Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Aspicam Bio 7,5 mg
Badania przedkliniczne meloksykamu wykazały profil bezpieczeństwa typowy dla niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Długotrwałe podawanie dużych dawek u zwierząt laboratoryjnych skutkowało owrzodzeniami i nadżerkami przewodu pokarmowego oraz martwicą brodawek nerkowych, co wskazuje na ryzyko uszkodzenia tych narządów przy przewlekłym stosowaniu. W badaniach reprodukcyjnych u szczurów dawki toksyczne dla matek (≥1 mg/kg mc.) powodowały zmniejszenie owulacji, zahamowanie implantacji oraz embriotoksyczność manifestującą się nasilonym resorpcją zarodków. Nie stwierdzono jednak działania teratogennego przy dawkach do 4 mg/kg mc. u szczurów i do 80 mg/kg mc. u królików. Toksyczność płodowa w końcowym okresie ciąży jest zgodna z mechanizmem działania inhibitorów syntezy prostaglandyn.
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie stosowania meloksykamu
Badania przedkliniczne pozwoliły określić profil bezpieczeństwa meloksykamu jako typowy dla niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Poniżej przedstawiono szczegółowe informacje dotyczące badań toksykologicznych, wpływu na reprodukcję oraz potencjału mutagennego i kancerogenennego substancji czynnej zawartej w preparacie Aspicam Bio.1
Toksyczność przewlekła
Długotrwałe podawanie meloksykamu w dużych dawkach u dwóch gatunków zwierząt laboratoryjnych skutkowało wystąpieniem charakterystycznych dla NLPZ zmian patologicznych. Obserwowano przede wszystkim owrzodzenia i nadżerki w obrębie przewodu pokarmowego oraz martwicę brodawek nerkowych, co wskazuje na potencjalne ryzyko dla tych narządów przy stosowaniu przewlekłym.2
Wpływ na reprodukcję
Badania dotyczące wpływu meloksykamu na reprodukcję dostarczyły następujących danych:
- U szczurów po podaniu doustnym w dawkach toksycznych dla matek (≥1 mg/kg masy ciała) obserwowano:
- Zmniejszenie owulacji
- Zahamowanie implantacji
- Działanie embriotoksyczne przejawiające się nasiloną resorpcją zarodków3
- Badania toksyczności reprodukcyjnej zarówno u szczurów (dawki do 4 mg/kg masy ciała) jak i królików (dawki do 80 mg/kg masy ciała) nie wykazały działania teratogennego substancji podawanej drogą doustną4
Istotnym aspektem jest fakt, że zakres dawkowania stosowany w powyższych badaniach był 5-10 razy większy od dawek zalecanych dla ludzi (7,5-15 mg), w przeliczeniu na masę ciała 75 kg.5
W badaniach zaobserwowano również toksyczne działanie meloksykamu na płód w końcowym okresie ciąży, co jest charakterystyczne dla wszystkich inhibitorów syntezy prostaglandyn.6
Potencjał mutagenny i kancerogenny
Badania genotoksyczności meloksykamu wykazały:
- Brak działania mutagennego zarówno w testach in vitro jak i in vivo7
W badaniach kancerogenności prowadzonych na modelach zwierzęcych:
- Nie stwierdzono rakotwórczego działania meloksykamu w badaniach na szczurach i myszach, nawet przy zastosowaniu dawek znacznie przekraczających dawki stosowane klinicznie8
Zestawienie danych przedklinicznych
| Rodzaj badania | Gatunki zwierząt | Dawkowanie | Główne obserwacje |
|---|---|---|---|
| Toksyczność przewlekła | Dwa gatunki zwierząt | Duże dawki, długotrwałe podawanie | Owrzodzenia i nadżerki w przewodzie pokarmowym, martwica brodawek nerkowych |
| Toksyczność reprodukcyjna | Szczury | ≥1 mg/kg mc. (dawki toksyczne dla matek) | Zmniejszenie owulacji, zahamowanie implantacji, nasilona resorpcja zarodków |
| Teratogenność | Szczury | Do 4 mg/kg mc. | Brak działania teratogennego |
| Teratogenność | Króliki | Do 80 mg/kg mc. | Brak działania teratogennego |
| Mutagenność | Testy in vitro i in vivo | – | Brak działania mutagennego |
| Kancerogenność | Szczury i myszy | Dawki znacznie przekraczające kliniczne | Brak działania rakotwórczego |
Uzyskane wyniki badań przedklinicznych wskazują na typowy dla NLPZ profil bezpieczeństwa meloksykamu, z charakterystycznymi działaniami niepożądanymi w układzie pokarmowym i nerkowym przy przewlekłym stosowaniu dużych dawek. Substancja nie wykazuje potencjału teratogennego, mutagennego ani kancerogennego w przeprowadzonych badaniach.9
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania