Właściwości farmakodynamiczne
Luteina 100 mg

Właściwości farmakodynamiczne progesteronu

Luteina (100 mg, tabletki dopochwowe) zawiera progesteron – syntetycznie otrzymywany hormon identyczny z naturalnym hormonem produkowanym przez ciałko żółte jajnika. Progesteron należy do grupy farmakoterapeutycznej hormonów płciowych i modulatorów układu płciowego, podgrupy progestagenów, pochodnych pregnenu (kod ATC: G03DA04). ¹

Mechanizm działania progesteronu

W warunkach fizjologicznych progesteron jest produkowany w kilku miejscach organizmu:

• W zluteinizowanych komórkach ziarnistych ciałka żółtego jajnika – podczas drugiej fazy cyklu menstruacyjnego
• W zespólni kosmków łożyska – od około 14-18 tygodnia ciąży
• W warstwie pasmowatej i siatkowatej kory nadnerczy
• W ośrodkowym układzie nerwowym

Biosynteza progesteronu rozpoczyna się od cholesterolu, który jest jego prekursorem. Cholesterol może być syntetyzowany z acetylo-CoA lub pochodzić z lipoprotein o niskiej gęstości (LDL). W błonie wewnętrznej mitochondriów cholesterol pod wpływem hormonu luteinizującego (LH) ulega konwersji do pregnenolonu, który jest bezpośrednim prekursorem progesteronu. ²

Ciałko żółte jajnika wydziela progesteron w drugiej fazie cyklu owulacyjnego w ilościach wzrastających od około 5 do 55 mg na dobę w 20-22 dniu cyklu, a następnie poziom ten zmniejsza się do 27. dnia cyklu. Charakterystyczną cechą wydzielania progesteronu przez ciałko żółte jest pulsacyjność tego procesu. ³

Progesteron działa poprzez specyficzne receptory zlokalizowane w różnych tkankach docelowych, wśród których najważniejsze to:

• Macica
• Gruczoły sutkowe
• Ośrodkowy układ nerwowy (w tym przysadka mózgowa)

⁴

Efekty farmakodynamiczne progesteronu

Progesteron wywiera wielokierunkowe działanie w układzie rozrodczym kobiety, do najważniejszych należą:

1. Wpływ na proces owulacji – umożliwia owulację poprzez nasilenie proteolizy ścianek pęcherzyka Graafa
2. Działanie na endometrium – powoduje sekrecyjną przemianę endometrium, co umożliwia implantację zapłodnionego jaja
3. Ochrona przed rozrostem endometrium – hamuje nadmierny rozrost endometrium wywołany działaniem estrogenów
4. Wpływ na drogi rodne – wywołuje cykliczne zmiany w nabłonku jajowodów, szyjki macicy i pochwy

⁵

Progesteron wywiera również istotny wpływ na gruczoł sutkowy, gdzie działa synergistycznie z estrogenami. Efekty tego działania obejmują:

• Pobudzenie wzrostu pęcherzyków gruczołowych
• Stymulację wzrostu nabłonka przewodów
• Udział w ekspresji receptorów niezbędnych do wywołania laktacji

⁶

Rola progesteronu w ciąży

Progesteron jest hormonem niezbędnym do utrzymania ciąży przez cały okres jej trwania. Pełni kilka kluczowych funkcji:

• Działanie immunomodulujące – hamuje odpowiedź immunologiczną matki na antygeny płodu, co zapobiega odrzuceniu ciąży
• Funkcja metaboliczna – stanowi substrat do wytwarzania glikokortykosteroidów i mineralokortykosteroidów płodu
• Wpływ na mięsień macicy – hamuje samoistną czynność skurczową ciężarnej macicy, co zapobiega przedwczesnemu porodowi
• Rola w inicjacji porodu – jest konieczny do uruchomienia procesów inicjujących poród

⁷

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania

Liczne kontrolowane badania kliniczne potwierdziły skuteczność progesteronu w terapii różnych stanów klinicznych związanych z jego niedoborem. Wykazano wysoką efektywność progesteronu w następujących wskazaniach:

• Zapobieganie nadmiernemu rozrostowi endometrium
• Leczenie niepłodności związanej z niedoborem endogennego hormonu
• Leczenie cykli bezowulacyjnych i indukcja owulacji
• Terapia poronień nawykowych i zagrażających
• Wspomaganie technik rozrodu wspomaganego, w tym programów zapłodnienia in vitro

Profil bezpieczeństwa progesteronu jest bardzo korzystny. W badaniach klinicznych obserwowano niską częstość występowania działań niepożądanych, a te które wystąpiły charakteryzowały się umiarkowanym nasileniem, co potwierdza wysoki poziom bezpieczeństwa terapii progesteronem. ⁸