Dawkowanie i sposób podawania
Diazepam

Dawkowanie i sposób podawania diazepamu

Diazepam, jako substancja z grupy benzodiazepin, charakteryzuje się szerokim spektrum zastosowań klinicznych. Dawkowanie diazepamu należy dostosować indywidualnie do choroby i stanu pacjenta. Niniejsze opracowanie przedstawia szczegółowe informacje dotyczące dawkowania i sposobu podawania diazepamu w różnych postaciach farmaceutycznych, z uwzględnieniem specyficznych grup pacjentów oraz wskazań terapeutycznych.¹

Ogólne zasady dawkowania

Podstawowa zasada w terapii diazepamem to rozpoczęcie leczenia od najniższej skutecznej dawki, a następnie stopniowe jej zwiększanie do uzyskania optymalnego efektu terapeutycznego. Czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy i nie powinien przekraczać 8-12 tygodni, wliczając w to okres stopniowego zmniejszania dawki. W przypadku zaburzeń lękowych zaleca się regularne badania pacjenta w celu oceny potrzeby kontynuowania leczenia, zwłaszcza gdy objawy ustąpią.^{2 3}

W niektórych przypadkach konieczne może być przedłużenie leczenia poza maksymalny zalecany okres. W takiej sytuacji należy przeprowadzić ponowną ocenę stanu pacjenta przez specjalistę. Należy pamiętać, że skuteczność długotrwałego leczenia (powyżej 6 miesięcy) nie była oceniana w systematycznych badaniach klinicznych. ^{6 miesięcy) nie była oceniana w systematycznych badaniach klinicznych.”>4 5}

Dawkowanie u dorosłych

Dawkowanie diazepamu u dorosłych zależy od wskazania terapeutycznego. Poniżej przedstawiono zalecane dawkowania w poszczególnych stanach klinicznych:

Zaburzenia lękowe

W leczeniu zaburzeń lękowych zaleca się dawkowanie:

• Diazepam Genoptim: 10 mg na dobę (2,5 mg rano i 2,5 mg w południe oraz 5 mg wieczorem)⁶
• Relanium (tabletki): 2 do 10 mg 2 do 4 razy na dobę⁷
• Diazepam Grindeks: dawka początkowa wynosi 5-10 mg. Zwykle stosowana dawka wynosi 5-20 mg, w zależności od ciężkości objawów. Pojedyncza dawka doustna nie powinna przekraczać 10 mg.⁸

Bezsenność związana ze stanami lękowymi

W przypadku bezsenności związanej ze stanami lękowymi, zaleca się stosowanie Relanium w dawce 5 do 15 mg na dobę przed zaśnięciem.⁹

Alkoholowy zespół abstynencyjny

W leczeniu objawów nagłego odstawienia alkoholu stosuje się:

• Diazepam Genoptim: 10 mg, 3 do 4 razy przez pierwsze 24 godziny, a następnie 5 mg 3 do 4 razy na dobę, według potrzeb¹⁰
• Relanium: 10 mg 3 do 4 razy w pierwszych 24 godzinach, następnie dawkę można zmniejszyć do 5 mg 3 do 4 razy na dobę¹¹

Leczenie spastyczności

W leczeniu stanów zwiększonego napięcia mięśniowego zaleca się dawkowanie:

• Diazepam Genoptim: 2 mg do 10 mg, 3 do 4 razy na dobę¹²
• Relanium: 2 do 15 mg na dobę w dawkach podzielonych¹³

Leczenie stanów padaczkowych i drgawek

W leczeniu drgawek i stanów padaczkowych zaleca się:

• Relanium (tabletki): 2 do 10 mg 2 do 4 razy na dobę¹⁴
• Neorelium (roztwór do wstrzykiwań): w stanach padaczkowych, podczas drgawek w przebiegu zatrucia oraz drgawek gorączkowych – 0,15 do 0,25 mg/kg mc. (zwykle 10 do 20 mg) we wstrzyknięciach dożylnych lub domięśniowo. Jeśli jest to konieczne, dawkę można powtórzyć po 30-60 minutach. Po opanowaniu ataków, w celu zapobiegania powtórnym atakom, diazepam można podać we wlewie dożylnym w dawce maksymalnej 3 mg/kg mc. na dobę.¹⁵

Leczenie tężca

W tężcu zaleca się podawanie Neorelium w dawce 0,1 do 0,3 mg/kg mc. co 4 godziny, we wstrzyknięciach dożylnych lub w dawce 3 do 10 mg/kg mc. we wlewie dożylnym co 24 godziny. Ilość dawek zależy od odpowiedzi pacjenta na lek.¹⁶

Premedykacja

Jako środek do premedykacji zaleca się:

