Właściwości farmakodynamiczne
Polvertic 8 mg

Właściwości farmakodynamiczne betahistyny

Betahistyna dichlorowodorek, substancja czynna preparatu Polvertic, należy do grupy farmakoterapeutycznej preparatów stosowanych w zawrotach głowy (kod ATC: N07 CA01). Jej mechanizm działania, choć wyjaśniony jedynie częściowo, opiera się na kilku wiarygodnych hipotezach potwierdzonych badaniami zarówno na modelach zwierzęcych, jak i u ludzi.¹

Wpływ na układ histaminowy

Betahistyna wykazuje złożone działanie na receptory histaminowe. Działa jednocześnie jako częściowy agonista receptora histaminowego H1 oraz jako antagonista receptora histaminowego H3 w tkance nerwowej, przy nieistotnym wpływie na aktywność receptora H2. Poprzez blokowanie presynaptycznych receptorów H3 i ich regulację „w dół”, betahistyna zwiększa obrót i uwalnianie histaminy w organizmie.²

Wpływ na krążenie krwi w uchu wewnętrznym i mózgu

Jednym z kluczowych mechanizmów działania betahistyny jest zwiększanie przepływu krwi w okolicy ślimaka oraz w całym mózgu. Badania farmakologiczne przeprowadzone na modelach zwierzęcych wykazały znaczącą poprawę krążenia krwi w prążku naczyniowym ucha wewnętrznego. Efekt ten jest prawdopodobnie następstwem relaksacji zwieraczy przedwłośniczkowych w mikrokrążeniu ucha wewnętrznego. Co istotne z klinicznego punktu widzenia, betahistyna wykazuje również zdolność do zwiększania przepływu krwi w mózgu u ludzi, co potwierdza jej działanie naczyniowe nie tylko w obrębie ucha wewnętrznego.³

Wpływ na kompensację przedsionkową

Istotnym mechanizmem terapeutycznym betahistyny jest jej zdolność do ułatwiania kompensacji przedsionkowej. W badaniach na modelach zwierzęcych wykazano, że betahistyna przyspiesza powrót prawidłowej funkcji przedsionkowej po jednostronnym przecięciu nerwu poprzez stymulację i ułatwianie ośrodkowej kompensacji przedsionkowej. Efekt ten jest związany ze zwiększonym obrotem i uwalnianiem histaminy, co zachodzi pod wpływem antagonistycznego działania na receptor H3. Obserwacje kliniczne potwierdzają te wyniki również u ludzi – czas powrotu do zdrowia po przecięciu nerwu przedsionkowego był znacząco krótszy u pacjentów leczonych betahistyną w porównaniu do grupy kontrolnej.⁴

Wpływ na generowanie impulsów w jądrach przedsionkowych

Badania neurofizjologiczne wykazały, że betahistyna charakteryzuje się zależnym od dawki działaniem hamującym na generowanie impulsów iglicowych przez neurony jąder przedsionkowych bocznego i przyśrodkowego. Ta właściwość farmakodynamiczna, potwierdzona w badaniach na zwierzętach, może wykazywać korzystny wpływ terapeutyczny w zakresie funkcjonowania układu przedsionkowego.⁵

Skuteczność kliniczna

Skuteczność terapeutyczna betahistyny została potwierdzona w badaniach klinicznych u pacjentów cierpiących na zawroty głowy pochodzenia przedsionkowego oraz chorobę Ménière’a. W badaniach tych wykazano istotną statystycznie poprawę zarówno w zakresie nasilenia, jak i częstości występowania napadów zawrotów głowy. Pozytywny efekt terapeutyczny obserwowano zarówno w odniesieniu do objawów ostrych, jak i w terapii długoterminowej, co potwierdza skuteczność betahistyny w leczeniu zaburzeń przedsionkowych.⁶

Charakterystyka produktu Polvertic

Polvertic jest dostępny w dwóch dawkach: 8 mg i 16 mg, w postaci tabletek. Każda tabletka zawiera odpowiednio 8 mg lub 16 mg betahistyny dichlorowodorku jako substancji czynnej.⁷

Substancje pomocnicze

Wśród substancji pomocniczych produktu Polvertic znajduje się laktoza jednowodna w ilości 70 mg w tabletce 8 mg oraz 140 mg w tabletce 16 mg, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją laktozy.⁸

Cechy fizyczne tabletek

Tabletki Polvertic 8 mg są białe lub prawie białe, okrągłe, z wytłoczeniem „B8” z jednej strony. Tabletki Polvertic 16 mg są również białe lub prawie białe, okrągłe, posiadają wytłoczenie „B16” z jednej strony i linię podziału z drugiej strony, umożliwiającą podział tabletki na równe dawki.⁹