Dawkowanie i sposób podawania
Karwedylol

Dawkowanie i sposób podawania karwedylolu w nadciśnieniu tętniczym

Karwedylol jest stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego zarówno w monoterapii, jak i w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, szczególnie z tiazydowymi lekami moczopędnymi. W terapii nadciśnienia zaleca się dawkowanie raz na dobę, przy czym maksymalna dawka jednorazowa wynosi 25 mg, a maksymalna dawka dobowa 50 mg.¹²

Dawkowanie u dorosłych

U pacjentów dorosłych zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg raz na dobę przez pierwsze 2 dni. Następnie leczenie kontynuuje się stosując dawkę 25 mg raz na dobę. W razie konieczności dawkę można stopniowo zwiększać w odstępach co najmniej 2-tygodniowych do maksymalnej dawki dobowej wynoszącej 50 mg, podawanej raz na dobę lub w dwóch dawkach podzielonych.³⁴

Dawkowanie u pacjentów w podeszłym wieku

U pacjentów w podeszłym wieku zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg raz na dobę. Taka dawka może być wystarczająca również w dalszym leczeniu. Jeśli jednak odpowiedź kliniczna na taką dawkę jest niewystarczająca, dawkę można stopniowo zwiększać w odstępach co najmniej 2-tygodniowych do maksymalnej dawki dobowej 50 mg podawanej w dawkach podzielonych. Pacjenci w podeszłym wieku mogą być bardziej wrażliwi na działanie karwedylolu, dlatego powinni być szczególnie starannie monitorowani.⁵⁶⁷

Dawkowanie i sposób podawania karwedylolu w przewlekłej stabilnej dławicy piersiowej

W leczeniu przewlekłej stabilnej dławicy piersiowej zaleca się przyjmowanie karwedylolu dwa razy na dobę.⁸

Dawkowanie u dorosłych w dławicy

Zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg dwa razy na dobę przez pierwsze dwa dni. Następnie leczenie kontynuuje się stosując dawkę 25 mg dwa razy na dobę. W razie potrzeby dawkę można zwiększać w odstępach co najmniej 2-tygodniowych do maksymalnej zalecanej dawki dobowej 100 mg, podawanej w dawkach podzielonych (dwa razy na dobę).⁹¹⁰

Dawkowanie u osób w podeszłym wieku w dławicy

Zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg dwa razy na dobę przez dwa dni. Następnie leczenie należy kontynuować stosując dawkę 25 mg dwa razy na dobę, co stanowi zalecaną maksymalną dawkę dobową u osób w podeszłym wieku.¹¹¹²

Dawkowanie i sposób podawania karwedylolu w przewlekłej niewydolności serca

Karwedylol stosuje się w umiarkowanej do ciężkiej niewydolności serca jako uzupełnienie standardowej terapii podstawowej za pomocą leków moczopędnych, inhibitorów konwertazy angiotensyny, glikozydów naparstnicy i/lub leków rozszerzających naczynia. Stan kliniczny pacjenta powinien być stabilny (bez zmian klasy NYHA, bez hospitalizacji z powodu niewydolności serca), a podstawowa terapia musi być ustalona co najmniej 4 tygodnie przed wprowadzeniem karwedylolu.¹³

Dodatkowo u pacjenta powinna występować zmniejszona frakcja wyrzutowa lewej komory serca, częstość akcji serca powinna wynosić > 50 uderzeń na minutę, a skurczowe ciśnienie krwi > 85 mmHg. ^{50 uderzeń na minutę, a skurczowe ciśnienie krwi > 85 mmHg (patrz 4.3 „Przeciwwskazania”).”>14 50 na minutę, a ciśnienie skurczowe krwi > 85 mm Hg (patrz punkt 4.3).”>15}

Dawkowanie musi być ustalane indywidualnie dla każdego pacjenta, a pacjent musi być ściśle monitorowany przez lekarza w okresie stopniowego zwiększania dawki.¹⁶

Schemat dawkowania w niewydolności serca

Zalecana dawka początkowa wynosi 3,125 mg dwa razy na dobę przez dwa tygodnie. Jeśli ta dawka jest tolerowana, można ją stopniowo zwiększać w odstępach co najmniej 2-tygodniowych, do dawki 6,25 mg dwa razy na dobę, następnie do dawki 12,5 mg dwa razy na dobę i 25 mg dwa razy na dobę. Dawkę należy zwiększać do największej dawki tolerowanej przez pacjenta.¹⁷¹⁸

Maksymalna zalecana dawka wynosi 25 mg dwa razy na dobę u wszystkich pacjentów z ciężką zastoinową niewydolnością serca, oraz u pacjentów z łagodną do umiarkowanej zastoinową niewydolnością serca, o masie ciała mniejszej niż 85 kg. U pacjentów z łagodną do umiarkowanej zastoinową niewydolnością serca, o masie ciała większej niż 85 kg, zalecana maksymalna dawka wynosi 50 mg dwa razy na dobę.¹⁹²⁰²¹

Monitorowanie w trakcie leczenia

Na początku leczenia lub w okresie zwiększenia dawki może wystąpić przejściowe nasilenie objawów niewydolności serca, szczególnie u pacjentów z ciężką niewydolnością serca i/lub stosujących duże dawki leków moczopędnych. Zazwyczaj nie jest konieczne przerwanie leczenia, ale nie należy zwiększać dawki produktu. Pacjent powinien być obserwowany przez lekarza/kardiologa przez dwie godziny po rozpoczęciu leczenia karwedylolem lub zwiększeniu dawki.²²²³

Przed każdym zwiększeniem dawki należy zbadać pacjenta, zwracając uwagę na możliwe objawy nasilenia niewydolności serca lub na objawy znacznego rozszerzenia naczyń (np. czynność nerek, masa ciała, ciśnienie tętnicze krwi, częstość i rytm pracy serca). Nasilenie objawów niewydolności serca lub zatrzymanie płynów wymaga zwiększenia dawki leków moczopędnych bez zwiększania dawki karwedylolu do czasu ustabilizowania stanu pacjenta.²⁴

W przypadku wystąpienia bradykardii lub wydłużenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego należy najpierw skontrolować stężenie digoksyny. Niekiedy może być konieczne zmniejszenie dawki karwedylolu, a w niektórych przypadkach okresowe przerwanie leczenia połączonego. Nawet w takich przypadkach często można kontynuować stopniowe zwiększanie dawki karwedylolu.²⁵²⁶

Podczas stopniowego zwiększania dawki należy regularnie kontrolować czynność nerek, liczbę płytek krwi i stężenie glukozy (w przypadku cukrzycy insulinoniezależnej lub insulinozależnej). Po zwiększeniu dawki można zmniejszyć częstość kontroli.²⁷²⁸

Ponowne włączenie leczenia

W przypadku gdy przerwa w leczeniu karwedylolem jest dłuższa niż dwa tygodnie, leczenie należy wznowić od dawki 3,125 mg dwa razy na dobę, a następnie stopniowo zwiększać dawkę zgodnie z wyżej podanymi zaleceniami.²⁹³⁰

Dawkowanie i sposób podawania karwedylolu w dysfunkcji lewej komory po ostrym zawale mięśnia serca

Leczenie karwedylolem można rozpocząć u pacjentów, których stan hemodynamiczny jest stabilny i nie stwierdza się retencji płynów. W badaniu klinicznym leczenie karwedylolem było rozpoczynane od 3 do 21 dni od wystąpienia ostrego zawału serca.³¹

Przed rozpoczęciem leczenia karwedylolem pacjenci w stabilnym stanie hemodynamicznym muszą otrzymywać inhibitor ACE przez co najmniej 48 godzin, z czego przez co najmniej 24 godziny poprzedzające leczenie karwedylolem inhibitor ACE musi być podawany w niezmienianej dawce.³²

U pacjentów po przebytym zawale mięśnia serca z zaburzeniami czynności lewej komory zalecana dawka początkowa wynosi 6,25 mg dwa razy na dobę. Po podaniu pierwszej dawki pacjent powinien pozostawać pod obserwacją przez 3 godziny.³³

Dawkę należy zwiększać co 3-10 dni do dawki 12,5 mg dwa razy na dobę, a następnie do dawki 25 mg dwa razy na dobę. U pacjentów nietolerujących dawki początkowej 6,25 mg dwa razy na dobę należy ją zmniejszyć do dawki 3,125 mg dwa razy na dobę i stosować taką dawkę przez 3-10 dni. Jeżeli dawka ta będzie dobrze tolerowana, należy ją zwiększyć do dawki 6,25 mg dwa razy na dobę, a następnie stopniowo do dawki 25 mg dwa razy na dobę. Dawka powinna być zwiększana do największej tolerowanej przez pacjenta.³⁴

Dawkowanie karwedylolu w szczególnych grupach pacjentów

Niewydolność nerek

Dawkę należy ustalać indywidualnie dla każdego pacjenta, ale dane farmakokinetyczne nie wskazują na konieczność dostosowania dawki karwedylolu u pacjentów z niewydolnością nerek.³⁵³⁶

Podczas długotrwałego leczenia karwedylolem zachowana jest autoregulacja przepływu krwi i przesączania kłębuszkowego w nerkach. U pacjentów z umiarkowaną do ciężkiej niewydolnością nerek nie jest konieczne dostosowanie dawki karwedylolu.³⁷

Niewydolność wątroby

Karwedylol jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby. W przypadku umiarkowanej niewydolności wątroby, może być konieczne dostosowanie dawkowania.³⁸³⁹

Dzieci i młodzież

Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania karwedylolu u dzieci w wieku poniżej 18 lat.⁴⁰⁴¹

Sposób podawania karwedylolu

Tabletki należy przyjmować podczas posiłku, popijając odpowiednią ilością płynu. W przypadku pacjentów z niewydolnością serca zaleca się przyjmowanie karwedylolu podczas posiłku, aby spowolnić wchłanianie leku i zmniejszyć ryzyko niedociśnienia ortostatycznego.⁴²⁴³

Przerwanie leczenia karwedylolem

Nie należy nagle przerywać stosowania karwedylolu, szczególnie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Produkt leczniczy należy odstawiać stopniowo, w ciągu 7 do 10 dni, np. poprzez zmniejszanie dawki dobowej o połowę, co trzy dni.⁴⁴⁴⁵

Tabela dawkowania karwedylolu w różnych wskazaniach