Właściwości farmakokinetyczne oksykodonu

Oksykodon, substancja czynna zawarta w produkcie Oxycodone Vitabalans, wykazuje przewidywalny profil farmakokinetyczny z udokumentowaną zależnością pomiędzy dawką a stężeniem leku w osoczu. Istnieje również potwierdzona korelacja między stężeniem oksykodonu a oczekiwanym efektem farmakologicznym charakterystycznym dla opioidów.¹

Wchłanianie

Po podaniu doustnym biodostępność oksykodonu jest wysoka i mieści się w zakresie 60%-87%. Oznacza to, że znacząca część podanej dawki przedostaje się do krążenia ogólnego i może wywierać działanie terapeutyczne. Szczytowe stężenie oksykodonu w osoczu jest osiągane stosunkowo szybko – po około jednej godzinie od podania. Efekt terapeutyczny utrzymuje się przez około 6 godzin, co determinuje częstotliwość dawkowania tego leku.²

Dystrybucja

Po wchłonięciu do krwiobiegu oksykodon ulega dystrybucji w organizmie. Istotnym parametrem jest stopień wiązania z białkami osocza, który w przypadku oksykodonu wynosi 38%. Ten umiarkowany stopień wiązania ma znaczenie dla biodostępności wolnej, farmakologicznie aktywnej frakcji leku. Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi 2,6 l/kg, co wskazuje na znaczną dystrybucję oksykodonu do tkanek organizmu poza przestrzenią naczyniową. Okres półtrwania w fazie eliminacji mieści się w zakresie 3,2-5,1 godzin, natomiast klirens osoczowy wynosi 0,8 l/min.³

Metabolizm

Oksykodon podlega intensywnym procesom metabolicznym zachodzącym głównie w dwóch organach: jelitach i wątrobie. W wyniku tych procesów powstają dwa główne metabolity:

• Noroksykodon – powstający przy udziale izoenzymu CYP3A
• Oksymorfon – powstający przy udziale izoenzymu CYP2D6

Oprócz tych głównych metabolitów powstają również różne pochodne glukuronidu. Warto podkreślić, że oksymorfon posiada właściwości przeciwbólowe, jednak jego stężenie w osoczu jest zbyt niskie, aby mógł znacząco wpływać na ogólne działanie farmakologiczne oksykodonu. Z tego względu efekt terapeutyczny przypisuje się głównie związkowi macierzystemu – oksykodonowi.⁴

Eliminacja

Główną drogą eliminacji oksykodonu i jego metabolitów jest wydalanie nerkowe, czyli przez układ moczowy. W dostępnych danych brakuje szczegółowych informacji na temat potencjalnego wydalania oksykodonu drogą jelitową (z kałem), ponieważ nie przeprowadzono odpowiednich badań w tym zakresie.⁵