Właściwości farmakokinetyczne leku Laktomag B6

Laktomag B6 zawiera magnez w postaci wodoroasparaginianu i pirydoksynę (witaminę B6) – substancje o kluczowym znaczeniu dla homeostazy organizmu. Poniżej przedstawiono szczegółową charakterystykę właściwości farmakokinetycznych tego preparatu z uwzględnieniem istotnych danych o metabolizmie, dystrybucji i eliminacji składników aktywnych.

Informacje ogólne

Laktomag B6 należy do grupy farmakoterapeutycznej: Związki mineralne, pozostałe związki mineralne, asparaginian magnezu (kod ATC: A12CC05). Produkt ten zawiera w jednej tabletce 70 mg jonów magnezu w postaci magnezu wodoroasparaginianu oraz 5 mg pirydoksyny chlorowodorku.¹

Magnez – farmakokinetyka

Dystrybucja magnezu

Magnez stanowi jeden z najważniejszych kationów organizmu człowieka, zajmując czwarte miejsce pod względem ilościowym. Dystrybucja magnezu w organizmie charakteryzuje się specyficznym rozmieszczeniem – tylko około 1% całkowitej zawartości magnezu znajduje się w przestrzeni wodnej pozakomórkowej, natomiast 50% zlokalizowane jest w tkance kostnej, a pozostała ilość znajduje się w innych komórkach organizmu.²

Postaci magnezu w surowicy

W surowicy krwi magnez występuje w trzech podstawowych formach:

• Postać ultraprzesączalna – łatwo filtrowana przez błony komórkowe
• Postać zjonizowana – aktywna biologicznie forma magnezu
• Postać związana z białkami – jej ilość jest zależna od pH krwi

Prawidłowe stężenie magnezu w surowicy krwi wynosi 0,8-1,05 mmola/l (1,9-2,5 mg%).³

Wchłanianie magnezu

Wchłanianie magnezu podlega złożonej regulacji. Prawidłowa magnezemia zależy od dwóch kluczowych czynników:

1. Podaż magnezu z dietą
2. Regulacja wydalania magnezu przez przewód pokarmowy i nerki

Istotny jest również wpływ składników diety – dieta bogata w wapń i fosforany zmniejsza wchłanianie magnezu. W regulacji homeostazy magnezu prawdopodobnie uczestniczy również parathormon (PTH).⁴

Magnez w postaci wodoroasparaginianu, jaka występuje w preparacie Laktomag B6, jest najlepiej przyswajaną przez organizm formą magnezu. Co szczególnie istotne, witamina B6 zawarta w preparacie zwiększa wchłanianie magnezu z przewodu pokarmowego do krwi o około 40% oraz hamuje proces jego wydalania.⁵

Zapotrzebowanie na magnez

Zapotrzebowanie na magnez u dorosłego człowieka wynosi średnio 5 mg/kg masy ciała na dobę. W określonych stanach fizjologicznych zapotrzebowanie to wzrasta dwukrotnie, dotyczy to:

• Stanów znacznych niedoborów magnezu
• Okresów intensywnego wysiłku fizycznego
• Okresów intensywnego wysiłku umysłowego
• Faz szybkiego wzrostu organizmu dziecka

⁶

Witamina B6 – farmakokinetyka

Wchłanianie witaminy B6

Witamina B6 (pirydoksyna) łatwo wchłania się z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym. Cechuje ją wysoka biodostępność, co umożliwia skuteczne uzupełnienie niedoborów tej witaminy.⁷

Metabolizm witaminy B6

W organizmie witamina B6 występuje jako grupa trzech równocennych biologicznie pochodnych pirydyny. Po wchłonięciu, w wątrobie witamina B6 ulega biotransformacji do kwasu 4-pirydynokarboksylowego (izonikotynowego). Aktywną formą w organizmie jest ester fosforanowy pirydoksalu.⁸

Eliminacja witaminy B6

Po metabolizmie wątrobowym, witamina B6 w postaci kwasu 4-pirydynokarboksylowego (izonikotynowego) jest wydalana z organizmu.⁹

Interakcje farmakokinetyczne

Szczególnie istotna jest interakcja między składnikami preparatu – witamina B6 zwiększa biodostępność magnezu poprzez:

• Zwiększenie wchłaniania magnezu z przewodu pokarmowego o około 40%
• Hamowanie procesu wydalania magnezu z organizmu

Te mechanizmy przyczyniają się do zwiększenia efektywności suplementacji magnezu.¹⁰

Bezpieczeństwo przedkliniczne

Dostępne w piśmiennictwie przedkliniczne dane o bezpieczeństwie składników produktu leczniczego Laktomag B6 nie zawierają informacji, które mają istotne znaczenie dla zalecanego dawkowania oraz stosowania leku.¹¹

Implikacje kliniczne właściwości farmakokinetycznych

Znajomość właściwości farmakokinetycznych Laktomag B6 ma istotne znaczenie w praktyce klinicznej, szczególnie w kontekście leczenia i zapobiegania niedoborom magnezu oraz witaminy B6. Niedobór magnezu może prowadzić do poważnych zaburzeń, takich jak:

• Nadpobudliwość
• Trudności z koncentracją uwagi i zasypianiem
• Zwiększona podatność na stresy
• Zaburzenia pracy mięśni
• Zwiększone ryzyko nadciśnienia tętniczego
• Zwiększone ryzyko choroby wieńcowej
• Zwiększone ryzyko zawału serca
• Zaburzenia rytmu pracy serca

¹²

Niedobory witaminy B6 mogą prowadzić do:

• Nudności i wymiotów
• Stanu zapalnego oraz uszkodzenia skóry i błon śluzowych
• Zaburzeń psychicznych
• Drgawek
• Zapalenia wielonerwowego
• Niedokrwistości mikrocytarnej (związanej z wadą genetyczną w syntezie apoenzymu syntetazy kwasu δ-aminolewulinowego)

Wykazano również, że u około 40% osób w podeszłym wieku występują subkliniczne niedobory witaminy B6, prowadzące do zaburzeń równowagi psychicznej i ogólnego osłabienia.¹³

Funkcje biochemiczne składników aktywnych

Funkcje biochemiczne magnezu

Magnez pełni kluczowe funkcje biochemiczne w organizmie:

• Reguluje przepływ jonów w komórce
• Zmniejsza pobudliwość nerwowo-mięśniową
• Działa synergistycznie z jonami wapnia w tworzeniu struktury kości
• Przeciwdziała procesowi wapnienia tkanek miękkich

¹⁴

Funkcje biochemiczne witaminy B6

Aktywny w organizmie ester fosforanowy pirydoksalu, jako koenzym, uczestniczy w licznych procesach biochemicznych:

• Jako koenzym transaminaz i dekarboksylaz aminokwasów bierze udział w ich przemianach
• Uczestniczy w procesie powstawania neuroprzekaźników ośrodkowego układu nerwowego:
  • Serotoniny
  • DOPA (dihydroksyfenyloalaniny)
  • Kwasu γ-aminomasłowego (GABA)
• Jako koenzym fosforylazy glikogenowej wpływa na wzrost stężenia glukozy w mięśniach
• Jako koenzym syntetazy kwasu δ-aminolewulinowego bierze udział w syntezie hemoglobiny

¹⁵

Witamina B6 w postaci chlorowodorku pirydoksyny znajduje zastosowanie kliniczne w:

• Zaburzeniach metabolicznych
• Zmianach skórnych i błon śluzowych
• Niedokrwistości wrażliwej na tę witaminę
• Okresie rekonwalescencji
• Stanach depresyjnych

¹⁶