Właściwości farmakodynamiczne leku Abrea

Abrea, zawierająca kwas acetylosalicylowy (ASA) w dawkach 75 mg, 100 mg lub 160 mg w postaci tabletek dojelitowych, należy do grupy farmakoterapeutycznej leków przeciwzakrzepowych – inhibitorów agregacji płytek z wyłączeniem heparyny (kod ATC: B01AC06). Kwas acetylosalicylowy jest substancją o kluczowym znaczeniu w profilaktyce powikłań miażdżycowych poprzez wpływ na funkcję płytek krwi.¹

Mechanizm działania

Podstawowy mechanizm działania kwasu acetylosalicylowego polega na hamowaniu aktywacji płytek krwi. ASA oddziałuje poprzez acetylację płytkowej cyklooksygenazy, co prowadzi do zatrzymania syntezy tromboksanu A2 (TXA2). Tromboksan A2 jest fizjologicznym czynnikiem aktywującym płytki krwi i odgrywa istotną rolę w powikłaniach miażdżycowych. Należy podkreślić, że hamowanie syntezy TXA2 ma charakter nieodwracalny, co wynika z faktu, że trombocyty nie posiadają jąder komórkowych i w konsekwencji nie są zdolne do syntezy nowej cyklooksygenazy, która została acetylowana przez kwas acetylosalicylowy.²

Efekty farmakodynamiczne

Wielokrotne podawanie kwasu acetylosalicylowego w zakresie dawek od 20 do 325 mg powoduje hamowanie aktywności enzymatycznej cyklooksygenazy w stopniu wynoszącym od 30% do 95%. Efekt antyagregacyjny utrzymuje się przez cały okres życia płytek krwi (7-10 dni) ze względu na nieodwracalny charakter wiązania ASA z enzymem. Aktywność enzymatyczna płytek krwi powraca stopniowo wraz z odnowieniem puli płytek w ciągu 24-48 godzin po przerwaniu leczenia. Istotnym klinicznie efektem działania kwasu acetylosalicylowego jest wydłużenie czasu krwawienia średnio o około 50-100%, należy jednak zaznaczyć, że występuje znaczna zmienność międzyosobnicza w zakresie tego parametru.³

Istotne interakcje farmakodynamiczne

Na szczególną uwagę zasługuje potencjalna interakcja pomiędzy kwasem acetylosalicylowym a ibuprofenem. Dane eksperymentalne wskazują, że ibuprofen może hamować działanie jednocześnie podawanych małych dawek kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek krwi. W jednym z badań wykazano, że podanie ibuprofenu w pojedynczej dawce 400 mg w ciągu 8 godzin przed lub w ciągu 30 minut po podaniu kwasu acetylosalicylowego w postaci o natychmiastowym uwalnianiu (81 mg) spowodowało osłabienie wpływu ASA na powstawanie tromboksanu oraz agregację płytek. Należy jednak zaznaczyć, że ograniczenia metodologiczne tych badań oraz wątpliwości związane z ekstrapolacją danych uzyskanych ex vivo do warunków klinicznych nie pozwalają na sformułowanie jednoznacznych wniosków dotyczących regularnego stosowania ibuprofenu. Kliniczne następstwa tej interakcji w przypadku doraźnego stosowania ibuprofenu są określane jako mało prawdopodobne.⁴

Charakterystyka postaci farmaceutycznej

Abrea dostępna jest w formie tabletek dojelitowych w trzech dawkach różniących się wyglądem:

• Abrea 75 mg – różowe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane, o średnicy około 7,2 mm
• Abrea 100 mg – białe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane, o średnicy około 8,1 mm
• Abrea 160 mg – żółte, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane, o średnicy około 9,2 mm

Postać dojelitowa zapewnia ochronę błony śluzowej żołądka przed bezpośrednim kontaktem z kwasem acetylosalicylowym, co ma znaczenie w redukcji ryzyka miejscowego działania drażniącego na górny odcinek przewodu pokarmowego.⁵

Skład jakościowy i ilościowy

Należy zwrócić uwagę na obecność substancji pomocniczych o znanym działaniu, w szczególności laktozy jednowodnej, która występuje we wszystkich dawkach preparatu. Ponadto, w dawce 75 mg zawarta jest żółcień pomarańczowa (E110), zaś w dawce 160 mg lecytyna sojowa (E322), co może mieć znaczenie u pacjentów z nietolerancją tych składników.⁶