Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Nifuroksazyd Gedeon Richter 100 mg

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Nifuroksazyd Gedeon Richter 100 mg

Przedkliniczne badania bezpieczeństwa nifuroksazydu, substancji czynnej leku NIFUROKSAZYD GEDEON RICHTER (100 mg tabletki powlekane), wykazały potencjał mutagenny tej substancji. W długoterminowych badaniach rakotwórczości przeprowadzonych na 50 myszach i 52 szczurach każdej płci, które otrzymywały nifuroksazyd w dawkach 0, 200, 600 oraz 1800 mg/kg mc./dobę przez 2 lata, nie stwierdzono działania rakotwórczego. Pomimo mutagenności, brak było dowodów na indukcję nowotworów u badanych gatunków gryzoni, co jest kluczową informacją dla oceny bezpieczeństwa farmakoterapii tym lekiem.

Pobierz ChPL PDF Nifuroksazyd Gedeon Richter – Tabletki powlekane – 100 mg

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie stosowania leku

Potencjał mutagenny
Potencjał rakotwórczy
Porównanie narażenia między zwierzętami a ludźmi
Kolejne rozdziały

Wskazania

Substancja czynna

nifuroksazyd

Kategoria leku

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie stosowania leku

Nifuroksazyd, substancja czynna zawarta w produkcie leczniczym NIFUROKSAZYD GEDEON RICHTER (100 mg, tabletki powlekane), został poddany szczegółowym badaniom przedklinicznym w celu oceny jego bezpieczeństwa przed wprowadzeniem do stosowania u ludzi. Badania te dostarczyły istotnych informacji na temat potencjalnych zagrożeń związanych ze stosowaniem tego leku, w tym jego potencjału mutagennego i rakotwórczego.¹

Potencjał mutagenny

W toku przeprowadzonych badań przedklinicznych wykazano, że nifuroksazyd posiada możliwy potencjał mutagenny. Oznacza to, że substancja ta może potencjalnie wywoływać mutacje genetyczne, co stanowi istotną informację z punktu widzenia bezpieczeństwa farmakoterapii.²

Potencjał rakotwórczy

Ocena potencjału rakotwórczego nifuroksazydu została przeprowadzona w długoterminowych badaniach na dwóch gatunkach gryzoni. W badaniu tym uczestniczyło:

50 myszy każdej płci w każdej grupie badanej
52 szczury każdej płci w każdej grupie badanej

Zwierzęta otrzymywały nifuroksazyd w paszy przez okres 2 lat w następujących dawkach:

Dawka (mg/kg mc./dobę)	Myszy	Szczury
0 (kontrola)	50 samców + 50 samic	52 samców + 52 samic
200	50 samców + 50 samic	52 samców + 52 samic
600	50 samców + 50 samic	52 samców + 52 samic
1800	50 samców + 50 samic	52 samców + 52 samic

Co istotne, pomimo stwierdzonych wcześniej właściwości mutagennych, badania te nie dostarczyły dowodów na działanie rakotwórcze nifuroksazydu ani u myszy, ani u szczurów.³

Porównanie narażenia między zwierzętami a ludźmi

W celu oceny potencjalnego ryzyka dla pacjentów przeprowadzono analizę porównawczą ekspozycji na nifuroksazyd u zwierząt doświadczalnych i u ludzi. Porównanie to oparto na powierzchni ciała, co stanowi uznany standard w badaniach toksykologicznych. Przyjęto następujące założenia:

Maksymalna dawka dla człowieka: 1800 mg
Standardowa masa ciała człowieka: 60 kg
Powierzchnia ciała człowieka przy tej dawce: 493 mg/m²

W porównaniu do dawek stosowanych w 2-letnich badaniach na gryzoniach:

U myszy: narażenie odpowiadające 5400 mg/m²
U szczurów: narażenie odpowiadające 10 800 mg/m²

Na podstawie tych porównań stwierdzono, że względna wielokrotność narażenia na nifuroksazyd w badaniach na zwierzętach w stosunku do maksymalnej dawki u ludzi wynosi:

11-krotnie wyższe u myszy
22-krotnie wyższe u szczurów

Te znaczące różnice w poziomie ekspozycji między badaniami na zwierzętach a dawkami terapeutycznymi stosowanymi u ludzi stanowią istotny margines bezpieczeństwa w kontekście braku zaobserwowanego działania rakotwórczego.⁴

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.