Właściwości farmakokinetyczne
Pevazol 10 mg/g

Azotan ekonazolu, substancja czynna kremu Pevazol (10 mg/g), wykazuje szybkie przenikanie do warstw naskórka oraz powierzchownych warstw skóry właściwej po aplikacji miejscowej, co jest kluczowe dla skuteczności terapeutycznej w leczeniu zakażeń grzybiczych. Wchłanianie może być nasilone w stanach zapalnych skóry, zwłaszcza przy przekrwieniu i rozroście warstwy rogowej, co może prowadzić do zwiększonego wchłaniania do krążenia ogólnego. Badania z użyciem azotanu ekonazolu znakowanego ^14C wykazały, że biodostępność ogólnoustrojowa jest praktycznie nieistotna – mniej niż 1% dawki jest wydalane z moczem i kałem po aplikacji na nieuszkodzoną skórę. Metabolizm substancji zachodzi w wątrobie, gdzie przekształcana jest w nieczynne metabolity, które następnie są wydalane głównie z moczem.

Właściwości farmakokinetyczne leku Pevazol

Azotan ekonazolu, substancja czynna kremu Pevazol (10 mg/g), wykazuje charakterystyczne właściwości farmakokinetyczne przy zastosowaniu miejscowym na skórę. Poniżej przedstawiono szczegółowy opis procesów wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania tej substancji leczniczej w organizmie ludzkim.1

Wchłanianie azotanu ekonazolu

Po aplikacji miejscowej na skórę, azotan ekonazolu charakteryzuje się szybkim przenikaniem do warstw naskórka oraz powierzchownych warstw skóry właściwej. Jest to kluczowa cecha zapewniająca skuteczność terapeutyczną w miejscu zakażenia grzybiczego.2

Wchłanianie azotanu ekonazolu może być nasilone w określonych warunkach patologicznych skóry. W przypadku zakażeń grzybiczych, które przebiegają z rozwojem stanu zapalnego i przekrwienia skóry, ilość azotanu ekonazolu wchłanianego do warstwy rogowej może znacząco wzrastać. Dotyczy to szczególnie sytuacji, gdy infekcja grzybicza powoduje rozrost warstwy rogowej. Dodatkowo, przekrwienie towarzyszące stanom zapalnym może być przyczyną zwiększonego wchłaniania azotanu ekonazolu do krążenia ogólnego.3

Biodostępność ogólnoustrojowa

Badania kliniczne z użyciem azotanu ekonazolu znakowanego radioaktywnym węglem 14C wykazały brak dostępności ogólnoustrojowej tej substancji po zastosowaniu miejscowym. Po aplikacji kremu zawierającego 1% azotanu ekonazolu na nieuszkodzoną skórę stwierdzono, że ilość substancji czynnej, która jest wydalana z moczem i kałem, stanowi mniej niż 1% zastosowanej dawki. Potwierdza to niską biodostępność ogólnoustrojową leku przy prawidłowym stosowaniu na nieuszkodzoną skórę.4

Metabolizm i wydalanie

Azotan ekonazolu, który zostanie wchłonięty do krążenia ogólnego, podlega procesom metabolizmu wątrobowego. W wątrobie jest przekształcany w nieczynne metabolity, które następnie są wydalane z organizmu głównie drogą nerkową z moczem.5

Farmakokinetyka w grupach szczególnych

Dzieci

U dzieci stosunek powierzchni ciała do masy ciała jest większy niż u dorosłych, co stwarza ryzyko zwiększonego wchłaniania przezskórnego azotanu ekonazolu. Z tego powodu nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Pevazol u dzieci w wieku poniżej 12 lat.6

Osoby w podeszłym wieku

U osób w podeszłym wieku występują fizjologiczne zmiany skóry, takie jak starcze ścieńczenie i wysuszenie skóry. Te zmiany mogą potencjalnie zwiększać biodostępność azotanu ekonazolu zarówno w warstwie rogowej, jak i w warstwie żywych komórek naskórka. Z tego względu u pacjentów w podeszłym wieku nie można wykluczyć ryzyka zwiększonej biodostępności substancji czynnej.7

Parametr farmakokinetyczny Charakterystyka
Wchłanianie przez skórę Szybkie przenikanie do warstw naskórka i powierzchownych warstw skóry właściwej
Czynniki zwiększające wchłanianie Stan zapalny, przekrwienie skóry, rozrost warstwy rogowej
Biodostępność ogólnoustrojowa Praktycznie brak (mniej niż 1% dawki wykrywane w moczu i kale)
Metabolizm Wątrobowy, przekształcanie w nieczynne metabolity
Wydalanie Głównie z moczem w postaci metabolitów
Zastosowanie u dzieci (<12 lat) Niezalecane ze względu na ryzyko zwiększonego wchłaniania przezskórnego
Stosowanie u osób starszych Potencjalnie zwiększona biodostępność ze względu na fizjologiczne zmiany skóry
  1. 13.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl