Właściwości farmakokinetyczne
Streptomycyna

Właściwości farmakokinetyczne streptomycyny

Streptomycyna to antybiotyk aminoglikozydowy stosowany głównie w leczeniu gruźlicy oraz niektórych zakażeń bakteryjnych. Jej właściwości farmakokinetyczne charakteryzują się specyficznym profilem wchłaniania, dystrybucji oraz eliminacji z organizmu, co ma istotne znaczenie kliniczne przy stosowaniu tego leku.¹

Wchłanianie

Streptomycyna wykazuje brak wchłaniania z przewodu pokarmowego, co determinuje konieczność jej podawania wyłącznie w formie iniekcji domięśniowych. Po podaniu domięśniowym dawki wynoszącej 1 g, streptomycyna osiąga maksymalne stężenie w surowicy w zakresie 25-50 µg/ml w ciągu pierwszej godziny od podania. Stężenie to następnie obniża się stopniowo – po upływie 5-6 godzin od iniekcji wynosi ono około 50% wartości maksymalnej.²

Wiązanie z białkami i okres półtrwania

Streptomycyna wiąże się z białkami osocza w umiarkowanym stopniu – około 35% leku występuje w formie związanej z białkami. Okres półtrwania tego antybiotyku w organizmie wynosi 2,4-2,7 godziny, co jest istotnym parametrem przy ustalaniu częstotliwości dawkowania w terapii.³

Dystrybucja w organizmie

Dystrybucja streptomycyny w organizmie charakteryzuje się szybkim przenikaniem do przestrzeni pozakomórkowych, gdzie osiąga znaczące stężenia terapeutyczne. Profil dystrybucji tego antybiotyku przedstawia się następująco:⁴

• W płynie opłucnowym – streptomycyna osiąga stężenie równoważne ze stężeniem w surowicy krwi
• W płynie otrzewnowym – stężenie stanowi około połowę wartości stężenia we krwi
• W jamach gruźliczych – obserwuje się wysokie stężenia leku, co ma znaczenie terapeutyczne w leczeniu gruźlicy
• Przez łożysko – streptomycyna przenika barierę łożyskową, osiągając we krwi płodu stężenia porównywalne do stężeń we krwi matki
• Do mleka matki, śliny i potu – przenika w niewielkich ilościach

⁵

Ograniczenia dystrybucji

Istotną cechą farmakokinetyki streptomycyny jest jej ograniczona zdolność do przenikania do niektórych tkanek i płynów ustrojowych. W szczególności:

• Słabo przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego – co ogranicza jej zastosowanie w leczeniu zakażeń ośrodkowego układu nerwowego
• Słabo przenika do tkanki kostnej – co może wpływać na skuteczność leczenia zakażeń kostnych

⁶

Metabolizm i eliminacja

Streptomycyna jest wydalana z organizmu przede wszystkim przez nerki, głównie w mechanizmie przesączania kłębuszkowego. Proces eliminacji leku jest stosunkowo szybki – w ciągu 24 godzin od podania większość podanej dawki zostaje wydalona z organizmu. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek proces wydalania ulega znaczącemu spowolnieniu, co prowadzi do wzrostu stężenia leku we krwi i zwiększonego ryzyka działań niepożądanych.⁷

Implikacje kliniczne właściwości farmakokinetycznych

Znajomość parametrów farmakokinetycznych streptomycyny ma istotne znaczenie praktyczne w terapii:

1. Konieczność podawania domięśniowego – ze względu na brak wchłaniania z przewodu pokarmowego
2. Dostosowanie dawki u pacjentów z niewydolnością nerek – ze względu na głównie nerkową drogę eliminacji
3. Monitorowanie stężenia leku u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek – w celu uniknięcia kumulacji i działań toksycznych
4. Ograniczona skuteczność w zakażeniach ośrodkowego układu nerwowego – ze względu na słabe przenikanie do płynu mózgowo-rdzeniowego
5. Potencjalne ryzyko dla płodu – ze względu na zdolność do przenikania przez łożysko

Właściwości farmakokinetyczne streptomycyny, szczególnie jej dystrybucja do jam gruźliczych oraz profil bezpieczeństwa, stanowią podstawę do stosowania tego antybiotyku głównie w leczeniu gruźlicy, zwłaszcza w przypadkach opornych na leki pierwszego rzutu lub w specjalnych populacjach pacjentów, zgodnie z aktualnymi wytycznymi terapeutycznymi.⁸