Leki w grupie
„reaktywatory acetylocholinoesterazy”
Reaktywatory acetylocholinoesterazy to grupa leków stosowanych głównie w leczeniu zatruć związkami fosforoorganicznymi, które nieodwracalnie hamują enzym acetylocholinoesterazę (AChE). Enzym ten odpowiada za rozkład acetylocholiny w synapsach cholinergicznych, a jego zahamowanie prowadzi do nadmiernej stymulacji receptorów cholinergicznych, co może skutkować drgawkami, niewydolnością oddechową i śmiercią.
Mechanizm działania reaktywatorów AChE polega na wiązaniu się z zablokowanym enzymem i usuwaniu grupy fosforylowej, co prowadzi do reaktywacji enzymu i przywrócenia jego funkcji. Kluczowym elementem struktury tych związków jest grupa oksymowa, która odpowiada za proces reaktywacji.
Do najważniejszych reaktywatorów acetylocholinoesterazy należą: pralidoksym (nazwa handlowa: Contrathion), obidoksym (Toxogonin), HI-6, metoksym oraz trimedoksym (TMB-4). W Polsce najczęściej stosowanym preparatem jest chlorek pralidoksymu, który występuje w formie ampułek do wstrzykiwań.
Reaktywatory AChE są najskuteczniejsze, gdy podaje się je jak najszybciej po ekspozycji na związki fosforoorganiczne. Ich największą zaletą jest zdolność do przywracania aktywności enzymatycznej AChE, czego nie mogą zapewnić inne leki stosowane w zatruciach fosforoorganicznych, takie jak atropina (która blokuje jedynie receptory muskarynowe, nie wpływając na przyczynę zatrucia).
Niebezpieczeństwa związane ze stosowaniem reaktywatorów AChE obejmują potencjalne działania niepożądane, takie jak: nudności, zawroty głowy, tachykardia, hipertensja, a w rzadkich przypadkach – hepatotoksyczność. Ponadto ich skuteczność maleje z czasem od ekspozycji na związek fosforoorganiczny z powodu procesu „starzenia się” zablokowanego enzymu, który staje się oporny na reaktywację.
Reaktywatory AChE można podzielić na dwie główne podgrupy: monopyridyniowe (np. pralidoksym) oraz bispirydyniowe (np. obidoksym, HI-6, trimedoksym). Związki bispirydyniowe charakteryzują się ogólnie większą skutecznością i szerszym spektrum działania wobec różnych związków fosforoorganicznych, ale mają też większe trudności z przenikaniem przez barierę krew-mózg.
Lista leków w tej grupie
-
Indywidualny Zestaw Autostrzykawek przeciwko Bojowym Środkom Trującym IZAS-05 – Roztwór do wstrzykiwań – Autostrzykawka Atropina: 2 mg/2 ml Autostrzykawka Diazepam: 10 mg/2 ml Autostrzykawka Pralidoksym + Atropina: 600 mg/2 ml + 2 mg/2 ml
Zestaw zawiera roztwory do wstrzykiwań atropiny, diazepamu oraz pralidoksymu w różnych dawkach. Substancje te są stosowane w leczeniu zatruć bojowymi środkami trującymi, zwłaszcza pochodnymi związków fosforoorganicznych. Preparaty są dostępne w formie autostrzykawek, co umożliwia szybkie i skuteczne podanie leku. Wskazane są w sytuacjach paralityczno-drgawkowego działania toksyn.