• Neorelium: 0,1 do 0,2 mg/kg mc.¹⁷
• Relanium: 5 do 15 mg przed zabiegiem¹⁸

Stany silnego pobudzenia psychotycznego i lęku

W stanach silnego pobudzenia psychotycznego i lęku, występujących w zespołach psychoorganicznych i psychozach, zaleca się stosowanie Neorelium w dawce 5 do 10 mg domięśniowo lub dożylnie. Dawkę należy powtórzyć po 4 godzinach.¹⁹

Dawkowanie u dzieci i młodzieży

Dawkowanie diazepamu u dzieci i młodzieży również powinno być dostosowane indywidualnie do wieku, masy ciała oraz wskazania klinicznego. Należy pamiętać, że diazepam nie jest zalecany dla dzieci poniżej 6 lat z powodu potencjalnych problemów z połykaniem (forma tabletek). W takich przypadkach dostępne są bardziej odpowiednie postacie farmaceutyczne, np. zawiesina.²⁰

W przypadku konieczności podania diazepamu dzieciom poniżej 6 lat, decyzję taką może podjąć wyłącznie lekarz, w warunkach ścisłego nadzoru specjalisty (pediatry, neurologa, psychiatry, anestezjologa lub specjalisty intensywnej terapii).²¹

Leczenie spastyczności u dzieci

W leczeniu spastyczności zaleca się następujące dawkowanie Diazepam Genoptim:

• Dzieci w wieku 6-12 lat: 5 mg, 2 razy na dobę²²
• Dzieci w wieku 12-18 lat: 10 mg, 2 razy na dobę²³

Nie zaleca się stosowania długookresowego.²⁴

Stany lękowe, zwiększone napięcie mięśniowe u dzieci

W przypadku stanów lękowych, stanów zwiększonego napięcia mięśniowego lub jako środek przeciwdrgawkowy, zaleca się podawanie Relanium (zawiesina doustna) w dawce:

• Dzieci powyżej 1. roku życia: 1 mg do 2,5 mg 3 do 4 razy na dobę lub 0,04 do 0,2 mg/kg mc. 3 do 4 razy na dobę²⁵

Dawkę można stopniowo zwiększać w zależności od skuteczności i nasilenia działań niepożądanych.²⁶

Drgawki i stany padaczkowe u dzieci

W przypadku drgawek i stanów padaczkowych u dzieci zaleca się:

• Neorelium (roztwór do wstrzykiwań): 0,2 do 0,3 mg/kg mc. dożylnie lub domięśniowo lub 1 mg na każdy rok życia. Jeśli po 5 minutach nie nastąpi poprawa, dawkę można powtórzyć.²⁷
• Relsed (mikrowlewka doodbytnicza):
  • niemowlęta od 7. miesiąca życia: do 0,5 mg/kg masy ciała
  • dzieci o masie ciała 10-15 kg: 1 mikrowlewka (5 mg diazepamu)
  • dzieci o masie ciała powyżej 15 kg: 2 mikrowlewki po 5 mg (10 mg diazepamu)²⁸

Jeśli drgawki nie ustępują, należy powtórzyć dawkę po 10-15 minutach. U dzieci z dużym ryzykiem nawrotów drgawek gorączkowych podaje się produkt w mikrowlewkach co 8 godzin w okresie gorączki powyżej 38,5°C.²⁹

Dawkowanie w szczególnych grupach pacjentów

Pacjenci w podeszłym wieku

Pacjenci w podeszłym wieku są bardziej wrażliwi na leki działające na ośrodkowy układ nerwowy. U tych pacjentów leczenie należy rozpocząć od jak najniższej dawki i stosować mniejsze dawki niż u osób dorosłych. Zaleca się:

• Diazepam Genoptim: 2 do 2,5 mg raz lub dwa razy na dobę, z możliwością stopniowego zwiększania dawki, jeśli będzie to niezbędne i dobrze tolerowane³⁰
• Neorelium (roztwór do wstrzykiwań): stosowane dawki nie powinny przekraczać połowy dawki zalecanej dla pacjentów dorosłych³¹
• Relanium: 2 mg raz lub dwa razy na dobę, z możliwością stopniowego zwiększania dawki³²

Na początku leczenia pacjentów w podeszłym wieku należy regularnie badać, aby zminimalizować dawkę i(lub) częstość podawania, w celu uniknięcia przedawkowania w wyniku kumulacji leku.³³

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, modyfikacja dawki diazepamu nie jest zwykle konieczna. Jednak podczas stosowania leku u tych pacjentów należy zachować ostrożność. Należy unikać stosowania benzodiazepin, których czynnymi metabolitami jest np. diazepam, u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek.³⁴

