Właściwości farmakokinetyczne leku Faringan (5 mg + 1,5 mg)

Faringan w postaci tabletek do ssania zawiera dwie substancje czynne: chloroheksydyny dichlorowodorek (5 mg) oraz benzokainę (1,5 mg), których właściwości farmakokinetyczne wykazują pewne specyficzne cechy charakterystyczne dla leków stosowanych miejscowo w jamie ustnej. Poniżej przedstawiono szczegółową analizę procesów wchłaniania, dystrybucji oraz eliminacji obu składników aktywnych.¹

Wchłanianie substancji czynnych

Chloroheksydyna podczas ssania tabletki jest uwalniana w jamie ustnej, gdzie wykazuje wysokie powinowactwo do ujemnie naładowanych powierzchni błony śluzowej jamy ustnej oraz języka. Mechanizm ten polega na adsorpcji substancji czynnej na powierzchni błon śluzowych, po czym następuje jej powolna desorpcja i uwalnianie do śliny. Ta farmakokinetyczna właściwość stanowi podstawę efektu przedłużonego uwalniania, dzięki któremu chloroheksydyna może być wykrywana w ślinie nawet do 8 godzin po zastosowaniu. Warto podkreślić, że chloroheksydyna charakteryzuje się słabym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, co minimalizuje jej działanie ogólnoustrojowe.²

Benzokaina jako składnik leku Faringan, wykazuje odmienne właściwości w zakresie absorpcji. Substancja ta jest wchłaniana przez błony śluzowe jamy ustnej w bardzo ograniczonych ilościach, co zapewnia głównie miejscowy efekt terapeutyczny z minimalnym wpływem ogólnoustrojowym.³

Dystrybucja w organizmie

W przypadku chloroheksydyny brak jest szczegółowych danych dotyczących dystrybucji tej substancji u ludzi. Wiadomo jednak, że chloroheksydyna podlega bardzo ograniczonemu metabolizmowi wątrobowemu. Po metabolizacji w wątrobie jest wydzielana z żółcią do przewodu pokarmowego, co stanowi główną drogę jej transportu w organizmie.⁴

Dostępne dane dotyczące benzokainy wskazują, że substancja ta podlega hydrolizie przy udziale cholinoesterazy osoczowej, a w mniejszym stopniu jest metabolizowana w wątrobie. W procesie metabolizmu benzokainy powstają niewielkie ilości kwasu p-aminobenzoesowego (PABA) oraz acetylo-PABA. Podobnie jak w przypadku chloroheksydyny, brak jest pełnych danych dotyczących dystrybucji benzokainy w organizmie człowieka, co wynika z jej minimalnego wchłaniania do krążenia ogólnego po podaniu miejscowym.⁵

Eliminacja z ustroju

Chloroheksydyna jest wydalana z organizmu głównie w stolcu, co stanowi około 90% podanej dawki. Jedynie niewielka ilość substancji, mniej niż 1% podanej dawki, jest eliminowana z moczem. Ta charakterystyka eliminacji jest spójna z ograniczonym wchłanianiem chloroheksydyny z przewodu pokarmowego i jej wydzielaniem z żółcią do jelita.⁶

Benzokaina wraz ze swoim głównym metabolitem – kwasem para-aminobenzoesowym, jest wydalana przede wszystkim z moczem. Dodatkowo, pewna niewielka ilość benzokainy może być wydalana przez nerki w postaci niezmienionej, co jednak stanowi mniej istotną drogę eliminacji tej substancji.⁷

Charakterystyka farmakokinetyczna Faringanu

Powyższe właściwości farmakokinetyczne wskazują, że Faringan działa przede wszystkim miejscowo, z minimalnym wpływem ogólnoustrojowym, co jest korzystne z punktu widzenia bezpieczeństwa stosowania, szczególnie przy długotrwałej terapii schorzeń jamy ustnej i gardła.⁸