Właściwości farmakodynamiczne
Ruszczyk kolczasty

Farmakodynamika ruszczyka kolczastego

Ruszczyk kolczasty (Ruscus aculeatus L.) stanowi istotny składnik aktywny preparatu Cyclo 3 Fort, wykazujący wielokierunkowe działanie na naczynia krwionośne i limfatyczne. W postaci wyciągu suchego z kłącza ruszczyka jest stosowany w dawce 150 mg na kapsułkę twardą, w skojarzeniu z hesperydyny metylochalkonem (150 mg) oraz kwasem askorbowym (100 mg).¹

Produkt leczniczy Cyclo 3 Fort, zawierający wyciąg z ruszczyka kolczastego, klasyfikowany jest do grupy farmakoterapeutycznej leków działających osłaniająco na naczynia krwionośne oraz wzmacniających naczynia włosowate (kod ATC: C05C). Wykazuje złożone działanie ochraniające naczynia krwionośne oraz poprawiające napięcie ściany naczyń żylnych.²

Działanie wenotoniczne

Właściwości wenotoniczne wyciągu z kłącza ruszczyka kolczastego potwierdzono w badaniach eksperymentalnych in vitro oraz in vivo. W warunkach laboratoryjnych in vitro, w izolowanej żyle poddanej perfuzji, wyciąg z kłącza ruszczyka indukuje szybki (w ciągu 5-8 minut), wyraźny, postępujący i trwały skurcz naczyń. Natomiast w badaniach in vivo u zwierząt, podawanie wyciągu wywołuje wzrost perfuzyjnego ciśnienia żylnego, przy czym intensywność tego działania jest porównywalna zarówno w żyłach zdrowych, jak i zmienionych chorobowo.³

Mechanizm działania wenotoniczny

Wenotoniczne działanie wyciągu z kłącza ruszczyka kolczastego realizowane jest poprzez złożony mechanizm adrenergiczny na dwóch poziomach:

• Bezpośrednie działanie agonistyczne na receptory alfa-1 i alfa-2-adrenergiczne w komórkach mięśni gładkich ściany naczynia
• Pośrednie działanie poprzez uwalnianie noradrenaliny z miejsc gromadzenia w neuronach przedzwojowych

⁴

Co istotne, intensywność działania wyciągu z kłącza ruszczyka kolczastego jest proporcjonalna do temperatury, co stanowi ważny czynnik modyfikujący jego efektywność terapeutyczną.⁵

Działanie wenotoniczne wyciągu zostało potwierdzone również u ludzi metodą Aelliga (stereomikroskopowy pomiar podatności żylnej oceniany na żyle grzbietowej ręki). W badaniach klinicznych wykazano zależność między dawką a działaniem po podaniu pojedynczej dawki oraz stwierdzono odpowiedni wpływ każdego ze składników preparatu Cyclo 3 Fort na napięcie żylne.⁶

Działanie na krążenie limfatyczne

Wyciąg z kłącza ruszczyka kolczastego wykazuje działanie adrenergiczne nie tylko na naczynia krwionośne, ale również na mięśnie gładkie naczyń limfatycznych. W badaniach wykazano, że:⁷

• Wyciąg powoduje skurcz izolowanego przewodu piersiowego psa poprzez adrenergiczną aktywację węzła limfatycznego
• Zwiększa przepływ limfy w małym naczyniu limfatycznym tylnej łapy psa, z czasem trwania i intensywnością zależnymi od dawki, co skutkuje zwiększeniem kurczliwości naczynia limfatycznego

⁸

Istotne znaczenie ma również synergistyczne działanie składników preparatu Cyclo 3 Fort. Połączenie wyciągu z kłącza ruszczyka kolczastego, hesperydyny metylochalkonu i witaminy C indukowało u ludzi skurcz komórek mięśni gładkich naczyń limfatycznych (LSMC, ang. lymphatic smooth muscle cells). Mechanizm tego działania opiera się na silnym wzroście stężenia cytozolowego wapnia (Ca²⁺). Efekt ten został udokumentowany za pomocą analizy wideomikroskopowej fluorescencji emitowanej przez specyficzny barwnik wrażliwy na wapń, mierzonej w ludzkiej tkance LSMC wyizolowanej z węzłów chłonnych.⁹

Działania ochronne na naczynia krwionośne

Ruszczyk kolczasty, jako składnik aktywny preparatu Cyclo 3 Fort, wykazuje złożone działanie protekcyjne w stosunku do naczyń krwionośnych. Efekt ten obejmuje:¹⁰

• Zmniejszenie przepuszczalności naczyń włosowatych – wykazane u ludzi za pomocą testu Landisa
• Wzrost oporu kapilarnego – udokumentowane u zdrowych osób metodą Kramara (zastosowanie podciśnienia wywołującego wybroczyny), przy czym obserwowano znaczny wzrost oporu kapilarnego już od pierwszej godziny po podaniu
• Hamowanie aktywacji komórek śródbłonka indukowanej hipoksją – zarówno wyciąg z kłącza ruszczyka, jak i hesperydyny metylochalkon hamują ten proces, przy czym wyciąg z ruszczyka zapobiega aktywacji komórek śródbłonka poprzez hamowanie zmniejszenia stężenia adenozynotrójfosforanu (ATP), co wykazano na ludzkich komórkach śródbłonka żyły pępowinowej

¹¹

Działanie przeciwzapalne

Istotnym aspektem działania farmakodynamicznego wyciągu z kłącza ruszczyka kolczastego jest jego aktywność przeciwzapalna. W badaniach wykazano, że wyciąg in vitro wiąże i aktywuje różne podtypy receptorów muskarynowych, a w warunkach in vivo jego działanie przeciwzapalne jest, przynajmniej częściowo, przekazywane przez te receptory. Po niedokrwieniu/reperfuzji (I/R) wyciąg z kłącza ruszczyka zmniejsza oddziaływanie leukocytów na śródbłonek w sposób zależny od dawki, wywołując:¹²

• Zmniejszenie liczby toczących się leukocytów
• Redukcję liczby przyklejających się leukocytów
• Ogólne działanie przeciwzapalne

¹³