Właściwości farmakokinetyczne
Procto-Hemolan 400 mg + 40 mg
Produkt leczniczy Procto-Hemolan, zawierający 400 mg tribenozydu oraz 40 mg lidokainy w formie czopków doodbytniczych, wykazuje głównie działanie miejscowe z minimalnym wpływem ogólnoustrojowym. Biodostępność tribenozydu wynosi około 30% w porównaniu do podania doustnego, z maksymalnym stężeniem we krwi (Cmax) 1 µg/ml osiąganym po około 2 godzinach (Tmax). Tribenozyd charakteryzuje się szybkim metabolizmem, a 20-27% dawki jest wydalane przez nerki w postaci metabolitów. Lidokaina wykazuje wyższą biodostępność na poziomie 50%, z Cmax 0,70 µg/ml osiąganym po 112 minutach, podlegając szybkiemu metabolizmowi głównie w wątrobie, a jedynie 10% niezmienionej substancji i metabolitów jest wydalane z moczem.
Właściwości farmakokinetyczne leku Procto-Hemolan
Produkt leczniczy Procto-Hemolan (400 mg tribenozydu + 40 mg lidokainy) w postaci czopków działa głównie miejscowo, praktycznie nie wywierając działania ogólnego w organizmie. Pomimo to, substancje czynne wchłaniają się w pewnym stopniu do krwiobiegu po podaniu doodbytniczym.1
Farmakokinetyka tribenozydu
Biodostępność tribenozydu zawartego w czopkach wynosi 30% biodostępności osiąganej po podaniu doustnym. Po zastosowaniu jednego czopka zawierającego 400 mg tribenozydu, maksymalne stężenie tego związku i jego metabolitów we krwi pojawia się po około 2 godzinach od podania i osiąga wartość 1 µg/ml.2
Tribenozyd charakteryzuje się szybkim metabolizmem w organizmie człowieka. Około 20% do 27% ilości tribenozydu zawartego w jednym czopku wydalane jest przez nerki w postaci metabolitów.3
Farmakokinetyka lidokainy
W przypadku podania lidokainy w formie czopków jej biodostępność wynosi 50%, co jest wartością znacząco wyższą w porównaniu z biodostępnością tribenozydu. Po zastosowaniu jednego czopka zawierającego 40 mg lidokainy, maksymalne stężenie tego związku we krwi pojawia się po 112 minutach (niespełna 2 godziny) i osiąga wartość 0,70 µg/ml.4
Lidokaina podlega szybkiemu metabolizmowi, który zachodzi głównie w wątrobie. Tylko 10% niezmienionej lidokainy wraz z jej metabolitami jest wydalane przez nerki z moczem.5
Porównanie właściwości farmakokinetycznych składników
| Parametr farmakokinetyczny | Tribenozyd (400 mg) | Lidokaina (40 mg) |
|---|---|---|
| Biodostępność | 30% biodostępności po podaniu doustnym | 50% |
| Czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego (Tmax) | 2 godziny | 112 minut (≈1,87 godziny) |
| Maksymalne stężenie we krwi (Cmax) | 1 µg/ml | 0,70 µg/ml |
| Metabolizm | Szybki | Szybki, głównie w wątrobie |
| Wydalanie | 20-27% z moczem w postaci metabolitów | 10% niezmienionej substancji wraz z metabolitami z moczem |
Powyższe dane farmakokinetyczne potwierdzają, że mimo miejscowego stosowania czopków Procto-Hemolan, obie substancje czynne (tribenozyd i lidokaina) wchłaniają się częściowo do krwiobiegu. Jednak ze względu na stosunkowo niskie stężenia osiągane w krążeniu ogólnym oraz szybki metabolizm, działanie ogólnoustrojowe produktu jest minimalne.6
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania – Procto
- Działania niepożądane – Procto
- Interakcje leku – Procto
- Profil bezpieczeństwa leku – Procto
- Przeciwwskazania – Procto
- Przedawkowanie – Procto
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Procto
- Skład i postać leku – Procto
- Specjalne ostrzeżenia – Procto
- Właściwości farmakodynamiczne – Procto
- Właściwości farmakokinetyczne – Procto
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Procto
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Procto
- Wskazania do stosowania – Procto