Dawkowanie i sposób podawania gabapentyny

Produkt leczniczy Neurontin (substancja aktywna: gabapentyna) dostępny jest w postaci kapsułek twardych w trzech dawkach: 100 mg, 300 mg i 400 mg. Poniższe informacje dotyczą szczegółowego dawkowania, które należy uwzględnić podczas wywiadu medycznego oraz przekazać pacjentowi w celu zapewnienia optymalnej terapii.¹

Schemat rozpoczynania leczenia

Zalecany schemat dawkowania na początku terapii dla dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i starszych przedstawia się następująco:²

Przerwanie leczenia

W przypadku konieczności zakończenia terapii, odstawienie gabapentyny powinno odbywać się stopniowo przez minimum tydzień, niezależnie od wskazania terapeutycznego. Ma to na celu uniknięcie potencjalnych objawów odstawiennych.³

Dawkowanie w padaczce

Leczenie padaczki za pomocą gabapentyny zwykle ma charakter długoterminowy. Dawkowanie powinno być dostosowane indywidualnie przez lekarza prowadzącego w oparciu o tolerancję i skuteczność terapii u konkretnego pacjenta.⁴

Dawkowanie u dorosłych i młodzieży w padaczce

U dorosłych i młodzieży skuteczny zakres dawek wynosi od 900 do 3600 mg/dobę. Leczenie można rozpocząć według schematu przedstawionego w tabeli powyżej lub podając 300 mg trzy razy na dobę już od pierwszego dnia leczenia.⁵

Następnie, w zależności od indywidualnej odpowiedzi pacjenta i tolerancji leku, dawkę można zwiększać o 300 mg/dobę co 2-3 dni, aż do osiągnięcia maksymalnej dawki 3600 mg/dobę. Należy pamiętać, że u niektórych pacjentów może być wskazane wolniejsze zwiększanie dawki.⁶

Rekomendowane minimalne czasy do osiągnięcia poszczególnych dawek terapeutycznych:⁷

• Dawka 1800 mg/dobę – minimalny czas 1 tydzień
• Dawka 2400 mg/dobę – minimalny czas 2 tygodnie
• Dawka 3600 mg/dobę – minimalny czas 3 tygodnie

W długoterminowych badaniach klinicznych stwierdzono dobrą tolerancję dawek do 4800 mg/dobę. Całkowitą dawkę dobową należy podzielić na trzy dawki pojedyncze, przy czym przerwa między kolejnymi dawkami nie powinna przekraczać 12 godzin, co ma na celu zapobieganie napadom przełomowym.⁸

Dawkowanie u dzieci powyżej 6 roku życia

U dzieci w wieku 6 lat i starszych dawka początkowa gabapentyny powinna wynosić od 10 do 15 mg/kg masy ciała/dobę. Dawka skuteczna osiągana jest stopniowo przez zwiększanie dawki przez okres około trzech dni.⁹

Skuteczna dawka gabapentyny u dzieci w tej grupie wiekowej wynosi zazwyczaj 25 do 35 mg/kg masy ciała/dobę. W długoterminowych badaniach klinicznych wykazano dobrą tolerancję dawek do 50 mg/kg masy ciała/dobę. Podobnie jak u dorosłych, całkowitą dawkę dobową należy podzielić na trzy dawki pojedyncze, z zachowaniem maksymalnego odstępu między nimi nieprzekraczającego 12 godzin.¹⁰

Należy podkreślić, że monitorowanie stężenia gabapentyny w osoczu nie jest konieczne w celu optymalizacji leczenia. Gabapentyna może być również stosowana w terapii skojarzonej z innymi lekami przeciwpadaczkowymi bez obawy o interakcje farmakokinetyczne wpływające na stężenia tych leków w surowicy.¹¹

Dawkowanie w obwodowym bólu neuropatycznym

Dawkowanie u dorosłych w bólu neuropatycznym

W leczeniu obwodowego bólu neuropatycznego u dorosłych terapię można rozpocząć według schematu przedstawionego w tabeli powyżej lub od podania 900 mg/dobę w trzech równych dawkach podzielonych.¹²

