Właściwości farmakokinetyczne leku Orofar Total Action

Preparat Orofar Total Action, (2 mg + 1,5 mg)/ml w postaci aerozolu do stosowania w jamie ustnej, zawiera dwie substancje czynne: benzoksoniowy chlorek oraz lidokainy chlorowodorek. Obie substancje charakteryzują się odmiennym profilem farmakokinetycznym, co ma istotne znaczenie dla ich działania miejscowego w obrębie jamy ustnej i gardła.¹

Właściwości farmakokinetyczne benzoksoniowego chlorku

Benzoksoniowy chlorek wykazuje minimalną absorpcję ogólnoustrojową po podaniu miejscowym. Badania farmakokinetyczne wykazały, że substancja ta praktycznie nie wchłania się z miejsca podania, co jest korzystne z punktu widzenia działania miejscowego i ograniczenia ryzyka działań niepożądanych ogólnoustrojowych.²

Wydalanie benzoksoniowego chlorku z organizmu charakteryzuje się następującymi właściwościami:

• Wydalanie nerkowe – u człowieka jest minimalne, stanowiąc około 1% podanej dawki w ciągu 24 godzin³
• Stężenie we krwi – pozostaje na poziomie granicy oznaczalności, co potwierdza minimalną absorpcję ogólnoustrojową⁴
• Wydalanie z kałem – badania na modelach zwierzęcych wykazały, że około 95% podanej doustnie dawki jest wydalane z kałem⁵

Istotną cechą farmakokinetyczną benzoksoniowego chlorku jest brak jego kumulacji w tkankach, co zmniejsza ryzyko toksycznego działania przy stosowaniu miejscowym w jamie ustnej i gardle.⁶

Właściwości farmakokinetyczne lidokainy chlorowodorku

Lidokainy chlorowodorek, druga substancja czynna zawarta w preparacie, charakteryzuje się odmiennym profilem farmakokinetycznym. W przeciwieństwie do benzoksoniowego chlorku, lidokaina wykazuje znaczną absorpcję ogólnoustrojową.

Absorpcja lidokainy zachodzi na kilka sposobów:

• Wchłanianie z przewodu pokarmowego – zachodzi szybko, co ma znaczenie przy miejscowym stosowaniu preparatu w jamie ustnej, skąd substancja może zostać połknięta⁷
• Wchłanianie przez błonę śluzową – również przebiega szybko, stanowiąc główną drogę absorpcji przy stosowaniu preparatu w formie aerozolu do jamy ustnej⁸
• Wchłanianie przez uszkodzoną skórę – ma znaczenie w przypadku zastosowania na uszkodzone tkanki, np. przy owrzodzeniach jamy ustnej⁹

Metabolizm lidokainy podlega procesowi efektu pierwszego przejścia w wątrobie po podaniu doustnym, co znacząco wpływa na jej biodostępność. Biodostępność lidokainy po podaniu doustnym wynosi około 35%, co oznacza, że tylko ta część podanej dawki dociera do krążenia ogólnoustrojowego w niezmienionej postaci.¹⁰

Eliminacja lidokainy z organizmu odbywa się głównie przez wydalanie jej metabolitów z moczem. Mniej niż 10% podanej dawki lidokainy zostaje wydalone w postaci niezmienionej.¹¹

Porównanie właściwości farmakokinetycznych substancji czynnych

Właściwości farmakokinetyczne obu substancji czynnych preparatu Orofar Total Action uzupełniają się wzajemnie, zapewniając zarówno długotrwałe działanie miejscowe (benzoksoniowy chlorek), jak i szybki efekt znieczulający (lidokainy chlorowodorek) w miejscu aplikacji leku. Minimalna absorpcja ogólnoustrojowa benzoksoniowego chlorku w połączeniu z ograniczoną biodostępnością doustną lidokainy (35%) przyczyniają się do korzystnego profilu bezpieczeństwa preparatu przy zachowaniu skuteczności terapeutycznej.¹²