impulsów iglicowych w jądrach przedsionkowych bocznego i przyśrodkowego

Wszystkie te mechanizmy przyczyniają się do korzystnego działania terapeutycznego betahistyny w leczeniu zawrotów głowy pochodzenia przedsionkowego i choroby Meniere’a, co zostało potwierdzone w badaniach klinicznych poprzez redukcję nasilenia i częstości napadów zawrotów głowy.⁷