Następnie, w zależności od indywidualnej odpowiedzi pacjenta i tolerancji, dawkę można zwiększać o 300 mg/dobę co 2-3 dni do osiągnięcia maksymalnej dawki 3600 mg/dobę. U części pacjentów wskazane może być wolniejsze zwiększanie dawki gabapentyny.¹³

Rekomendowane minimalne czasy do osiągnięcia poszczególnych dawek terapeutycznych:¹⁴

• Dawka 1800 mg/dobę – minimalny czas 1 tydzień
• Dawka 2400 mg/dobę – minimalny czas 2 tygodnie
• Dawka 3600 mg/dobę – minimalny czas 3 tygodnie

Należy zwrócić uwagę, że skuteczność i bezpieczeństwo stosowania gabapentyny w leczeniu obwodowego bólu neuropatycznego (np. bolesnej neuropatii cukrzycowej czy nerwobólu po półpaścu) nie zostały ocenione w badaniach klinicznych przez okres dłuższy niż 5 miesięcy. W przypadku konieczności dłuższego stosowania leku z tego wskazania, lekarz prowadzący powinien regularnie oceniać stan kliniczny pacjenta i zasadność kontynuowania terapii.¹⁵

Specjalne grupy pacjentów

Pacjenci w złym stanie ogólnym

U pacjentów w złym stanie ogólnym (np. z małą masą ciała, po przeszczepieniu narządów) dawkowanie należy zwiększać wolniej, stosując mniejsze dawki lub wydłużając odstępy pomiędzy kolejnymi zwiększeniami dawki dobowej.¹⁶

Pacjenci w podeszłym wieku

U pacjentów powyżej 65. roku życia może być konieczna modyfikacja dawki ze względu na pogarszającą się z wiekiem wydolność nerek. W tej grupie wiekowej częściej mogą również występować działania niepożądane, takie jak: senność, obrzęki obwodowe oraz astenia.¹⁷

Zaburzenia czynności nerek

U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek i/lub poddawanych hemodializie konieczna jest modyfikacja dawkowania. Poniższa tabela przedstawia zalecane dawkowanie w zależności od wartości klirensu kreatyniny:¹⁸

Uwagi dotyczące dawkowania u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek:¹⁹

1. Całkowitą dawkę dobową należy podawać w trzech dawkach podzielonych. Redukcję dawki stosuje się u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek (klirens kreatyniny < 79 mL/min).
2. Dawkę dobową 150 mg należy podawać jako 300 mg co drugi dzień.
3. W przypadku pacjentów z klirensem kreatyniny < 15 mL/min dawkę dobową należy zmniejszyć proporcjonalnie do wartości klirensu kreatyniny (np. pacjenci z klirensem kreatyniny wynoszącym 7,5 mL/min powinni otrzymywać połowę dawki dobowej stosowanej u pacjentów z klirensem kreatyniny wynoszącym 15 mL/min).

Pacjenci poddawani hemodializie

U pacjentów z bezmoczem poddawanych hemodializie, którzy nigdy wcześniej nie otrzymywali gabapentyny, zaleca się podanie dawki nasycającej wynoszącej 300 do 400 mg, a następnie 200 do 300 mg gabapentyny po każdych 4 godzinach hemodializy. W dniach bez hemodializy nie należy podawać leku.²⁰

U pacjentów z niewydolnością nerek poddawanych hemodializie wielkość dawki podtrzymującej powinna być ustalona w oparciu o zalecenia dotyczące dawkowania zawarte w tabeli powyżej. Dodatkowo, oprócz dawki podtrzymującej, zaleca się podawanie 200 do 300 mg gabapentyny po każdych 4 godzinach hemodializy.²¹

Sposób podawania

Gabapentyna przeznaczona jest do podawania doustnego. Lek można przyjmować niezależnie od posiłków. Kapsułki należy połykać w całości, popijając odpowiednią ilością płynu (np. szklanką wody).²²