Właściwości farmakokinetyczne
Vitamin D3 Krka 500 IU

Właściwości farmakokinetyczne leku Vitamin D3 Krka

Vitamin D3 Krka zawiera cholekalcyferol (witaminę D3) w postaci tabletek. Każda tabletka dostarcza 0,0125 mg (500 IU) cholekalcyferolu. Poniżej przedstawiono szczegółowe dane dotyczące właściwości farmakokinetycznych tego leku, obejmujące jego wchłanianie, dystrybucję, metabolizm oraz eliminację z organizmu.¹

Wchłanianie cholekalcyferolu

Proces wchłaniania cholekalcyferolu zachodzi głównie w jelicie cienkim. Badania kliniczne wykazały, że efektywność tego procesu jest wysoka – około 80% przyjętej dawki ulega absorpcji do krwiobiegu. Warto podkreślić, że obecność soli żółciowych znacząco zwiększa skuteczność wchłaniania witaminy D3, co wynika z jej właściwości lipofilnych (rozpuszczalności w tłuszczach). Dzięki obecności soli żółciowych następuje emulgacja tłuszczów, co ułatwia wchłanianie witaminy D3.²

Dystrybucja w organizmie

Transport witaminy D3 w organizmie zależy od jej źródła pochodzenia. Witamina D3 wytwarzana w skórze jest transportowana przez specyficzne białka osocza nazywane białkami wiążącymi witaminę D (vitamin D-binding protein). Natomiast cholekalcyferol przyjęty doustnie wraz z pokarmem (lub w postaci leku) jest transportowany przy udziale chylomikronów.³

W ciągu kilku godzin po przyjęciu leku Vitamin D3 Krka lub po syntezie cholekalcyferolu w skórze, witamina D3 jest transportowana do wątroby. W wątrobie może ona ulec biotransformacji lub zostać dostarczona w postaci niezmienionej (lub jako metabolity) do miejsc magazynowania w organizmie. Główne miejsca magazynowania witaminy D3 to:⁴

• Tkanka tłuszczowa – główny rezerwuar witaminy D3 ze względu na jej lipofilne właściwości
• Wątroba – pełni rolę zarówno w metabolizmie, jak i magazynowaniu witaminy D3
• Mięśnie – istotne miejsce deponowania witaminy D3 w organizmie

Metabolizm cholekalcyferolu

Aktywacja biologiczna cholekalcyferolu jest procesem wieloetapowym i obejmuje dwa kluczowe etapy hydroksylacji, które prowadzą do powstania form aktywnych metabolicznie:⁵

1. Pierwsza hydroksylacja – zachodzi w wątrobie i polega na hydroksylacji węgla w pozycji 25 cząsteczki cholekalcyferolu. W wyniku tego procesu powstaje 25-hydroksycholekalcyferol (25(OH)D3), który stanowi główną formę witaminy D3 krążącą we krwi. Warto zaznaczyć, że w stężeniach fizjologicznych związek ten jest biologicznie nieaktywny.⁶
2. Druga hydroksylacja – ma miejsce w nerkach, gdzie 25-hydroksycholekalcyferol ulega przekształceniu do bardziej aktywnego metabolicznie związku – 1,25-dihydroksycholekalcyferolu (1,25(OH)₂D3). Proces ten obejmuje hydroksylację węgla w pozycji 1 cząsteczki 25(OH)D3.⁷

Prawidłowe stężenie metabolitów witaminy D3 w osoczu wynosi:⁸

Eliminacja z organizmu

Eliminacja cholekalcyferolu i jego metabolitów z organizmu odbywa się kilkoma drogami, przy czym główną drogę wydalania stanowi układ wątrobowo-żółciowy. Cholekalcyferol i jego metabolity są wydalane przede wszystkim z żółcią do przewodu pokarmowego, a następnie z kałem. Jedynie niewielka część metabolitów witaminy D3 jest wydalana z moczem.⁹

Warto odnotować, że niektóre metabolity cholekalcyferolu mogą przenikać do mleka kobiecego, co ma znaczenie podczas laktacji i stosowania suplementacji witaminą D3 u kobiet karmiących piersią.¹⁰

Średni okres półtrwania 25-hydroksycholekalcyferolu (25(OH)D3) w surowicy krwi wynosi około 13-15 dni. Jest to istotny parametr farmakokinetyczny, który determinuje częstość podawania leku oraz czas utrzymywania się efektów terapeutycznych po zakończeniu podawania witaminy D3.¹¹