Właściwości farmakodynamiczne
Urostad 0,4 mg kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, twarda 0,4 mg

Właściwości farmakodynamiczne

Tamsulosyna chlorowodorek, substancja czynna produktu leczniczego Urostad 0,4 mg, wykazuje specyficzne działanie farmakodynamiczne związane z selektywnym blokowaniem receptorów adrenergicznych. Poniżej przedstawiono szczegółowy opis właściwości farmakodynamicznych leku z podziałem na poszczególne aspekty działania.¹

Klasyfikacja farmakoterapeutyczna

Tamsulosyna należy do grupy farmakoterapeutycznej antagonistów receptora α1A-adrenergicznego, czyli leków stosowanych w łagodnym rozroście gruczołu krokowego (kod ATC: G04CA02).²

Mechanizm działania

Podstawowy mechanizm działania tamsulosyny opiera się na wybiórczym i kompetycyjnym wiązaniu się z postsynaptycznymi receptorami adrenergicznymi typu α1A. Te receptory odgrywają kluczową rolę w procesie skurczu mięśni gładkich w obszarze gruczołu krokowego i cewki moczowej. Blokada tych receptorów przez tamsulosynę prowadzi do rozkurczu mięśni gładkich w obu tych strukturach anatomicznych.³

Efekty farmakodynamiczne

Działanie farmakodynamiczne tamsulosyny objawia się zwiększeniem maksymalnego wypływu moczu. Jest to bezpośrednim efektem rozkurczu mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej, co skutecznie eliminuje utrudnienia w przepływie moczu. Dodatkowo, tamsulosyna łagodzi objawy podrażnienia oraz trudności w oddawaniu moczu, które są związane ze skurczem mięśni gładkich dolnego odcinka dróg moczowych.⁴

Wpływ na ciśnienie tętnicze

Leki z grupy antagonistów receptorów alfa-adrenergicznych mogą wywoływać obniżenie ciśnienia tętniczego krwi poprzez zmniejszenie oporu obwodowego. W przypadku tamsulosyny, badania kliniczne potwierdziły, że u pacjentów z prawidłowymi wartościami ciśnienia tętniczego, lek nie powoduje istotnego klinicznie obniżenia ciśnienia.⁵

Długotrwałe efekty leczenia

Istotną cechą działania farmakodynamicznego tamsulosyny jest utrzymywanie się efektów terapeutycznych w trakcie długotrwałego stosowania. Zarówno zmniejszenie objawów związanych z napełnianiem pęcherza moczowego, jak i z jego opróżnianiem, utrzymuje się podczas przedłużonej terapii. Dzięki temu możliwe jest znaczące opóźnienie konieczności wykonania zabiegu chirurgicznego u pacjentów z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego.⁶

Badania u dzieci i młodzieży

Przeprowadzono badanie kliniczne z udziałem populacji pediatrycznej z pęcherzem neurogennym, które miało na celu ocenę skuteczności i bezpieczeństwa tamsulosyny w tej grupie wiekowej. Było to badanie podwójnie zaślepione, randomizowane, kontrolowane placebo, w którym zastosowano różne dawki leku. Uczestniczyło w nim 161 dzieci w wieku od 2 do 16 lat, które zostały losowo przydzielone do jednej z czterech grup terapeutycznych:⁷

• Grupa otrzymująca małą dawkę tamsulosyny (0,001 do 0,002 mg/kg masy ciała)
• Grupa otrzymująca średnią dawkę tamsulosyny (0,002 do 0,004 mg/kg masy ciała)
• Grupa otrzymująca dużą dawkę tamsulosyny (0,004 do 0,008 mg/kg masy ciała)
• Grupa otrzymująca placebo

Pierwszorzędowym punktem końcowym badania była ocena liczby pacjentów, u których nastąpiło zmniejszenie ciśnienia wyciekania moczu podczas nadaktywnego skurczu wypieracza (leak point pressure – LPP) do wartości poniżej 40 cm H₂O. Pomiar ten był wykonywany dwukrotnie tego samego dnia. Drugorzędowe punkty końcowe obejmowały:<sup data-drug="Urostad 0,4 mg kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, twarda" data-section="Właściwości farmakodynamiczne" title="Pierwszorzędowym punktem końcowym była liczba pacjentów, u których zmniejszyło się ciśnienie wyciekania moczu podczas nadaktywnego skurczu wypieracza (ang. leak point pressure − LPP) do wartości 8

• Właściwą wartość oraz procentową zmianę ciśnienia wyciekania moczu podczas nadaktywnego skurczu wypieracza w porównaniu do wartości wyjściowych
• Poprawę lub stabilizację objawów wodonercza i wodniaka moczowodu
• Zmianę w objętości moczu uzyskanego podczas cewnikowania
• Zmiany w objętości moczu na podstawie zapisów z dzienników cewnikowania

Wyniki badania nie wykazały statystycznie istotnych różnic między grupą otrzymującą placebo a którąkolwiek z trzech grup leczonych tamsulosyną, zarówno w odniesieniu do pierwszorzędowego, jak i drugorzędowych punktów końcowych. Nie zaobserwowano odpowiedzi na produkt leczniczy przy żadnej z zastosowanych dawek.⁹