Właściwości farmakodynamiczne
Atarax 25 mg

Wprowadzenie do właściwości farmakodynamicznych

Hydroksyzyna chlorowodorek, substancja czynna leku Atarax, należy do grupy farmakoterapeutycznej leków psycholeptycznych, działających jako anksjolityki (kod ATC: N0 5B B01). Strukturalnie jest pochodną difenylometanu, co odróżnia ją od innych grup leków przeciwlękowych, takich jak fenotiazyny, rezerpina, meprobamat czy benzodiazepiny. Ta odrębność strukturalna przekłada się na specyficzny profil farmakodynamiczny leku ¹.

Mechanizm działania

Chlorowodorek hydroksyzyny charakteryzuje się szczególnym mechanizmem działania na ośrodkowy układ nerwowy (OUN). W przeciwieństwie do niektórych innych leków przeciwlękowych, nie hamuje on czynności kory mózgu. Jego działanie opiera się głównie na hamowaniu aktywności wybranych obszarów podkorowych ośrodkowego układu nerwowego ².

Spektrum działania farmakodynamicznego

Działanie przeciwhistaminowe

Działanie przeciwhistaminowe i rozszerzające oskrzela hydroksyzyny zostało potwierdzone zarówno w badaniach eksperymentalnych, jak i w praktyce klinicznej. U zdrowych dorosłych ochotników oraz u dzieci wykazano zmniejszenie odczynu bąbel-rumień po śródskórnym podaniu histaminy lub antygenów, co potwierdza skuteczność leku w blokowaniu receptorów histaminowych ³.

Warto zauważyć, że w przypadku pacjentów z niewydolnością wątroby, działanie przeciwhistaminowe pojedynczej dawki hydroksyzyny może ulec istotnemu wydłużeniu – nawet do 96 godzin po zastosowaniu, co ma znaczenie kliniczne przy doborze dawkowania u tej grupy pacjentów ⁴.

Działanie anksjolityczno-sedacyjne

Badania elektroencefalograficzne (EEG) przeprowadzone u zdrowych ochotników wykazały wyraźne działanie anksjolityczno-sedacyjne hydroksyzyny. To działanie zostało dodatkowo potwierdzone w różnorodnych klasycznych testach psychometrycznych przeprowadzonych u pacjentów z zaburzeniami lękowymi ⁵.

Polisomnograficzne badania snu u pacjentów z zaburzeniami lękowymi i bezsennością wykazały, że hydroksyzyna w dawce 50 mg podawana jednorazowo lub w kilku dawkach podzielonych na dobę powoduje:

• Wydłużenie całkowitego czasu snu
• Skrócenie całkowitego czasu przebudzeń w nocy
• Skrócenie czasu zasypiania

Te parametry wskazują na korzystny wpływ leku na jakość snu u pacjentów z zaburzeniami lękowymi ⁶.

U pacjentów z zaburzeniami lękowymi odnotowano również zmniejszenie napięcia mięśniowego po zastosowaniu dawki dobowej 3 x 50 mg, co stanowi dodatkowy korzystny efekt terapeutyczny ⁷.

Istotną cechą hydroksyzyny jest brak zaburzeń pamięci podczas jej stosowania, a także brak objawów odstawiennych po 4 tygodniach leczenia pacjentów z zaburzeniami lękowymi, co odróżnia ją korzystnie od niektórych innych leków anksjolitycznych ⁸.

Działanie na układ pokarmowy

Badania farmakologiczne i kliniczne wykazały, że hydroksyzyna w dawkach terapeutycznych nie zwiększa wydzielania kwasu żołądkowego ani jego kwasowości. Co więcej, w większości przypadków lek wykazuje łagodne działanie przeciwwydzielnicze, co może być korzystne u pacjentów z nadkwaśnością ⁹.

Działanie przeciwwymiotne

Hydroksyzyna wykazuje również działanie przeciwwymiotne, co zostało udowodnione w specjalistycznych testach farmakologicznych – próbie apomorfinowej i próbie veriloidowej ¹⁰.

Działanie przeciwświądowe

Klinicznie potwierdzono skuteczność hydroksyzyny w zmniejszaniu świądu w różnych dermatologicznych jednostkach chorobowych, takich jak:

• Różne postacie pokrzywki
• Wyprysk
• Zapalenie skóry

Ta właściwość czyni lek przydatnym w terapii schorzeń dermatologicznych przebiegających ze świądem ¹¹.

Inne właściwości farmakodynamiczne

Hydroksyzyna wykazuje ponadto:

• Działanie spazmolityczne – zmniejszające napięcie i skurcze mięśni gładkich
• Działanie sympatykolityczne – hamujące część współczulną autonomicznego układu nerwowego
• Słabe powinowactwo do receptorów muskarynowych
• Łagodne działanie przeciwbólowe

Te dodatkowe właściwości rozszerzają spektrum działania terapeutycznego leku ¹².

Początek działania

Czas wystąpienia efektów terapeutycznych hydroksyzyny zależy od drogi podania i postaci farmaceutycznej:

• Działanie przeciwhistaminowe – rozpoczyna się po około 1 godzinie od doustnego podania produktu, niezależnie od postaci farmaceutycznej
• Działanie sedacyjne – rozpoczyna się po:
  • 5-10 minutach od doustnego podania syropu
  • 30-45 minutach od podania tabletek

Ta różnica w czasie początku działania sedacyjnego ma znaczenie praktyczne przy wyborze odpowiedniej postaci farmaceutycznej, zależnie od potrzeb pacjenta ¹³.