Właściwości farmakokinetyczne
Elocom 1 mg/g

Właściwości farmakokinetyczne mometazonu furoinianu

Badania farmakokinetyczne produktu leczniczego Elocom (mometazonu furoinian) w postaci płynu na skórę dostarczają istotnych informacji na temat jego wchłaniania przezskórnego i dalszego metabolizmu w organizmie. Poniżej przedstawiono szczegółowe dane oparte na dostępnych badaniach klinicznych.¹

Wchłanianie przezskórne

Dotychczasowe badania farmakokinetyczne koncentrowały się głównie na ocenie wchłaniania przezskórnego mometazonu furoinianu z różnych postaci leku. W przypadku maści i kremu zastosowano metodologię opartą na znakowanym izotopowo mometazonie furoinianie (3H), co pozwoliło na precyzyjne śledzenie dystrybucji substancji czynnej.²

Wyniki badań klinicznych wykazały, że podczas ośmiogodzinnej aplikacji na nieuszkodzoną skórę zdrowych ochotników, bez zastosowania opatrunku okluzyjnego, wchłanianie przezskórne mometazonu furoinianu było minimalne i wynosiło:

• około 0,7% podanej dawki w przypadku maści³
• około 0,4% podanej dawki w przypadku kremu⁴

Badania wchłaniania płynu na skórę

Należy zaznaczyć, że nie przeprowadzono specyficznych badań farmakokinetycznych z wykorzystaniem znakowanego izotopowo mometazonu furoinianu (3H) dla postaci płynu na skórę.⁵ Ten aspekt stanowi pewne ograniczenie w bezpośrednim porównaniu wchłaniania substancji czynnej z różnych postaci leku.

Biodostępność ogólnoustrojowa

Mimo braku bezpośrednich badań wchłaniania dla postaci płynu, przeprowadzono badania oceniające ogólnoustrojową biodostępność mometazonu furoinianu. Metodologia tych badań opierała się na pomiarze hamowania czynności osi podwzgórze-przysadka-kora nadnerczy, co stanowi czuły wskaźnik obecności glikokortykosteroidów w krążeniu ogólnym.⁶

Wyniki tych badań wskazują jednoznacznie na słabe wchłanianie przezskórne mometazonu furoinianu, co jest korzystne z punktu widzenia bezpieczeństwa stosowania, gdyż minimalizuje ryzyko wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych charakterystycznych dla glikokortykosteroidów.⁷

Skład produktu a wchłanianie przezskórne

Warto odnotować, że produkt leczniczy Elocom w postaci płynu na skórę zawiera w swoim składzie 1 mg mometazonu furoinianu w każdym gramie roztworu oraz glikol propylenowy (E1520) w ilości 300 mg/ml.⁸ Obecność glikolu propylenowego, który jest powszechnie stosowanym promotorem wchłaniania, może teoretycznie modyfikować parametry wchłaniania substancji czynnej, jednak jak wykazują badania biodostępności, ogólnoustrojowa ekspozycja na mometazon pozostaje niska.

Podsumowując, charakterystyka farmakokinetyczna mometazonu furoinianu wskazuje na jego niską absorpcję przezskórną, co potwierdza korzystny profil bezpieczeństwa tego leku w formie płynu na skórę, przy zachowaniu skuteczności miejscowego działania przeciwzapalnego.⁹