Właściwości farmakokinetyczne
Tolperison NeuroPharma 150 mg

Tolperyzon chlorowodorek, zawarty w preparacie Tolperison NeuroPharma (tabletki powlekane 50 mg i 150 mg), charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym. Po podaniu doustnym lek jest dobrze wchłaniany z jelita cienkiego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w czasie 0,5–1,5 godziny. Biodostępność wynosi około 20%, co jest wynikiem intensywnego efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Spożycie leku z pokarmem bogatym w tłuszcze powoduje dwukrotny wzrost biodostępności, zwiększenie Cmax o około 45% oraz opóźnienie Tmax o około 30 minut. Tolperyzon ulega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie i nerkach, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki w postaci metabolitów (>99%), przy minimalnym wydalaniu substancji macierzystej.

Pobierz ChPL PDF Tolperison NeuroPharma – Tabletki powlekane – 150 mg
  1. Ogólne właściwości farmakokinetyczne tolperyzonu
    1. Wchłanianie i biodostępność
    2. Metabolizm i eliminacja
    3. Parametry farmakokinetyczne
    4. Kolejne rozdziały
Wskazania
  1. spastyczność u dorosłych po udarze mózgu
Substancja czynna
  1. tolperyzon
Kategoria leku
  1. leki zwiotczające mięśnie ośrodkowe

Ogólne właściwości farmakokinetyczne tolperyzonu

Tolperyzon chlorowodorek zawarty w produkcie Tolperison NeuroPharma charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym, który determinuje jego skuteczność oraz sposób stosowania w praktyce klinicznej. Lek ten, dostępny w tabletkach powlekanych o mocy 50 mg i 150 mg, podlega szeregowi procesów farmakokinetycznych wpływających na jego losy w organizmie pacjenta.1

Wchłanianie i biodostępność

Po podaniu doustnym tolperyzon wykazuje dobrą absorpcję z jelita cienkiego. Maksymalne stężenie w osoczu krwi osiągane jest stosunkowo szybko, w czasie od 0,5 do 1,5 godziny po zażyciu preparatu.2 Mimo dobrego wchłaniania, tolperyzon charakteryzuje się ograniczoną biodostępnością wynoszącą około 20%, co wynika z intensywnego efektu pierwszego przejścia przez wątrobę.3

Istotnym czynnikiem wpływającym na farmakokinetykę tolperyzonu jest obecność pokarmu w przewodzie pokarmowym. Spożywanie leku z pokarmem o wysokiej zawartości tłuszczu powoduje znaczące zmiany w profilu farmakokinetycznym:4

Metabolizm i eliminacja

Tolperyzon podlega intensywnym procesom metabolicznym, które zachodzą głównie w dwóch narządach: wątrobie i nerkach. Stopień metabolizmu jest znaczny, co odpowiada za niską biodostępność substancji czynnej w formie niezmienionej.5 Aktualnie dostępne dane nie dostarczają szczegółowych informacji na temat aktywności farmakologicznej metabolitów tolperyzonu.6

Eliminacja tolperyzonu i jego metabolitów odbywa się głównie drogą nerkową. Co istotne, praktycznie cała wydalana frakcja (ponad 99%) to metabolity, a nie substancja macierzysta w niezmienionej postaci.7

Parametry farmakokinetyczne

Okres półtrwania tolperyzonu różni się w zależności od drogi podania. Przydatna klinicznie informacja dotyczy czasu eliminacji leku z organizmu:8

Droga podania Okres półtrwania w fazie eliminacji
Podanie dożylne około 1,5 godziny
Podanie doustne około 2,5 godziny

Stosunkowo krótki okres półtrwania tolperyzonu wskazuje na potrzebę wielokrotnego podawania leku w ciągu doby, aby utrzymać stałe stężenie terapeutyczne w organizmie. Należy także uwzględnić fakt, że preparat Tolperison NeuroPharma jest dostępny w dwóch mocach (50 mg i 150 mg), co umożliwia dostosowanie dawkowania do potrzeb terapeutycznych pacjenta.9

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.

  1. 16.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl