Właściwości farmakodynamiczne amlodypiny

Amlodypina należy do grupy farmakoterapeutycznej wybiórczych antagonistów wapnia o dominującym działaniu naczyniowym (kod ATC: C08CA01). Jest antagonistą napływu jonów wapnia z grupy dihydropirydyny, określanym również jako powolny inhibitor kanału wapniowego lub antagonista jonów wapniowych. Mechanizm działania polega na hamowaniu przezbłonowego napływu jonów wapnia do komórek mięśnia sercowego oraz komórek błony mięśniowej naczyń krwionośnych.¹

Mechanizm działania przeciwnadciśnieniowego

Działanie obniżające ciśnienie tętnicze amlodypiny wynika z bezpośredniego rozkurczającego wpływu na mięśnie gładkie naczyń krwionośnych. Ten efekt prowadzi do zmniejszenia oporu obwodowego i w konsekwencji do obniżenia wartości ciśnienia tętniczego.²

Istotną cechą działania amlodypiny jest jej długotrwały efekt hipotensyjny. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym podawanie leku raz na dobę zapewnia klinicznie znaczące obniżenie ciśnienia tętniczego zarówno w pozycji leżącej, jak i stojącej przez cały 24-godzinny okres obserwacji. Ze względu na powolny początek działania, po podaniu amlodypiny nie obserwuje się gwałtownego spadku ciśnienia, co zmniejsza ryzyko wystąpienia hipotonii ortostatycznej.³

Mechanizm działania przeciwdławicowego

Chociaż dokładny mechanizm łagodzenia objawów dławicy piersiowej podczas stosowania amlodypiny nie jest w pełni wyjaśniony, lek ten zmniejsza niedotlenienie mięśnia sercowego poprzez dwa główne mechanizmy:⁴

• Rozszerzenie tętniczek przedwłosowatych – skutkuje zmniejszeniem oporu obwodowego (obciążenia następczego). Ponieważ częstość skurczów serca pozostaje niezmieniona, działanie to prowadzi do zmniejszenia zużycia energii przez mięsień sercowy i jego zapotrzebowania na tlen.⁵
• Rozszerzenie dużych tętnic i tętniczek wieńcowych – dotyczy to zarówno obszarów niezmienionych, jak i zmienionych wskutek niedokrwienia. Ten efekt prowadzi do zwiększenia zaopatrzenia w tlen u pacjentów ze skurczem naczyń wieńcowych (dławica Prinzmetala).⁶

Efekty kliniczne w dławicy piersiowej

U pacjentów z dławicą piersiową podawanie amlodypiny w pojedynczej dawce dobowej wykazuje szereg korzystnych efektów klinicznych:⁷

• Wydłużenie czasu możliwego do wykonania wysiłku fizycznego
• Wydłużenie czasu do wystąpienia bólu wieńcowego
• Wydłużenie czasu do obniżenia odcinka ST o 1 mm w badaniu EKG
• Zmniejszenie częstości występowania napadów dławicowych
• Zmniejszenie zapotrzebowania na stosowanie tabletek glicerolu triazotanu (nitrogliceryny)

Wpływ na parametry metaboliczne i zastosowanie w grupach specjalnych

Istotną zaletą amlodypiny jest brak niekorzystnych działań metabolicznych oraz wpływu na profil lipidowy osocza. Ta neutralność metaboliczna sprawia, że amlodypina jest odpowiednim wyborem terapeutycznym dla pacjentów z współistniejącymi schorzeniami, takimi jak:⁸

• Astma oskrzelowa – w przeciwieństwie do niektórych beta-blokerów, amlodypina nie wywołuje skurczu oskrzeli
• Cukrzyca – nie wpływa negatywnie na kontrolę glikemii i parametry gospodarki węglowodanowej
• Dna moczanowa – nie podwyższa stężenia kwasu moczowego w surowicy

Dzięki takim właściwościom farmakodynamicznym, amlodypina stanowi bezpieczną opcję terapeutyczną dla pacjentów z wielochorobowością, u których inne leki przeciwnadciśnieniowe mogą być przeciwwskazane lub wymagają szczególnej ostrożności.