Dawkowanie i sposób podawania rozuwastatyny

Przed rozpoczęciem oraz w trakcie leczenia rozuwastatyną pacjent powinien stosować dietę obniżającą stężenie cholesterolu. Dawkowanie musi być ustalane indywidualnie, zgodnie z obowiązującymi wytycznymi, z uwzględnieniem celu terapeutycznego oraz odpowiedzi pacjenta na leczenie.¹

Leczenie hipercholesterolemii

W przypadku pacjentów z hipercholesterolemią, zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg lub 10 mg, podawana doustnie, raz na dobę. Dotyczy to zarówno pacjentów nieleczonych wcześniej innymi statynami, jak i tych, którzy przyjmowali inne inhibitory reduktazy HMG-CoA. Przy ustalaniu dawki początkowej należy uwzględnić stężenie cholesterolu, czynniki ryzyka chorób układu sercowo-naczyniowego oraz potencjalne ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. W razie konieczności, po 4 tygodniach leczenia, dawkę można zwiększyć.²

Zwiększenie dawki do 30 mg lub maksymalnej dawki 40 mg należy rozważać wyłącznie u pacjentów z ciężką hipercholesterolemią należących do grupy wysokiego ryzyka sercowo-naczyniowego (szczególnie z rodzinną hipercholesterolemią), u których nie osiągnięto celu terapeutycznego przy dawce 20 mg i którym zapewniona zostanie regularna kontrola. Ze względu na zwiększoną częstość występowania działań niepożądanych przy dawce 40 mg, w porównaniu z mniejszymi dawkami, należy zachować szczególną ostrożność.³

Rozpoczynanie leczenia dawką 30 mg lub 40 mg powinno odbywać się pod nadzorem specjalisty.⁴

Profilaktyka zdarzeń sercowo-naczyniowych

W profilaktyce zdarzeń sercowo-naczyniowych stosuje się dawkę 20 mg na dobę, co zostało potwierdzone w badaniach klinicznych.⁵

Dawkowanie w populacjach szczególnych

Dzieci i młodzież

Stosowanie rozuwastatyny u dzieci powinno być prowadzone przez specjalistę.⁶

U dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 17 lat z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną zalecana dawka początkowa to 5 mg na dobę.⁷

Różnicowanie dawkowania według wieku:

• U dzieci w wieku od 6 do 9 lat z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną stosuje się dawki w zakresie 5-10 mg doustnie raz na dobę. Nie badano skuteczności i bezpieczeństwa dawek większych niż 10 mg w tej grupie wiekowej.⁸
• U dzieci i młodzieży w wieku od 10 do 17 lat z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną zakres stosowanych dawek to 5-20 mg doustnie raz na dobę. Nie badano skuteczności i bezpieczeństwa dawek większych niż 20 mg w tej grupie wiekowej.⁹

Zwiększanie dawki powinno odbywać się na podstawie indywidualnej odpowiedzi i tolerancji pacjenta pediatrycznego na leczenie, zgodnie z rekomendacjami dotyczącymi leczenia pediatrycznego. Przed rozpoczęciem terapii rozuwastatyną oraz w jej trakcie dzieci i młodzież powinny stosować standardową dietę obniżającą stężenie cholesterolu.¹⁰

W homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej u dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 17 lat zalecana maksymalna dawka wynosi 20 mg raz na dobę. Dawka początkowa to 5-10 mg raz na dobę, w zależności od wieku, masy ciała i wcześniejszego stosowania statyn. Zwiększanie dawki do maksymalnej 20 mg powinno być oparte na indywidualnej odpowiedzi i tolerancji pacjenta, zgodnie z wytycznymi pediatrycznymi. Należy stosować standardową dietę obniżającą stężenie cholesterolu zarówno przed, jak i podczas leczenia.¹¹

Doświadczenie ze stosowaniem innych dawek niż 20 mg w tej populacji jest ograniczone. Tabletki powlekane o mocy 30 i 40 mg nie są przeznaczone do stosowania u dzieci i młodzieży.¹²

Produkt leczniczy nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 6 lat, ponieważ bezpieczeństwo i skuteczność w tej grupie wiekowej nie były badane.¹³

Pacjenci w podeszłym wieku

U pacjentów w wieku powyżej 70 lat zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg. Nie ma konieczności dodatkowego dostosowania dawki ze względu na wiek.¹⁴

Zaburzenia czynności nerek

U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeń czynności nerek nie ma konieczności modyfikacji dawki. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min) zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg.¹⁵

Stosowanie dawek 30 mg i 40 mg jest przeciwwskazane u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek. Stosowanie rozuwastatyny w jakiejkolwiek dawce jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek.¹⁶

Zaburzenia czynności wątroby

U pacjentów z wynikiem ≤7 punktów w skali Child-Pugh nie stwierdzono zwiększonej ekspozycji ustrojowej na rozuwastatynę. Natomiast u osób z 8-9 punktami w skali Child-Pugh obserwowano zwiększoną ekspozycję na lek. U tych pacjentów należy rozważyć ocenę czynności wątroby.¹⁷

Brak danych dotyczących stosowania leku u pacjentów z wynikiem >9 punktów w skali Child-Pugh. Stosowanie rozuwastatyny jest przeciwwskazane u pacjentów z czynną chorobą wątroby.¹⁸

Pacjenci różnych ras

U pacjentów pochodzenia azjatyckiego obserwowano zwiększoną ekspozycję ustrojową na rozuwastatynę. Zalecana dawka początkowa u tych pacjentów wynosi 5 mg. Stosowanie dawek 30 mg i 40 mg jest przeciwwskazane u pacjentów pochodzenia azjatyckiego.¹⁹

Polimorfizm genetyczny

U pacjentów ze zidentyfikowanymi specyficznymi typami polimorfizmu genetycznego, które mogą prowadzić do zwiększonej ekspozycji na rozuwastatynę, zaleca się stosowanie mniejszej dawki dobowej leku.²⁰

Czynniki predysponujące do miopatii

U pacjentów z czynnikami predysponującymi do rozwoju miopatii zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg. Stosowanie dawek 30 mg i 40 mg jest przeciwwskazane u niektórych pacjentów z tej grupy.²¹

Leczenie współistniejące

Rozuwastatyna jest substratem dla różnych białek transportujących (np. OATP1B1 oraz BCRP). Ryzyko miopatii (w tym rabdomiolizy) jest zwiększone, gdy rozuwastatyna jest podawana równocześnie z produktami leczniczymi, które mogą zwiększać jej stężenie w osoczu poprzez interakcje z tymi białkami transportującymi (np. cyklosporyna, niektóre inhibitory proteaz, w tym połączenia rytonawiru z atazanawirem, lopinawirem i/lub typranawirem).²²

W przypadku równoczesnego stosowania tych leków należy:

• Rozważyć zastosowanie leków alternatywnych, jeżeli jest to możliwe
• W razie konieczności rozważyć czasowe odstawienie rozuwastatyny
• Gdy równoczesne stosowanie jest niemożliwe do uniknięcia, należy dokładnie ocenić korzyści i zagrożenia wynikające z leczenia skojarzonego oraz dostosować dawkę rozuwastatyny²³

Sposób podawania

Rozuwastatyna może być przyjmowana o dowolnej porze dnia, z pokarmem lub bez pokarmu.²⁴

Tabela dawkowania rozuwastatyny