Leki w grupie
„inhibitory cholinesterazy”
Inhibitory cholinesterazy to grupa leków, które działają poprzez hamowanie enzymu rozkładającego acetylocholinę (cholinesterazy), co prowadzi do zwiększenia stężenia acetylocholiny w synapsach cholinergicznych. Dzięki temu wzmacniają przekaźnictwo cholinergiczne w układzie nerwowym. Stosowane są głównie w leczeniu choroby Alzheimera, innych typów demencji, miastenii oraz jaskry.
Inhibitory cholinesterazy dzielą się na odwracalne i nieodwracalne. Odwracalne (np. donepezil, rywastygmina, galantamina) wiążą się z enzymem czasowo, natomiast nieodwracalne (np. związki fosforoorganiczne) blokują enzym trwale. W praktyce klinicznej stosuje się głównie inhibitory odwracalne ze względu na lepszy profil bezpieczeństwa.
Do najważniejszych inhibitorów cholinesterazy stosowanych w Polsce należą: donepezil (Aricept, Cogiton, Donepex), rywastygmina (Exelon, Nimvastid, Rivaldo), galantamina (Reminyl, Galsya). W leczeniu jaskry stosuje się miejscowo neostygminę i fizostygminę. W miastenii gravis wykorzystuje się pirydostygminę (Mestinon) oraz neostygminę (Prostigmin).
Główną zaletą stosowania inhibitorów cholinesterazy jest ich skuteczność w poprawie funkcji poznawczych u pacjentów z chorobą Alzheimera oraz łagodzenie objawów związanych z miastenią. Leki te pozwalają na czasowe spowolnienie postępu choroby neurodegeneracyjnej i poprawę jakości życia pacjentów. W przypadku jaskry zmniejszają ciśnienie wewnątrzgałkowe poprzez zwiększenie odpływu cieczy wodnistej.
Niebezpieczeństwa związane ze stosowaniem inhibitorów cholinesterazy wynikają głównie z nadmiernej stymulacji układu cholinergicznego. Objawy niepożądane obejmują nudności, wymioty, biegunkę, bóle brzucha, bradykardię, nadmierne ślinienie, wzmożoną potliwość oraz skurcze mięśni. W przypadku przedawkowania może dojść do tzw. kryzysu cholinergicznego, który charakteryzuje się nasilonymi objawami muskarynowymi i nikotynowymi, potencjalnie zagrażającymi życiu. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z astmą, POCHP, chorobą wrzodową oraz zaburzeniami przewodnictwa serca.
Lista leków w tej grupie
-
Ipidacrine hydrochloride Grindeks – Roztwór do wstrzykiwań – 15 mg/ml
Jest to roztwór do wstrzykiwań zawierający ipidakrynę chlorowodorku w stężeniach 5 mg/mL lub 15 mg/mL. Stosowany jest u dorosłych w leczeniu chorób obwodowego układu nerwowego, takich jak zapalenia nerwów, polineuropatie oraz miastenia. Wskazany również przy porażeniach i niedowładach oraz organicznych uszkodzeniach ośrodkowego układu nerwowego z zaburzeniami ruchu podczas rekonwalescencji. Ponadto używany jest jako element kompleksowej terapii chorób demielinizacyjnych.
-
Ipidacrine hydrochloride Grindeks – Tabletki – 20 mg
Produkt zawiera 20 mg chlorowodorku ipidakryny w jednej tabletce oraz laktozę jednowodną jako substancję pomocniczą. Stosowany jest u dorosłych w leczeniu chorób obwodowego układu nerwowego, takich jak zapalenia nerwów, polineuropatie i miastenia. Może być także wykorzystywany w terapii porażeń, niedowładów oraz zaburzeń pamięci, w tym choroby Alzheimera. Dodatkowo, znajduje zastosowanie w leczeniu organicznych uszkodzeń ośrodkowego układu nerwowego oraz atonii jelit.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Atmina – System transdermalny, plaster – 4,6 mg/24 h
Produkt leczniczy zawiera rywastygminę w formie systemu transdermalnego, plastra uwalniającego aktywną substancję przez 24 godziny. Dostępne są dwie dawki: 4,6 mg i 9,5 mg rywastygminy na dobę. Stosowany jest w leczeniu objawowym łagodnej do średniozaawansowanej postaci otępienia typu alzheimerowskiego. Plastry są cienkie, prostokątne i półprzezroczyste, co umożliwia łatwą aplikację na skórę.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Atmina – System transdermalny, plaster – 9,5 mg/24 h
Produkt leczniczy jest systemem transdermalnym w formie plastra, który uwalnia rywastygminę w dawkach 4,6 mg lub 9,5 mg na 24 godziny. Każdy plaster zawiera odpowiednio 25,92 mg lub 51,84 mg rywastygminy. Lek ten stosuje się w leczeniu objawowym łagodnej do średniozaawansowanej postaci otępienia typu alzheimerowskiego. System plastra umożliwia trwałe i kontrolowane podawanie substancji czynnej przez skórę.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Ipidacrine hydrochloride Grindeks – Roztwór do wstrzykiwań – 5 mg/ml
