Właściwości farmakokinetyczne
Jomeprol

Właściwości farmakokinetyczne jomeprolu

Jomeprol to substancja czynna stosowana w diagnostycznych środkach kontrastowych zawierających jod, występująca w różnych stężeniach (200-400 mg jodu/ml). Właściwości farmakokinetyczne, tolerancja i skuteczność diagnostyczna jomeprolu zostały dokładnie określone zarówno u zdrowych ochotników, jak i u pacjentów poddawanych różnym badaniom diagnostycznym, takim jak urografia, angiografia, tomografia komputerowa oraz badania jam ciała.¹

Model farmakokinetyczny

Farmakokinetyka jomeprolu po podaniu donaczyniowym opisywana jest modelem dwukompartmentowym, który charakteryzuje się dwiema wyraźnymi fazami:

• Szybka faza dystrybucji produktu leczniczego
• Wolniejsza faza wydalania

²

Parametry farmakokinetyczne

W badaniach przeprowadzonych na 18 zdrowych ochotnikach wykazano, że średni okres półtrwania dla fazy dystrybucji jomeprolu wynosi 23 min ± 14 s, natomiast dla fazy eliminacji 109 min ± 20 s.³

Istotną cechą jomeprolu jest brak wiązania z białkami surowicy i osocza, co ma znaczenie dla jego profilu farmakokinetycznego i dystrybucji w organizmie.⁴

Wydalanie przy prawidłowej czynności nerek

Jomeprol jest wydalany z organizmu głównie przez nerki. Przy prawidłowej czynności nerek, kumulatywne wydalanie jomeprolu z moczem, wyrażone jako procent podanej dożylnie dawki, przebiega następująco:

• 24-34% w ciągu pierwszych 60 minut po podaniu
• 84% w ciągu 8 godzin po podaniu
• 87% w ciągu 12 godzin po podaniu
• 95% w przedziale od 24 do 96 godzin po podaniu

⁵

Wpływ niewydolności nerek na farmakokinetykę

W przypadku pacjentów z niewydolnością nerek, półokres wydalania jomeprolu ulega wydłużeniu. Stopień tego wydłużenia jest bezpośrednio proporcjonalny do stopnia upośledzenia czynności nerek – im większe uszkodzenie nerek, tym dłuższy czas wydalania substancji.⁶

Farmakokinetyka przy podaniu dokanałowym

Właściwości farmakokinetyczne jomeprolu po podaniu dokanałowym (do kanału kręgowego) wykazują pewne odrębności w porównaniu do podania donaczyniowego:

• Jomeprol przenika całkowicie do płynu mózgowo-rdzeniowego w ciągu 3-6 godzin po podaniu
• Półokres wydalania wynosi 8-11 godzin i jest niezależny od zastosowanej dawki
• U 93% pacjentów mierzalne stężenia jomeprolu w osoczu utrzymują się do 24 godzin po podaniu

⁷

Wydalanie po podaniu dokanałowym

Podobnie jak w przypadku podania donaczyniowego, jomeprol po podaniu dokanałowym jest wydalany głównie przez nerki w postaci niezmienionej. Proces wydalania charakteryzuje się następującą kinetyką:

• Większość substancji jest wydalana z moczem w ciągu pierwszych 24 godzin po podaniu
• Niewielkie ilości są wydalane w przedziale czasowym 24-38 godzin od podania

⁸

Wpływ na badania laboratoryjne

Warto podkreślić, że podanie jomeprolu jako środka kontrastowego nie powoduje klinicznie istotnych zmian w wynikach badań laboratoryjnych. Nie zaobserwowano również znaczących zmian w zakresie czynności życiowych pacjentów po jego zastosowaniu.⁹

Dostępne formulacje

Jomeprol jest dostępny w preparacie Iomeron w różnych stężeniach, umożliwiających dobór odpowiedniej ilości jodu w zależności od rodzaju badania diagnostycznego:

¹⁰