Właściwości farmakodynamiczne kwasu acetylosalicylowego

Produkt leczniczy Alepton (75 mg, tabletki dojelitowe) zawiera jako substancję czynną kwas acetylosalicylowy, który należy do grupy farmakoterapeutycznej: Leki przeciwzakrzepowe: inhibitory agregacji płytek z wyłączeniem heparyny (kod ATC: B01AC06). Tabletki dojelitowe Alepton mają postać różowych, okrągłych, obustronnie wypukłych tabletek powlekanych o średnicy około 7,2 mm.¹

Mechanizm działania

Kwas acetylosalicylowy wywiera swoje działanie przeciwpłytkowe poprzez hamowanie aktywacji płytek krwi. Mechanizm ten polega na acetylacji płytkowej cyklooksygenazy, co w konsekwencji prowadzi do zahamowania syntezy tromboksanu A2 (TXA2). Tromboksan A2 jest fizjologicznym czynnikiem aktywującym płytki krwi i odgrywa istotną rolę w patogenezie powikłań miażdżycowych. Warto podkreślić, że hamowanie syntezy TXA2 ma charakter nieodwracalny, co wynika z faktu, że trombocyty nie posiadają jąder komórkowych i w związku z tym nie mają zdolności do syntezy białek, w tym do zsyntetyzowania nowej cyklooksygenazy po jej acetylacji przez kwas acetylosalicylowy.²

Efekty farmakodynamiczne

Wielokrotne podawanie kwasu acetylosalicylowego w dawkach od 20 do 325 mg prowadzi do zahamowania aktywności enzymatycznej cyklooksygenazy w zakresie 30-95%. Ze względu na nieodwracalny charakter wiązania kwasu acetylosalicylowego z cyklooksygenazą, działanie przeciwpłytkowe utrzymuje się przez cały okres życia płytek krwi, który wynosi od 7 do 10 dni. Istotną cechą tego mechanizmu jest fakt, że efekt hamujący nie ulega wyczerpaniu podczas długotrwałej terapii. Aktywność enzymatyczna płytek krwi powraca stopniowo wraz z ich odnową, co następuje w ciągu 24 do 48 godzin po zaprzestaniu leczenia.³

Jednym z mierzalnych efektów działania kwasu acetylosalicylowego jest wydłużenie czasu krwawienia średnio o około 50 do 100%. Należy jednak zaznaczyć, że obserwuje się znaczną zmienność międzyosobniczą w tym zakresie, co ma istotne znaczenie kliniczne przy indywidualizacji terapii.⁴

Interakcje farmakodynamiczne

Szczególną uwagę należy zwrócić na potencjalną interakcję farmakodynamiczną między kwasem acetylosalicylowym a ibuprofenem. Dane doświadczalne wskazują, że ibuprofen może hamować przeciwpłytkowe działanie jednocześnie podawanych małych dawek kwasu acetylosalicylowego. W jednym z badań wykazano, że podanie ibuprofenu w pojedynczej dawce 400 mg w ciągu 8 godzin przed lub w ciągu 30 minut po podaniu kwasu acetylosalicylowego w postaci o natychmiastowym uwalnianiu (81 mg) powodowało osłabienie wpływu kwasu acetylosalicylowego na powstawanie tromboksanu oraz na agregację płytek krwi.⁵

Należy jednak zauważyć, że istnieją pewne ograniczenia tych danych oraz wątpliwości związane z ekstrapolacją wyników uzyskanych w warunkach laboratoryjnych (ex vivo) do warunków klinicznych. Z tego powodu nie można sformułować jednoznacznych wniosków dotyczących regularnego stosowania ibuprofenu równocześnie z kwasem acetylosalicylowym. Natomiast kliniczne następstwa tej interakcji w przypadku doraźnego stosowania ibuprofenu są uznawane za mało prawdopodobne.⁶

Skład produktu

Każda tabletka dojelitowa produktu Alepton zawiera 75 mg kwasu acetylosalicylowego jako substancję czynną. Produkt zawiera również substancje pomocnicze o znanym działaniu: laktozę jednowodną (45 mg na tabletkę) oraz żółcień pomarańczową (E 110) w ilości 0,0006 mg na tabletkę, co może mieć znaczenie u pacjentów z nietolerancją tych składników.⁷