Właściwości farmakokinetyczne leku TIROSINT SOL

TIROSINT SOL, zawierający jako substancję czynną lewotyroksynę sodową, charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi, które warunkują jego zastosowanie kliniczne. Poniżej przedstawiono szczegółowy opis farmakokinetyki tego preparatu z uwzględnieniem poszczególnych procesów, jakim podlega lek w organizmie pacjenta.¹

Wchłanianie

Po podaniu doustnym lewotyroksyna sodowa obecna w preparacie TIROSINT SOL jest wchłaniana niemal wyłącznie w górnym odcinku jelita cienkiego. Biodostępność leku zależy od zastosowanej postaci farmaceutycznej, przy czym maksymalny stopień wchłaniania może sięgać 80%. Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu (T_max) dla lewotyroksyny wynosi od 1 do 5 godzin.²

Po rozpoczęciu leczenia doustnego pierwsze efekty działania lewotyroksyny obserwuje się po 3-5 dniach, co wynika z czasu potrzebnego na osiągnięcie stężeń terapeutycznych oraz inicjację odpowiedzi biologicznej organizmu.³

Dystrybucja

Lewotyroksyna charakteryzuje się ekstremalnie wysokim stopniem wiązania z białkami osocza, wynoszącym 99,97%. Należy podkreślić, że wiązanie to nie ma charakteru kowalencyjnego, co skutkuje ciągłą i bardzo szybką wymianą między frakcją hormonu związanego z białkami osocza a frakcją wolną, która jest biologicznie aktywna.⁴

Objętość dystrybucji lewotyroksyny mieści się w zakresie od 10 do 12 litrów. W wątrobie zlokalizowana jest około jedna trzecia całkowitej pozatarczycowej puli lewotyroksyny, która może podlegać szybkiej wymianie z lewotyroksyną znajdującą się w surowicy.⁵

Z uwagi na niezwykle wysoką zdolność wiązania z białkami osocza, lewotyroksyna nie może być eliminowana z organizmu ani za pomocą hemodializy, ani przez hemoperfuzję. Jest to istotna informacja kliniczna w kontekście leczenia pacjentów z niewydolnością nerek lub w przypadkach przedawkowania leku.⁶

Metabolizm i eliminacja

Okres półtrwania lewotyroksyny wynosi średnio około 7 dni, jednakże wartość ta może się znacząco różnić w zależności od stanu funkcjonalnego tarczycy pacjenta:⁷

• W nadczynności tarczycy: skrócenie okresu półtrwania do 3-4 dni
• W niedoczynności tarczycy: wydłużenie okresu półtrwania do około 9-10 dni

Hormony tarczycy, w tym lewotyroksyna, podlegają procesom metabolicznym przede wszystkim w:⁸

• Wątrobie – główne miejsce biotransformacji
• Nerkach
• Mózgu
• Mięśniach

Powstałe metabolity są wydalane zarówno z moczem, jak i z kałem. Klirens metaboliczny lewotyroksyny wynosi około 1,2 litra osocza na dobę.⁹

Parametry farmakokinetyczne w ujęciu tabelarycznym