Właściwości farmakodynamiczne

Teofilina, substancja czynna leku Euphyllin long, należy do grupy metyloksantyn (pochodnych puryny) i jest sklasyfikowana jako lek stosowany w chorobach obturacyjnych dróg oddechowych (kod ATC: R03DA04). Wykazuje szeroki zakres działania farmakodynamicznego, co czyni ją wartościowym lekiem w terapii schorzeń układu oddechowego, szczególnie o charakterze obturacyjnym.¹

Mechanizm działania

Dokładny mechanizm działania teofiliny nie został jeszcze w pełni wyjaśniony. Wiadomo, że jednym z potencjalnych mechanizmów jest hamowanie aktywności fosfodiesterazy, co prowadzi do zwiększenia wewnątrzkomórkowego stężenia cAMP (cyklicznego adenozynomonofosforanu). Efekt ten ma jednak istotne znaczenie kliniczne wyłącznie przy stężeniach teofiliny znajdujących się w górnej granicy zakresu terapeutycznego.²

Wśród innych proponowanych mechanizmów działania teofiliny wymienia się:

• Blokowanie receptorów adenozynowych – adenozyna jest mediatorem zwężającym oskrzela, a jej blokowanie przyczynia się do efektu bronchodylatacyjnego
• Antagonizm w stosunku do prostaglandyn – efekt przeciwzapalny
• Zmiana rozmieszczenia wapnia wewnątrzkomórkowego – wpływ na kurczliwość mięśni gładkich

Warto zaznaczyć, że powyższe mechanizmy obserwuje się wyłącznie przy stosowaniu dużych dawek teofiliny.³

Działanie na układ oddechowy

Głównym i najbardziej pożądanym efektem farmakodynamicznym teofiliny jest jej wielokierunkowe działanie na układ oddechowy. Obejmuje ono:⁴

• Działanie rozkurczające na mięśnie gładkie oskrzeli i naczyń płucnych – prowadzi do poszerzenia dróg oddechowych, ułatwienia przepływu powietrza oraz poprawy perfuzji płucnej
• Poprawa klirensu śluzowo-rzęskowego – usprawnia oczyszczanie dróg oddechowych z wydzieliny i zanieczyszczeń
• Efekt przeciwzapalny – hamowanie uwalniania mediatorów zapalnych z komórek tucznych oraz innych komórek uczestniczących w reakcji zapalnej, co zmniejsza nasilenie procesu zapalnego w drogach oddechowych
• Zmniejszenie nasilenia sprowokowanego skurczu oskrzeli – teofilina obniża reaktywność oskrzeli na czynniki spustowe
• Redukcja natychmiastowych i późnych reakcji astmatycznych – wpływ na obydwie fazy reakcji alergicznej w drogach oddechowych
• Zwiększenie kurczliwości przepony – poprawia efektywność oddychania, co ma szczególne znaczenie u pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP)

Działanie na inne układy organizmu

Poza układem oddechowym, teofilina wykazuje również wpływ na funkcjonowanie innych układów i narządów:⁵

• Układ sercowo-naczyniowy:
  • Rozszerzenie naczyń krwionośnych – efekt wazodylatacyjny
  • Dodatnie działanie inotropowe – zwiększenie siły skurczu mięśnia sercowego
  • Dodatnie działanie chronotropowe – przyspieszenie częstości akcji serca
• Układ pokarmowy:
  • Rozkurczanie mięśni gładkich przewodu pokarmowego
  • Rozkurczanie mięśni gładkich pęcherzyka żółciowego
  • Zwiększone wydzielanie kwasu solnego w żołądku
• Układ moczowy:
  • Zwiększenie wydalania moczu – działanie diuretyczne
• Układ mięśniowy:
  • Pobudzenie mięśni szkieletowych – zwiększenie napięcia i kurczliwości
• Układ rozrodczy:
  • Hamowanie kurczliwości macicy – efekt tokolityczny
• Układ hormonalny:
  • Pobudzenie czynności wewnątrzwydzielniczej (np. zwiększone wydzielanie amin katecholowych przez nadnercza)
  • Pobudzenie czynności zewnątrzwydzielniczej gruczołów

Szeroki zakres działania teofiliny, zastosowanej w formie kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu (Euphyllin long, 200 mg), zapewnia skuteczność terapeutyczną przy jednoczesnym zapewnieniu optymalnego profilu farmakokinetycznego, co pozwala na utrzymanie stężenia terapeutycznego leku przez długi okres po podaniu.⁶