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy zmniejszyć dawkę diazepamu. Zaleca się regularną kontrolę tych pacjentów na początku leczenia, aby dostosować dawkę i(lub) częstość podawania, w celu uniknięcia przedawkowania w wyniku kumulacji leku.^{35 36}

Pacjenci z otyłością

U pacjentów z otyłością parametry kinetyczne diazepamu ulegają zmianie w porównaniu do osób o prawidłowej masie ciała. Pacjenci ci wymagają znacznie dłuższego leczenia niż pacjenci o prawidłowej masie ciała, zanim wystąpi maksymalny efekt działania produktu leczniczego w trakcie terapii długookresowej. Podobnie efekt terapeutyczny i działania niepożądane, w tym objawy odstawienia, u pacjentów otyłych mogą trwać dłużej po przerwaniu dłuższego leczenia.³⁷

Sposób podawania diazepamu

Diazepam może być podawany drogą doustną, dożylną, domięśniową oraz doodbytniczą, w zależności od postaci farmaceutycznej leku oraz wskazań klinicznych:

Podanie doustne

Diazepam w postaci tabletek i zawiesiny doustnej podaje się drogą doustną. Produkt leczniczy należy zwykle przyjmować po południu lub wieczorem.³⁸ Przed użyciem zawiesiny doustnej należy wstrząsnąć opakowanie do uzyskania jednorodnej zawiesiny.³⁹ Tabletki można podzielić na równe dawki, aby ułatwić połknięcie.⁴⁰

Podanie dożylne i domięśniowe

Diazepam w postaci roztworu do wstrzykiwań może być podawany drogą dożylną oraz domięśniową. Przy podaniu domięśniowym roztwór należy wstrzykiwać głęboko, w duże grupy mięśni (lek wchłania się stosunkowo powoli).⁴¹

Przy podaniu dożylnym roztwór należy podawać powoli (maksymalnie 1 ml na minutę) w duże żyły podłokciowe. Zbyt szybkie dożylne podanie leku może spowodować zahamowanie czynności oddechowej i spadek ciśnienia tętniczego.^{42 43}

W przypadku infuzji dożylnej, przygotowany roztwór produktu Neorelium należy podawać powoli. Zazwyczaj nie należy rozcieńczać produktu. Wyjątek stanowi podawanie produktu w powolnym wlewie dożylnym w dużej objętości 0,9% roztworu chlorku sodu lub glukozy w leczeniu tężca i stanu padaczkowego. Nie należy rozcieńczać więcej niż 40 mg (8 ml roztworu) w 500 ml roztworu do wlewu. Roztwór należy przygotować bezpośrednio przed podaniem i zużyć w ciągu 6 godzin.⁴⁴

Z wyjątkiem stanów nagłych, podczas podawania dożylnego leku powinna zawsze być obecna druga osoba; zawsze powinien być też dostępny zestaw do resuscytacji. Zaleca się, by pacjenci pozostawali pod nadzorem lekarza, co najmniej godzinę od podania leku.⁴⁵

Podanie doodbytnicze

Diazepam w postaci mikrowlewki doodbytniczej (Relsed) podaje się doodbytniczo, zgodnie z zaleceniami producenta.⁴⁶

Tabela dawkowania diazepamu

Specjalne sytuacje dawkowania

Autostrzykawki z diazepamem

W przypadku Indywidualnego Zestawu Autostrzykawek przeciwko Bojowym Środkom Trującym IZAS-05, autostrzykawka DIAZEPAM zawiera stałą dawkę 10 mg diazepamu w 2 ml roztworu do wstrzykiwań. Jest przeznaczona do jednorazowego zastosowania, nie może być stosowana w sytuacjach wymagających niższej dawki całkowitej. Lek podaje się domięśniowo.⁴⁷ Produkt nie jest przewidziany do stosowania u dzieci.⁴⁸

Instrukcje bezpieczeństwa

Należy poinformować pacjenta o zakazie prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych przez 24 godziny po podaniu leku. W domu pacjentowi powinna zawsze towarzyszyć odpowiedzialna osoba dorosła.⁴⁹

Pomocne może okazać się poinformowanie pacjenta na początku leczenia, że czas trwania leczenia jest ograniczony i dokładne wyjaśnienie, w jaki sposób dawka będzie stopniowo zmniejszana. Ponadto ważne, aby pacjent wiedział o możliwości wystąpienia „efektu z odbicia” zdarzającego się podczas stopniowego zmniejszania dawki, co zminimalizuje lęk związany z tym zjawiskiem.⁵⁰

W przypadku stosowania benzodiazepin długodziałających takich jak diazepam, należy zwrócić uwagę na możliwość wystąpienia zespołu odstawienia po zmianie terapii na benzodiazepiny krótkodziałające.⁵¹