Właściwości farmakodynamiczne leku Legalon 140

Legalon 140 zawiera jako substancję czynną wyciąg z owoców ostropestu plamistego (Silybi mariani fructus extractum siccum) w ilości 173,0-186,7 mg, standaryzowany na zawartość 58,0-62,5% sylimaryny obliczanej jako sylibinina. Wyciąg jest standaryzowany w proporcji 36-44:1, a jako ekstrahent wykorzystywany jest octan etylu 98% V/V.¹

Klasyfikacja farmakoterapeutyczna

Legalon 140 należy do grupy leków stosowanych w chorobach wątroby, oznaczonej kodem ATC: A05BA03.²

Mechanizmy działania sylimaryny

Sylimaryna wykazuje wielokierunkowe działanie hepatoprotekcyjne, które zostało potwierdzone w licznych badaniach eksperymentalnych. Działanie ochronne sylimaryny wobec toksycznych uszkodzeń wątroby zostało udokumentowane w badaniach na modelach zwierzęcych z indukowanym uszkodzeniem tego narządu.³

Farmakodynamiczne właściwości sylimaryny opierają się na kilku odmiennych mechanizmach działania:⁴

• Działanie przeciwutleniające – sylimaryna wykazuje zdolność do neutralizacji wolnych rodników, zapobiegając patofizjologicznemu procesowi peroksydacji lipidów, który prowadzi do destrukcji błon komórkowych hepatocytów.⁵
• Stymulacja syntezy białek – w uszkodzonych komórkach wątroby sylimaryna pobudza syntezę białek i stabilizuje metabolizm fosfolipidów, co przyczynia się do regeneracji hepatocytów.⁶
• Stabilizacja błon komórkowych – podczas stosowania sylimaryny obserwuje się ograniczenie niedoborów transaminaz w hepatocytach, co prowadzi do poprawy integralności błon komórkowych.⁷
• Działanie ochronne przed toksynami – sylimaryna ogranicza dostęp substancji toksycznych do hepatocytów poprzez modyfikację zewnętrznych struktur błon komórkowych wątroby i ich uszczelnienie. Ten mechanizm jest szczególnie istotny w przypadku ochrony przed toksynami pochodzącymi z muchomora sromotnikowego.⁸
• Stymulacja regeneracji wątroby – sylimaryna stymuluje jądrową polimerazę I RNA, co prowadzi do nasilenia wytwarzania rybosomalnego RNA i zwiększenia biosyntezy białek. Efektem tego działania jest poprawa zdolności regeneracyjnych wątroby poprzez stymulację rozwoju hepatocytów.⁹

Modele eksperymentalne uszkodzeń wątroby

Działanie hepatoprotekcyjne sylimaryny zostało potwierdzone w modelach doświadczalnych uszkodzeń wątroby wywołanych różnymi czynnikami hepatotoksycznymi, takimi jak:¹⁰

• Toksyny muchomora sromotnikowego
• Lantanowce
• Tetrachlorek węgla
• Galaktozamina
• Tioacetamid
• Wirus FV3 wykazujący hepatotoksyczność