Właściwości farmakokinetyczne

Hydroksyzyna chlorowodorek stanowi substancję czynną produktu leczniczego Hydroxyzinum Teva, który dostępny jest w postaci roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 50 mg/ml. Pojedyncza ampułka (2 ml) zawiera 100 mg hydroksyzyny chlorowodorku, co stanowi dawkę terapeutyczną podawaną drogą parenteralną.¹

Metabolizm i biotransformacja

Po podaniu parenteralnym hydroksyzyna podlega intensywnym procesom biotransformacji zachodzącym głównie w wątrobie. W wyniku tych przemian powstaje cetyryzyna, która jest głównym metabolitem zachowującym aktywność farmakologiczną. Dalsze przemiany metaboliczne prowadzą do powstawania nieaktywnych metabolitów, wśród których dominującą formą są glukuronidy.²

Dystrybucja

Hydroksyzyna charakteryzuje się szeroką dystrybucją tkankową. Po podaniu substancja czynna oraz jej metabolity dystrybuowane są do różnych tkanek organizmu. Zdolność przenikania przez bariery biologiczne jest wysoka – hydroksyzyna przenika zarówno przez barierę krew-mózg (co warunkuje jej działanie ośrodkowe), jak i przez barierę łożyskową (co ma znaczenie przy stosowaniu u kobiet w ciąży).³

Eliminacja

Proces eliminacji hydroksyzyny z organizmu przebiega dwufazowo. Końcowy okres półtrwania wynosi około 20 godzin u pacjentów dorosłych. Należy jednak zwrócić uwagę, że parametry farmakokinetyczne wykazują znaczną zmienność w zależności od wieku i stanu klinicznego pacjenta:⁴

• U dzieci okres półtrwania jest skrócony i wynosi od 33% do 41% wartości oznaczanej u dorosłych⁵
• U pacjentów w podeszłym wieku obserwuje się wydłużenie okresu półtrwania o około 50% w porównaniu do populacji osób dorosłych w młodszym wieku⁶
• U pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek również dochodzi do wydłużenia okresu półtrwania, co należy uwzględnić przy ustalaniu dawkowania⁷

Wydalanie

Hydroksyzyna jest wydalana z organizmu dwoma głównymi drogami:

• Przez nerki – w moczu, głównie w postaci glukuronidów, które stanowią nieaktywne metabolity leku⁸
• Przez przewód pokarmowy – w kale⁹

Przenikanie do mleka kobiecego

Obecnie brak jest jednoznacznych danych dotyczących przenikania hydroksyzyny do mleka kobiecego. Należy zatem zachować ostrożność przy stosowaniu leku u kobiet karmiących piersią i rozważyć potencjalne korzyści z leczenia w stosunku do możliwego ryzyka dla dziecka.¹⁰

Parametry farmakokinetyczne – podsumowanie