Produkt leczniczy zawiera ipidakrynę chlorowodorku w stężeniu 5 mg lub 15 mg na 1 ml roztworu do wstrzykiwań. Jest to klarowna, bezbarwna ciecz przeznaczona do stosowania u dorosłych. Lek stosuje się w leczeniu chorób obwodowego układu nerwowego, porażeń opuszkowych, niedowładów oraz organicznych uszkodzeń ośrodkowego układu nerwowego z zaburzeniami ruchu. Dodatkowo, znajduje zastosowanie w terapii chorób demielinizacyjnych jako element zespołowego leczenia.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Evertas – System transdermalny, plaster – 13,3 mg/24 h
Produkt zawiera rywastygminę, która jest uwalniana przez skórę przez 24 godziny za pomocą systemu transdermalnego w postaci plastra. Każdy plaster dostarcza 13,3 mg aktywnej substancji i jest przeznaczony do stosowania na skórę. Lek stosuje się w leczeniu objawowym łagodnej do średniozaawansowanej postaci otępienia typu alzheimerowskiego. Ta forma farmaceutyczna umożliwia stałe uwalnianie leku przez cały dzień.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Evertas – System transdermalny, plaster – 4,6 mg/24 h
Produkt leczniczy zawiera rywastygminę w formie systemu transdermalnego, dostępnego w dwóch dawkach: 4,6 mg i 9,5 mg uwalnianych przez 24 godziny. W postaci plastra zapewnia stałe dostarczanie substancji czynnej przez skórę. Stosuje się go w leczeniu objawowym łagodnej do średniozaawansowanej postaci otępienia typu alzheimerowskiego. Plastry są dostępne w różnych rozmiarach i zawierają odpowiednio 6,9 mg oraz 13,8 mg rywastygminy.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Evertas – System transdermalny, plaster – 9,5 mg/24 h
Produkt leczniczy jest systemem transdermalnym w postaci plastra, który zawiera rywastygminę w dawkach 4,6 mg lub 9,5 mg uwalnianej przez 24 godziny. Plastry są stosowane w terapii objawowej łagodnej do średniozaawansowanej postaci otępienia typu alzheimerowskiego. Preparat ma formę cienkiego, przezskórnego systemu matrycowego, ułatwiającego długotrwałe uwalnianie substancji czynnej. Dzięki temu możliwe jest kontrolowane dostarczanie rywastygminy przezskórnie, co wspomaga poprawę funkcji poznawczych u pacjentów.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Rivastigmine Mylan – System transdermalny, plaster – 9,5 mg/24 h
Produkt leczniczy zawiera rywastygminę w postaci systemu transdermalnego, plastra uwalniającego substancję czynną przez 24 godziny w dawkach 4,6 mg lub 9,5 mg. Plastry są przeznaczone do stosowania na skórę i umożliwiają stałe dostarczanie leku. Preparat jest wskazany do leczenia objawowego łagodnej do średniozaawansowanej postaci otępienia typu alzheimerowskiego. Dzięki formie transdermalnej zapewnia wygodne i kontrolowane podawanie substancji czynnej.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Rivastigmine Mylan – System transdermalny, plaster – 4,6 mg/24 h
Produkt leczniczy zawiera rywastygminę w postaci systemu transdermalnego, plastra o dwóch dawkach: 4,6 mg lub 9,5 mg uwalnianej przez 24 godziny. Plaster jest cienki, matrycowy i łatwy do aplikacji na skórę. Lek stosuje się w leczeniu objawowym łagodnej do średniozaawansowanej postaci otępienia typu alzheimerowskiego. Dzięki ciągłemu uwalnianiu substancji czynnej zapewnia stałe działanie terapeutyczne.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Rywastigmina Aurovitas – System transdermalny, plaster – 4,6 mg/24 h
Produkt leczniczy to plaster transdermalny zawierający rywastygminę w dawkach 4,6 mg lub 9,5 mg uwalnianej przez 24 godziny. Składa się z trójwarstwowego systemu, w tym akrylowej matrycy z substancją czynną oraz silikonowej warstwy przylegającej. Stosuje się go w leczeniu objawowym łagodnej do średniozaawansowanej postaci otępienia typu alzheimerowskiego. Plaster zapewnia stałe dostarczanie leku przezskórnie, co ułatwia terapię chorym na tę chorobę.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku