Właściwości farmakodynamiczne bupiwakainy

Bupiwakaina chlorowodorek, składnik aktywny produktu leczniczego Bupivacaini Noridem, jest długo działającym lekiem znieczulającym miejscowo o budowie amidowej. Produkt wykazuje podwójne działanie: znieczulające oraz analgetyczne. Substancja ta charakteryzuje się specyficznym profilem działania w zależności od zastosowanej dawki. Przy zastosowaniu większych dawek powoduje pełne znieczulenie, niezbędne do przeprowadzenia zabiegów chirurgicznych, natomiast przy mniejszych dawkach wywołuje głównie blokadę czuciową (analgezję) z mniej nasiloną blokadą motoryczną.¹

Klasyfikacja terapeutyczna

Pod względem klasyfikacji farmakoterapeutycznej, Bupivacaini Noridem należy do grupy produktów znieczulających działających miejscowo o strukturze amidowej. Według międzynarodowej klasyfikacji ATC został przypisany kod N01BB01.²

Mechanizm działania

Bupiwakaina, podobnie jak inne leki miejscowo znieczulające, wywołuje swój efekt terapeutyczny poprzez odwracalne zahamowanie przewodzenia impulsów nerwowych. Mechanizm ten opiera się na blokowaniu przepływu jonów sodowych przez błonę komórkową neuronu. Kanały sodowe obecne w błonie komórkowej neuronu stanowią prawdopodobnie główne receptory dla cząsteczek leków miejscowo znieczulających, w tym bupiwakainy.³

Rozpoczęcie działania znieczulającego oraz czas trwania efektu miejscowo znieczulającego bupiwakainy są ściśle uzależnione od zastosowanej dawki oraz miejsca podania leku.⁴

Wpływ na inne struktury komórkowe

Należy zauważyć, że leki z grupy miejscowo znieczulających, w tym bupiwakaina, mogą oddziaływać również na inne pobudliwe błony komórkowe w organizmie, takie jak te znajdujące się w mózgu czy mięśniu sercowym. W przypadku osiągnięcia zbyt wysokiego stężenia bupiwakainy w krążeniu ogólnoustrojowym, mogą pojawić się oznaki toksyczności, przede wszystkim w odniesieniu do układu nerwowego oraz układu krążenia.⁵

Objawy toksyczne

Charakterystyczną cechą toksycznego działania bupiwakainy jest sekwencja pojawiania się objawów niepożądanych. Objawy neurotoksyczności pojawiają się przy niższych stężeniach leku w osoczu niż objawy kardiotoksyczne, co sprawia, że te pierwsze występują wcześniej i mogą stanowić sygnał ostrzegawczy przed poważniejszymi powikłaniami ze strony układu krążenia.⁶

Bezpośrednie działanie toksyczne bupiwakainy na mięsień sercowy obejmuje:⁷

• Spowolnienie przewodnictwa przedsionkowo-komorowego – co może prowadzić do zaburzeń rytmu serca
• Ujemny wpływ inotropowy – osłabienie siły skurczu mięśnia sercowego
• Zatrzymanie akcji serca – w najcięższych przypadkach przedawkowania

Wpływ na układ krążenia po znieczuleniu zewnątrzoponowym

W przypadku zastosowania znieczulenia zewnątrzoponowego z użyciem bupiwakainy, należy zwrócić uwagę na możliwość pośredniego wpływu na układ krążenia. Wpływ ten może objawiać się niedociśnieniem tętniczym oraz bradykardią, których nasilenie zależy od rozległości współistniejącej blokady współczulnej.⁸

Dostępne stężenia i formulacje produktu Bupivacaini Noridem

Produkt leczniczy Bupivacaini Noridem dostępny jest w postaci roztworu do wstrzykiwań w dwóch podstawowych stężeniach: 2,5 mg/mL oraz 5 mg/mL.⁹

Preparat jest dostarczany w postaci przezroczystego, bezbarwnego roztworu o kontrolowanych parametrach fizykochemicznych: pH w zakresie 4,0-6,5 oraz osmolalności 270-320 mOsm/kg.¹⁰

Należy zwrócić uwagę, że produkt zawiera substancje pomocnicze o znanym działaniu – każdy mililitr roztworu zawiera 0,144 mmol (3,31 mg) sodu, co należy uwzględnić u pacjentów stosujących dietę z kontrolowaną zawartością sodu.¹¹