kwas gadoterowy
Kwas gadoterowy jest związkiem chelatowym gadolinu, stosowanym jako środek kontrastowy w diagnostyce obrazowej metodą rezonansu magnetycznego (MRI). Należy do grupy makrocyklicznych środków kontrastowych zawierających gadolin, charakteryzujących się wysoką stabilnością kompleksu, co minimalizuje ryzyko uwalniania wolnego gadolinu do organizmu.
Preparat ten jest wykorzystywany głównie w obrazowaniu naczyń, mózgu i rdzenia kręgowego, a także w diagnostyce zmian nowotworowych. Kwas gadoterowy wykazuje silne właściwości paramagnetyczne, co pozwala na skrócenie czasu relaksacji T1 protonów wody w tkankach, zwiększając intensywność sygnału na obrazach T1-zależnych i poprawiając wizualizację patologicznych struktur.
W porównaniu do liniowych środków kontrastowych, kwas gadoterowy wykazuje mniejsze ryzyko rozwoju nerkopochodnego włóknienia układowego (NSF) u pacjentów z niewydolnością nerek oraz mniejszą tendencję do odkładania się w tkankach mózgu. Jest wydalany głównie przez nerki w postaci niezmienionej, co należy uwzględnić u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Dotarem 0,5 mmol/ml
Dotarem, zawierający kwas gadoterowy w postaci soli megluminowej o stężeniu 0,5 mmol/ml (279,32 mg kwasu gadoterowego/ml), jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną, megluminę lub inne składniki pomocnicze preparatu. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z historią reakcji alergicznych na środki kontrastowe zawierające gadolin, gdyż reakcje te mogą mieć charakter od łagodnych objawów skórnych do ciężkich, zagrażających życiu anafilaksji. Różne objętości roztworu dostarczają odpowiednio różne dawki kwasu gadoterowego, np. 5 ml zawiera 1396,6 mg (2,5 mmola), a 60 ml – 16 759,2 mg (30 mmoli), co należy uwzględnić przy ocenie ryzyka i dawkowania.
- Leksykon substancji czynnych
Tetraksetan – Przeciwwskazania stosowania
Tetraksetan (DOTA) jest kluczowym składnikiem kompleksu kwasu gadoterowego w preparacie Clariscan, stosowanym jako środek kontrastowy w badaniach MRI. Preparat zawiera 202,46 mg/ml tetraksetanu oraz 90,62 mg/ml tlenku gadolinu, co daje całkowite stężenie 279,32 mg/ml (0,5 mmol/ml). Fizykochemiczne właściwości leku obejmują osmolalność 1350 mOsm/kg w 37°C oraz lepkość 3,0 mPas*s w 20°C i 2,1 mPas*s w 37°C, a pH mieści się w zakresie 6,5-8,0. Te parametry mają istotne znaczenie kliniczne, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami sercowo-naczyniowymi lub niewydolnością nerek, wpływając na tolerancję i bezpieczeństwo podania środka kontrastowego.
ampułko-strzykawka, kwas gadoterowy, kwas tetraazacyklododekano-tetraoctowy, lepkość, nadwrażliwość, niewydolność nerek, osmolalność, reakcja alergiczna, reakcja nadwrażliwości, roztwór do wstrzykiwań, środek kontrastowy, tetraksetan, tlenek gadolinu, tolerancja naczyniowa, właściwość paramagnetyczna, wstrząs anafilaktyczny, wzmocnienie sygnału MRI, zaburzenie sercowo-naczyniowe, związek gadolinu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Clariscan 0,5 mmol/ml
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa kwasu gadoterowego, substancji czynnej produktu Clariscan, wykazały brak istotnych zagrożeń dla organizmu ludzkiego przy dawce 0,5 mmol/ml (279,32 mg/ml). Ocena farmakologiczna nie ujawniła klinicznie istotnych zaburzeń funkcji układu sercowo-naczyniowego, oddechowego ani ośrodkowego układu nerwowego. Wielokrotne podawanie nie powodowało zmian patologicznych ani kumulacji substancji w tkankach, co potwierdza stabilność kompleksu gadolinu z ligandem DOTA i niskie ryzyko uwalniania wolnych jonów gadolinu. Testy genotoksyczności in vitro i in vivo nie wykazały potencjału mutagennego ani uszkodzeń DNA. Ponadto, badania reprodukcyjne i teratogenności nie wskazały na negatywny wpływ na płodność, rozwój zarodka, przebieg ciąży czy rozwój pourodzeniowy potomstwa, nawet przy dawkach wielokrotnie przekraczających dawki kliniczne.