Właściwości farmakodynamiczne
Dexamytrex (5 mg + 1 mg)/ml
Dexamytrex to preparat okulistyczny zawierający gentamycynę (5 mg/ml) oraz deksametazon (1 mg/ml), klasyfikowany w grupie leków łączących kortykosteroidy z antybiotykami (kod ATC: S01CA01). Gentamycyna, aminoglikozyd pozyskiwany z Micromonospora purpurea, działa bakteriobójczo poprzez wiązanie się z podjednostką 30S rybosomu bakterii, co prowadzi do błędnego odczytu mRNA i zahamowania syntezy białek. Spektrum jej działania obejmuje m.in. Staphylococcus spp., Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria spp. oraz Listeria monocytogenes, jednakże nie obejmuje beztlenowców (np. Bacteroides sp., Clostridium sp.) oraz niektórych gram-dodatnich bakterii (Enterococci, Pneumococci). Wskazane jest monitorowanie oporności regionalnej, zwłaszcza wobec Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Serratia i Pseudomonas aeruginosa.
Właściwości farmakodynamiczne
Dexamytrex należy do grupy farmakoterapeutycznej określanej jako połączenia kortykosteroidów z lekami przeciwzakaźnymi, sklasyfikowany pod kodem ATC: S01C A01. Produkt ten zawiera dwie substancje czynne: gentamycynę w postaci siarczanu (5 mg/ml) oraz deksametazon w postaci sodu fosforanu (1 mg/ml), które wykazują synergistyczne działanie w leczeniu infekcji oka połączonych ze stanem zapalnym.1
Gentamycyna – mechanizm działania
Gentamycyna stanowi antybiotyk aminoglikozydowy pozyskiwany z Micromonospora purpurea. Struktura chemiczna tego związku opiera się na mieszance homologów C1, C1a i C2 gentamycyny, które charakteryzują się podobną budową cząsteczkową. Mechanizm działania gentamycyny obejmuje aktywność przeciwbakteryjną zarówno w fazie wzrostu bakterii, jak i w fazie stacjonarnej. Antybiotyk ten wiąże się z białkami podjednostki 30S rybosomu bakterii, co prowadzi do błędnego odczytu kodu mRNA i w konsekwencji do zahamowania syntezy białek bakteryjnych.2
Gentamycyna – działanie farmakodynamiczne
Spektrum działania przeciwbakteryjnego gentamycyny jest szerokie i obejmuje liczne patogeny, w tym:
- Gronkowce (Staphylococcus spp.)
- Większość bakterii z rodziny Enterobacteriaceae
- Pseudomonas aeruginosa
- Bakterie z rodziny Bruccelaceae, takie jak: Pasteurella, Bordetella, Brucella i Haemophilus
- Neisseria spp.
- Listeria monocytogenes
- Yersinia enterocolitica
- Inne bakterie, w tym Bacillus anthracis
Należy jednak zwrócić uwagę, że niektóre grupy bakterii wykazują naturalną oporność na gentamycynę. Do bakterii opornych należą beztlenowce, takie jak: Bacteroides sp., Clostridium sp., Eubacterium, Fusobacterium, Peptococcus i Peptostreptococcus. Ponadto, Enterococci, Pneumococci oraz inne Streptococci z różnych grup serologicznych charakteryzują się niską wrażliwością lub całkowitą opornością na ten antybiotyk.3
Od momentu wprowadzenia gentamycyny do praktyki klinicznej zaobserwowano jedynie nieznaczny globalny wzrost oporności na ten antybiotyk. Występują jednak regionalne różnice w poziomie oporności. W przypadku wątpliwości co do skuteczności terapii, wskazane jest sprawdzenie aktywności gentamycyny wobec takich patogenów jak: Klebsiella, Enterobacter sp., gramdodatnie Proteus sp., Serratia oraz Pseudomonas aeruginosa.4
Deksametazon – mechanizm działania
Deksametazon jest syntetycznym fluorowanym glikokortykosteroidem, który wywiera działanie farmakologiczne poprzez wiązanie się z wewnątrzkomórkowymi receptorami steroidowymi. Powstały kompleks deksametazon-receptor oddziałuje na procesy transkrypcji DNA w jądrze komórkowym oraz na syntezę białek. Dzięki temu mechanizmowi deksametazon ma wpływ na liczne procesy fizjologiczne zachodzące w organizmie, w tym na:
- Metabolizm węglowodanów, tłuszczów i puryn
- Funkcjonowanie układu sercowo-naczyniowego
- Stan układu mięśniowo-szkieletowego
- Działanie centralnego układu nerwowego
- Pracę układu krwiotwórczego
- Funkcje układu limfatycznego i immunologicznego
Te rozległe oddziaływania na poziomie komórkowym i tkankowym determinują szeroki zakres działania deksametazonu w organizmie.5
Deksametazon – działanie farmakodynamiczne
Działanie terapeutyczne deksametazonu opiera się przede wszystkim na jego silnych właściwościach przeciwzapalnych. Substancja ta wykazuje około 30-krotnie silniejsze działanie przeciwzapalne w porównaniu do fizjologicznego glikokortykosteroidu – hydrokortyzonu. Jednocześnie, działania niepożądane charakterystyczne dla kortykosteroidów, takie jak działanie mineralokortykoidowe, są w przypadku deksametazonu znacznie mniej nasilone.
Istotną cechą działania przeciwzapalnego deksametazonu jest jego niezależność od czynnika wywołującego stan zapalny. Efekt terapeutyczny jest początkowo obserwowany miejscowo, co ma szczególne znaczenie w przypadku stosowania preparatu w postaci kropli do oczu. Działanie lecznicze deksametazonu w produkcie Dexamytrex bazuje właśnie na opisanych wyżej właściwościach farmakologicznych.6
Znaczenie kliniczne właściwości farmakodynamicznych
Połączenie gentamycyny i deksametazonu w produkcie Dexamytrex stanowi skuteczne rozwiązanie terapeutyczne w leczeniu stanów zapalnych oczu o podłożu infekcyjnym. Gentamycyna zapewnia szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego, eliminując patogeny będące przyczyną zakażenia, natomiast deksametazon, dzięki silnemu działaniu przeciwzapalnemu, łagodzi objawy związane z reakcją zapalną, takie jak obrzęk, zaczerwienienie czy ból. Synergistyczne działanie obu substancji czynnych umożliwia jednoczesne zwalczanie przyczyny infekcji oraz redukcję towarzyszącego jej stanu zapalnego.
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania