Właściwości farmakokinetyczne
Leuprostin 3,6 mg

Właściwości farmakokinetyczne leuproreliny w postaci implantu

Lek Leuprostin 3,6 mg w postaci implantu zawiera jako substancję czynną leuprorelinę w postaci octanu leuproreliny. Implant ma kształt cylindrycznego pręcika w kolorze białym do bladożółtawego o długości 10 mm i jest dostarczany w ampułko-strzykawce. Farmakokinetyka tej postaci leku wykazuje specyficzne właściwości, które determinują jego działanie terapeutyczne przez określony czas.¹

Uwalnianie substancji czynnej z implantu

Po wstrzyknięciu implantu, octan leuproreliny jest uwalniany w sposób ciągły z matrycy polimerowej przez okres jednego miesiąca. Polimer składa się z kwasu glikolowego i kwasu mlekowego w stosunku 1:1, co zapewnia odpowiedni profil uwalniania substancji czynnej. Materiał polimerowy ulega biodegradacji w organizmie w sposób analogiczny do wchłaniania materiałów stosowanych do wykonywania szwów chirurgicznych.²

Parametry farmakokinetyczne leuproreliny

Stężenie w surowicy i czas działania

Właściwości farmakokinetyczne leuproreliny charakteryzują się szybkim osiągnięciem wykrywalnego stężenia w surowicy krwi. W ciągu pierwszej godziny po podaniu implantu stężenie leuproreliny w surowicy osiąga wartość 676 pg/ml. Co istotne z punktu widzenia terapeutycznego, oznaczalne stężenie substancji czynnej utrzymuje się przez okres przekraczający jeden miesiąc, co zapewnia ciągłość działania terapeutycznego.³

W przypadku terapii ciągłej, gdy wykonuje się dwa wstrzyknięcia implantu Leuprostin 3,6 mg w odstępie 28 dni, oznaczalne stężenie leuproreliny w surowicy utrzymuje się do 67 dni od momentu pierwszego wstrzyknięcia. Zapewnia to zachowanie efektu terapeutycznego również w okresie pomiędzy kolejnymi podaniami leku.⁴

Dystrybucja i klirens

Objętość dystrybucji leuproreliny u pacjentów płci męskiej wynosi 36 litrów, co wskazuje na znaczną dystrybucję leku w tkankach organizmu. Całkowity klirens leuproreliny oszacowano na poziomie 139,6 ml/min, co determinuje szybkość eliminacji substancji czynnej z organizmu.⁵

Wpływ zaburzeń czynności narządów na farmakokinetykę leuproreliny

Zaburzenia czynności nerek

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek odnotowano w niektórych przypadkach wyższe stężenia leuproreliny w surowicy w porównaniu do osób z prawidłową funkcją nerek. Zjawisko to może wynikać z ograniczonej eliminacji substancji czynnej przez niewydolne nerki.⁶

Zaburzenia czynności wątroby

W przeciwieństwie do pacjentów z niewydolnością nerek, u osób z zaburzeniami czynności wątroby obserwowano niższe stężenia leuproreliny w surowicy. Może to sugerować zmieniony metabolizm leku w warunkach upośledzenia funkcji wątroby.⁷

Na podstawie dostępnych danych klinicznych, zaobserwowane zmiany w stężeniach leuproreliny u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby nie mają istotnego znaczenia klinicznego i nie wymagają dostosowania dawkowania leku w tych grupach pacjentów.⁸