demetylopantoprazol
Demetylopantoprazol to aktywny metabolit pantoprazolu, powstający w wyniku procesu demetylacji. Pantoprazol jest lekiem z grupy inhibitorów pompy protonowej (IPP), powszechnie stosowanym w leczeniu chorób związanych z nadmiernym wydzielaniem kwasu żołądkowego.
W procesie metabolizmu pantoprazolu w organizmie powstają różne metabolity, a demetylopantoprazol jest jednym z głównych. Związek ten zachowuje częściową aktywność farmakologiczną leku macierzystego, przyczyniając się do ogólnego efektu terapeutycznego. Metabolizm pantoprazolu zachodzi głównie przy udziale układu cytochromu P450, a dokładniej izoenzymu CYP2C19.
Znaczenie kliniczne demetylopantoprazolu wiąże się z różnicami genetycznymi w metabolizmie pantoprazolu u pacjentów. U osób z wolnym metabolizmem CYP2C19 (tzw. słabych metabolizerów) może dochodzić do zwiększonej ekspozycji na lek i jego metabolity, co może wpływać na skuteczność terapii i ryzyko działań niepożądanych.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Pantoprazol, substancja czynna Gastrostad, charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) około 1-1,5 µg/ml po 2 godzinach od podania pojedynczej dawki 20 mg. Biodostępność doustna wynosi około 77% i nie ulega zmianie pod wpływem pokarmu ani leków zobojętniających kwas solny, choć pokarm może opóźnić czas do osiągnięcia Cmax. Pantoprazol wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek 10-80 mg, z objętością dystrybucji około 0,15 l/kg, klirensem około 0,1 l/h/kg oraz okresem półtrwania eliminacji około 1 godziny. Substancja wiąże się silnie z białkami surowicy (około 98%) i jest niemal całkowicie metabolizowana w wątrobie, z metabolitami wydalanymi głównie przez nerki (około 80%).
AUC, biodostępność, Cmax, dawka doustna, dawka dożylna, demetylopantoprazol, dializa, dystrybucja i eliminacja, farmakokinetyka pantoprazolu, kinetyka liniowa, klasyfikacja Child-Pugh, komórki okładzinowe żołądka, kwas siarkowy, lek zobojętniający, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, pantoprazol, pompa protonowa, przewód pokarmowy, stężenie w surowicy, wiązanie z białkami, zaburzenia czynności nerek -
Leksykon leków
Pantoprazol w dawce 40 mg (zawarty w tabletce dojelitowej 45,1 mg pantoprazolu sodowego półtorawodnego) charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z osiągnięciem maksymalnego stężenia w surowicy (Cmax) około 2-3 μg/ml po 2-2,5 godzinach. Kinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek 10-80 mg, a biodostępność doustna wynosi około 77%. Pantoprazol wiąże się silnie z białkami surowicy (~98%) i ma objętość dystrybucji około 0,15 l/kg. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP2C19 (demetylacja i sprzęganie z siarczanem) oraz CYP3A4. Okres półtrwania eliminacji wynosi około 1 godziny, a klirens około 0,1 l/godz./kg. Metabolity wydalane są głównie przez nerki (80%) i w mniejszym stopniu z kałem (20%). U osób z genetycznie obniżoną aktywnością CYP2C19 (ok. 3% populacji europejskiej) AUC pantoprazolu wzrasta 6-krotnie, a Cmax o 60%, jednak nie wymaga to zmiany dawkowania. U pacjentów z niewydolnością nerek farmakokinetyka leku pozostaje niezmieniona, a dializa usuwa jedynie niewielkie ilości pantoprazolu i jego metabolitów.
AUC, biodostępność leku, CYP2C19, CYP3A4, demetylopantoprazol, droga eliminacji, intensywny metabolizer, klasyfikacja Childa, klirens leku, komórki okładzinowe, marskość wątroby, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pantoprazol sodowy półtorawodny, parametr farmakokinetyczny, pompa protonowa, słaby metabolizer, sprzęganie z siarczanem, stężenie w surowicy, tabletka dojelitowa, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie funkcji nerek, zaburzenie funkcji wątroby -
Leksykon leków
Pantoprazol, substancja czynna leku Nolpaza control 20 mg, wykazuje liniową kinetykę farmakokinetyczną w zakresie dawek 10-80 mg, zarówno po podaniu doustnym, jak i dożylnym. Po podaniu doustnym biodostępność wynosi około 77%, a maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) osiąga 1-1,5 μg/ml po 2,0-2,5 godzinach (tmax). Lek charakteryzuje się niewielką objętością dystrybucji (~0,15 l/kg) oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (~98%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z powstaniem demetylopantoprazolu, który jest wydalany głównie przez nerki (80%). Klirens pantoprazolu wynosi około 0,1 l/h/kg, a okres półtrwania (t½) około 1 godziny, co nie przeszkadza w długotrwałym działaniu leku ze względu na specyficzne wiązanie z pompą protonową w komórkach okładzinowych żołądka.
AUC, biodostępność, biotransformacja leku, Cmax, demetylopantoprazol, dializa, kinetyka liniowa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, komórki okładzinowe żołądka, marskość wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pantoprazol, pompa protonowa, sprzęganie z siarczanem, stężenie w osoczu, tabletka dojelitowa, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek -
Leksykon leków
Pantoprazol, substancja czynna leku Contix, charakteryzuje się szybkim i liniowym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) wynoszącym około 1-1,5 μg/ml osiąganym po 2,0-2,5 godzinach. Biodostępność wynosi około 77%, a pokarm nie wpływa istotnie na AUC ani Cmax, choć może opóźniać początek działania. Lek wykazuje wysokie (ok. 98%) wiązanie z białkami osocza i ograniczoną objętość dystrybucji (~0,15 l/kg). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP2C19 (demetylacja) i CYP3A4 (utlenianie), a okres półtrwania pantoprazolu wynosi około 1 godziny, nie korelując bezpośrednio z czasem działania farmakologicznego. Metabolity wydalane są głównie przez nerki (80%), z głównym metabolitem demetylopantoprazolem sprzęganym z siarczanem. U osób słabo metabolizujących (brak CYP2C19, ok. 3% populacji europejskiej) AUC jest 6-krotnie wyższe, a Cmax o 60% większe, jednak bez konieczności zmiany dawkowania.
AUC, biodostępność, Cmax, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, demetylacja, demetylopantoprazol, dializoterapia, klirens, komórki okładzinowe, marskość wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjenci intensywnie metabolizujący, pantoprazol, pompa protonowa, tabletka dojelitowa, wydzielanie kwasu żołądkowego
