Właściwości farmakokinetyczne leku Ibuprom Zatoki Tabs

Charakterystyka ogólna

Ibuprom Zatoki Tabs zawiera dwie substancje czynne: ibuprofen (200 mg) oraz chlorowodorek fenylefryny (6,1 mg), które wykazują odrębne profile farmakokinetyczne, jednak nie wpływają wzajemnie na swoją biodostępność ani nie modyfikują innych parametrów farmakokinetycznych. Dzięki temu działanie terapeutyczne preparatu utrzymuje się przez 4-6 godzin po podaniu. ¹

Właściwości farmakokinetyczne ibuprofenu

Wchłanianie ibuprofenu po podaniu doustnym zachodzi szybko i efektywnie w przewodzie pokarmowym, częściowo w żołądku, a częściowo w jelicie cienkim. Biodostępność ibuprofenu w postaci racemicznej wynosi 71%. Początek działania terapeutycznego w leczeniu doraźnym obserwuje się po około 30 minutach od podania. ²

Dystrybucja ibuprofenu charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza – ponad 90%. Substancja czynna dobrze, choć wolniej, dyfunduje do jam stawowych, osiągając maksymalne stężenie w płynie maziówkowym po 7-8 godzinach od podania. Maksymalne stężenie w surowicy krwi osiągane jest po 1-2 godzinach od podania. ³

Metabolizm ibuprofenu zachodzi głównie w wątrobie, gdzie substancja jest przekształcana do karboksylowanych i hydroksylowanych pochodnych. Okres półtrwania ibuprofenu wynosi około 2 godzin. ⁴

Eliminacja ibuprofenu następuje głównie przez nerki – w ciągu 24 godzin po podaniu ostatniej dawki, ponad 75% leku jest wydalane tą drogą. Eliminacji podlegają przede wszystkim nieaktywne metabolity w postaci:

• pochodnych karboksylowanych kwasu propionowego (2-(p-(2-karboksy-propyl)-fenyl) – około 37%
• pochodnych hydroksylowanych kwasu propionowego (2-(p-(2-hydroksymetyl-propyl)-fenyl) – około 25%
• substancji niezmienionej – około 14%

⁵

Właściwości farmakokinetyczne fenylefryny

Wchłanianie fenylefryny z przewodu pokarmowego przebiega łatwo. Biodostępność tej substancji czynnej wynosi około 40%. Maksymalne stężenie w surowicy krwi fenylefryna osiąga po 1-2 godzinach od podania. ⁶

Okres półtrwania fenylefryny w organizmie wynosi od 2 do 3 godzin. W formie doustnej, w celu obkurczenia naczyń krwionośnych nosa, lek podaje się co 4-6 godzin, co wynika z jego parametrów farmakokinetycznych. ⁷

Metabolizm fenylefryny zachodzi głównie w wątrobie. Substancja podlega następującym procesom biotransformacji:

• sprzęganie z kwasem siarkowym
• sprzęganie z kwasem glukuronowym
• oksydacyjna deaminacja z następczym sprzęganiem z kwasem siarkowym

⁸

Eliminacja metabolitów fenylefryny następuje poprzez wydalanie z moczem. ⁹

Zestawienie parametrów farmakokinetycznych substancji czynnych