Leki w grupie
„analogi hormonu uwalniającego gonadotropiny”

Analogi hormonu uwalniającego gonadotropiny (GnRH) to grupa leków działających na oś podwzgórze-przysadka-gonady. Ich mechanizm działania polega na początkowej stymulacji, a następnie hamowaniu wydzielania gonadotropin (FSH i LH) przez przysadkę mózgową. Ciągłe podawanie agonistów GnRH prowadzi do desensytyzacji receptorów GnRH, co skutkuje obniżeniem stężenia hormonów płciowych do poziomu kastracyjnego.

Grupa analogów GnRH dzieli się na dwie główne podgrupy: agoniści GnRH (np. leuprorelina, goserelina, tryptorelina, buserelina) oraz antagoniści GnRH (np. cetroreliksu, ganireliks, degareliksu). Agoniści początkowo stymulują, a następnie hamują wydzielanie gonadotropin, podczas gdy antagoniści od razu blokują receptory GnRH, zapobiegając wyrzutowi gonadotropin.

Do najważniejszych substancji czynnych z grupy agonistów GnRH należą: leuprorelina (Eligard, Leuprostin, Lucrin Depot), goserelina (Zoladex), tryptorelina (Diphereline SR, Decapeptyl Depot) oraz buserelina (Suprefact). Wśród antagonistów GnRH wyróżniamy: cetroreliksu (Cetrotide), ganireliks (Orgalutran) oraz degareliksu (Firmagon).

Największą zaletą stosowania analogów GnRH jest możliwość odwracalnego zahamowania funkcji gonad, co znajduje zastosowanie w leczeniu hormonozależnych nowotworów (np. raka prostaty, raka piersi), endometriozy, mięśniaków macicy, a także w kontrolowanej hiperstymulacji jajników podczas procedur wspomaganego rozrodu. Ponadto leki te są wykorzystywane w leczeniu przedwczesnego dojrzewania płciowego oraz w terapii zaburzeń tożsamości płciowej.

Do głównych niebezpieczeństw związanych ze stosowaniem analogów GnRH należą objawy wynikające z niedoboru hormonów płciowych, takie jak uderzenia gorąca, zaburzenia nastroju, zmniejszenie libido, osteoporoza przy długotrwałym stosowaniu oraz początkowe zaostrzenie objawów (flare-up) w przypadku agonistów GnRH. Agoniści GnRH mogą początkowo nasilać objawy choroby podstawowej (np. ból w endometriozie, progresję raka prostaty) z powodu przejściowego wzrostu stężenia hormonów płciowych. Antagoniści GnRH nie wywołują efektu zaostrzenia, co stanowi ich istotną przewagę w niektórych wskazaniach klinicznych.