Właściwości farmakodynamiczne
Fluorocholina

Właściwości farmakodynamiczne fluorocholiny

Fluorocholina (¹⁸F), występująca w postaci chlorku fluorometylo-(¹⁸F)-dimetylo-2-hydroksyetyloamoniowego, należy do grupy farmakoterapeutycznej oznaczonej kodem ATC V09IX07, klasyfikowanej jako diagnostyczne środki radiofarmaceutyczne – dokładniej jako „inne diagnostyczne środki radiofarmaceutyczne do wykrywania nowotworów”. ^{1 2 3}

Aktywność farmakodynamiczna

Istotnym aspektem właściwości farmakodynamicznych fluorocholiny (¹⁸F) jest fakt, że przy stężeniach substancji chemicznej i aktywności zalecanej do badań diagnostycznych, związek ten nie wykazuje aktywności farmakodynamicznej. ^{4 5 6}

Mechanizm działania diagnostycznego

Diagnostyka obrazowa z wykorzystaniem fluorocholiny (¹⁸F) opiera się na specyficznych właściwościach tego związku radiofarmaceutycznego. Wartość diagnostyczna tego środka wynika z jego charakterystycznej biodystrybucji i biotransformacji w komórkach docelowych, co umożliwia uwidocznienie określonych struktur tkankowych w badaniach obrazowych. ⁷

Cechy fizykochemiczne wpływające na właściwości diagnostyczne

Fluorocholina (¹⁸F) zawiera radionuklid fluoru (¹⁸F), który charakteryzuje się okresem półtrwania wynoszącym około 110 minut (dokładnie 109,8 minut w produktach FCH i MonFCH). ^{8 9 10}

W procesie rozpadu radionuklid fluoru (¹⁸F) emituje promieniowanie pozytonowe o maksymalnej energii 0,633 MeV (634 keV). ^{11 12 13}

Istotne dla procesu obrazowania jest to, że w wyniku anihilacji pozytonów powstaje promieniowanie gamma o energii 0,511 MeV (511 keV), które jest rejestrowane przez urządzenia diagnostyczne, umożliwiając obrazowanie rozkładu radiofarmaceutyku w tkankach. ^{14 15 16}

W procesie rozpadu radionuklid fluoru (¹⁸F) przekształca się w stabilny tlen (¹⁸O), jak wskazano w charakterystyce produktu leczniczego Fluorocholine (18F) Synektik. ¹⁷

Doświadczenie kliniczne

Należy zaznaczyć, że w przypadku produktu Fluorocholine (18F) Synektik, pozwolenie na dopuszczenie do obrotu zostało wydane w ramach ugruntowanego zastosowania medycznego. Stosunek korzyści do ryzyka określono na podstawie analizy danych historycznych, co jest zgodne z wymogami regulacyjnymi dla produktów z doświadczeniem użytkownika w UE dłuższym niż 10 lat. ¹⁸

Formulacja preparatów

Preparaty zawierające fluorocholinę (¹⁸F) występują w postaci przejrzystego i bezbarwnego roztworu do wstrzykiwań, bez widocznych cząstek. ^{19 20 21}

Aktywność preparatów

Dostępne preparaty fluorocholiny (¹⁸F) różnią się aktywności jednostkową i całkowitą:

• FCH zawiera 1 GBq/ml w dniu i godzinie odniesienia, z całkowitą aktywnością w fiolce wynoszącą od 0,5 GBq do 10 GBq. ²²
• Fluorocholine (18F) Synektik zawiera 1 GBq/ml w chwili kalibracji, z całkowitą aktywnością w fiolce wynoszącą od 0,5 GBq do 15,0 GBq. ²³
• MonFCH zawiera od 910 MBq do 3415 MBq/ml w dniu i godzinie produkcji, z całkowitą aktywnością w fiolce wynoszącą od 182 MBq do 3415 MBq. ²⁴

Warto zwrócić uwagę, że produkty Fluorocholine (18F) Synektik i MonFCH zawierają jako substancję pomocniczą sód w ilości 3,5 mg/ml, co należy uwzględnić przy stosowaniu u pacjentów na diecie z kontrolowaną zawartością sodu. ^{25 26}