Właściwości farmakokinetyczne leku DOXIUM 500

Lek DOXIUM 500 zawierający jako substancję czynną wapnia dobesylan (Calcii dobesilas) w dawce 500 mg charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym, który determinuje jego działanie w organizmie. Poniżej przedstawiono szczegółowe dane dotyczące właściwości farmakokinetycznych tego leku.¹

Absorpcja i stężenie w osoczu

Po podaniu doustnym dawki 500 mg wapnia dobesylanu, lek jest stosunkowo szybko wchłaniany do krwiobiegu. Stężenie substancji czynnej we krwi w przedziale czasowym od 3 do 10 godziny po podaniu utrzymuje się na poziomie powyżej 6 µg/ml. Maksymalne stężenie (Cmax) osiąga wartość około 8 µg/ml i jest obserwowane po 6 godzinach od momentu przyjęcia leku (tmax).²

Po 24 godzinach od przyjęcia leku stężenie wapnia dobesylanu we krwi obniża się do około 3 µg/ml, co świadczy o stopniowej eliminacji substancji czynnej z organizmu.³

Wiązanie z białkami osocza

Stopień wiązania wapnia dobesylanu z białkami osocza jest stosunkowo niski i wynosi 20-25%. Oznacza to, że znaczna część leku pozostaje w formie niezwiązanej, co może wpływać na jego biodostępność i dystrybucję w organizmie.⁴

Dystrybucja w organizmie

Badania na zwierzętach doświadczalnych wykazały, że wapnia dobesylan nie przekracza bariery krew-mózg ani bariery łożyska. Należy jednak zaznaczyć, że nie są dostępne analogiczne dane dotyczące dystrybucji leku u ludzi.⁵

W kontekście przenikania do mleka matki, jedno badanie kliniczne wykazało, że wapnia dobesylan przenika do mleka matki jedynie w bardzo małych ilościach. Po podaniu dawki 1500 mg, stężenie leku w mleku matki wynosiło zaledwie 0,4 µg/ml, co stanowi minimalną wartość.⁶

Metabolizm i eliminacja

Ważną cechą farmakokinetyczną wapnia dobesylanu jest fakt, że substancja ta nie przechodzi do krążenia jelitowo-wątrobowego. Lek jest wydalany głównie w formie niezmienionej, a jedynie 10% podanej dawki ulega biotransformacji do postaci metabolitów.⁷

Proces eliminacji wapnia dobesylanu zachodzi dwoma drogami:

• Około 50% dawki doustnej jest wydalane z moczem w ciągu pierwszych 24 godzin
• Około 10% dawki jest wydalane z kałem w tym samym okresie

⁸

Okres półtrwania wapnia dobesylanu w osoczu wynosi około 5 godzin, co oznacza, że po tym czasie stężenie leku w osoczu zmniejsza się o połowę w stosunku do wartości początkowej.⁹