Właściwości farmakodynamiczne
ASARIS pMDI (50 mcg + 25 mcg)/ dawkę inh.

Właściwości farmakodynamiczne leku ASARIS pMDI

ASARIS pMDI należy do grupy farmakoterapeutycznej: Leki adrenergiczne w połączeniu z kortykosteroidami lub innymi lekami, z wyjątkiem leków przeciwcholinergicznych, kod ATC: R03AK06. Produkt leczniczy zawiera dwie substancje czynne: salmeterol (w postaci ksynafonianu) oraz flutykazonu propionian, które charakteryzują się odmiennymi mechanizmami działania, wzajemnie się uzupełniającymi.¹

Mechanizm działania i działanie farmakodynamiczne

Produkt leczniczy ASARIS pMDI stanowi połączenie dwóch substancji czynnych o komplementarnych mechanizmach działania, które zostały szczegółowo opisane poniżej.²

Salmeterol – charakterystyka farmakodynamiczna

Salmeterol jest wybiórczym, długo działającym agonistą receptorów β2-adrenergicznych, który charakteryzuje się przedłużonym działaniem trwającym do 12 godzin. Jego molekularna struktura zawiera długi łańcuch boczny, który wiąże się z miejscem pozareceptorowym, co odpowiada za wyjątkową długość działania terapeutycznego.³

W porównaniu do konwencjonalnych, krótko działających β2-agonistów stosowanych w standardowych dawkach terapeutycznych, salmeterol wykazuje zdecydowanie dłuższe działanie rozkurczające oskrzela – utrzymujące się przez co najmniej 12 godzin po podaniu.⁴

Flutykazonu propionian – charakterystyka farmakodynamiczna

Flutykazonu propionian podawany drogą wziewną w zalecanych dawkach terapeutycznych wywiera silne działanie przeciwzapalne w obrębie dróg oddechowych i tkanki płucnej. Efektem tego działania jest wyraźne zmniejszenie nasilenia objawów klinicznych astmy oskrzelowej oraz redukcja częstości zaostrzeń choroby. Istotną zaletą podawania wziewnego flutykazonu propionianu jest znacząco mniejsza liczba działań niepożądanych w porównaniu do kortykosteroidów stosowanych ogólnoustrojowo.⁵

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania

Badania kliniczne połączenia salmeterolu i flutykazonu propionianu w astmie oskrzelowej

Kluczowym badaniem klinicznym oceniającym skuteczność i bezpieczeństwo stosowania połączenia salmeterolu i flutykazonu propionianu było 12-miesięczne badanie GOAL (Gaining Optimal Asthma ControL – Uzyskanie optymalnej kontroli astmy). W badaniu tym uczestniczyło 3416 pacjentów dorosłych i młodzieży z przewlekłą astmą oskrzelową. Głównym celem badania było porównanie skuteczności i bezpieczeństwa terapii skojarzonej salmeterol + flutykazonu propionian z monoterapią wziewnym kortykosteroidem (flutykazonu propionianem) oraz ocena osiągalności celów terapeutycznych w leczeniu astmy.⁶

Protokół badania zakładał progresywne zwiększanie dawek leków co 12 tygodni, kontynuowane aż do osiągnięcia pełnej kontroli astmy lub do osiągnięcia maksymalnej dopuszczalnej dawki leków. Ten model zwiększania dawek (stepped-up) pozwolił na precyzyjną ocenę efektywności terapii przy różnych poziomach intensywności leczenia.⁷

Wyniki badania GOAL jednoznacznie wykazały przewagę terapii skojarzonej nad monoterapią. U znacząco większej liczby pacjentów otrzymujących salmeterol i flutykazonu propionian uzyskano odpowiednią kontrolę astmy w porównaniu do grupy stosującej wyłącznie wziewny kortykosteroid. Co istotne z punktu widzenia bezpieczeństwa terapii, kontrola choroby została osiągnięta przy stosowaniu mniejszej dawki kortykosteroidu w grupie otrzymującej leczenie skojarzone.⁸

Terapia skojarzona salmeterolem i flutykazonu propionianem charakteryzowała się także znacząco szybszym osiągnięciem dobrej kontroli* astmy w porównaniu do monoterapii wziewnym kortykosteroidem. Analiza czasu do uzyskania pierwszego tygodnia z dobrze kontrolowaną astmą u 50% pacjentów wykazała, że w grupie otrzymującej terapię skojarzoną wynosił on 16 dni, podczas gdy w grupie stosującej monoterapię wziewnym kortykosteroidem – 37 dni.⁹

Warto podkreślić, że również w podgrupie pacjentów z astmą, którzy wcześniej nie stosowali kortykosteroidów, terapia skojarzona pozwalała na szybsze uzyskanie kontroli astmy. W tej grupie czas do osiągnięcia tygodnia dobrej kontroli astmy wynosił 16 dni dla leczenia salmeterolem i flutykazonem, w porównaniu do 23 dni w przypadku monoterapii wziewnym kortykosteroidem.¹⁰

Wyniki badania GOAL zostały szczegółowo podsumowane w tabeli danych, która jednoznacznie potwierdza przewagę terapii skojarzonej salmeterol + flutykazonu propionian nad monoterapią wziewnym kortykosteroidem w leczeniu astmy oskrzelowej.¹¹

* Dobra kontrola astmy definiowana była jako: brak lub minimalne objawy astmy, minimalne stosowanie leków doraźnych, brak zaostrzeń, brak konieczności wizyt nieplanowanych, prawidłowa lub bliska normalnej funkcja płuc.