Interakcje
Eletryptan

Eletryptan, substancja czynna Relpax, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne przede wszystkim z silnymi inhibitorami CYP3A4, takimi jak ketokonazol, itrakonazol, erytromycyna, klarytromycyna, jozamycyna oraz inhibitory proteazy (rytonawir, indynawir, nelfinawir). W badaniach klinicznych obserwowano wzrost Cmax eletryptanu 2,0-2,7-krotny oraz AUC 3,6-5,9-krotny, a także wydłużenie okresu półtrwania z około 4,6-4,8 do 7,1-8,3 godziny, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania tych leków. Z kolei leki takie jak propranolol (160 mg), werapamil (480 mg) i flukonazol (100 mg) powodują umiarkowany wzrost Cmax (1,1-2,2 razy) i AUC (1,3-2,7 razy) eletryptanu, jednak bez istotnych klinicznie skutków ubocznych. Nie stwierdzono wpływu eletryptanu na aktywność cytochromu P450, w tym CYP3A4, co zmniejsza ryzyko interakcji farmakokinetycznych z innymi lekami metabolizowanymi przez te enzymy.

Interakcje eletryptanu z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Eletryptan, substancja czynna zawarta w produkcie Relpax, podlega wielu istotnym interakcjom z innymi lekami, które należy uwzględnić podczas prowadzenia terapii. Interakcje te mogą mieć wpływ na farmakokinetykę eletryptanu, a w niektórych przypadkach także na bezpieczeństwo stosowania leku.1

Wpływ innych leków na eletryptan

Analizy farmakokinetyczne w populacji prowadzone podczas badań klinicznych wykazały małe prawdopodobieństwo wpływu różnych grup leków na właściwości farmakokinetyczne eletryptanu. Dotyczy to leków beta-adrenolitycznych, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, selektywnych inhibitorów wychwytu serotoniny, estrogenowej hormonalnej terapii zastępczej, doustnych środków antykoncepcyjnych zawierających estrogeny oraz leków blokujących kanał wapniowy.2

Warto podkreślić, że eletryptan nie jest substratem dla oksydazy monoaminowej (MAO), dlatego nie należy spodziewać się interakcji pomiędzy eletryptanem a inhibitorami MAO. Z tego względu nie przeprowadzono specyficznych badań interakcji z tą grupą leków.3

Interakcje z inhibitorami CYP3A4

Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcje eletryptanu z lekami będącymi inhibitorami cytochromu P450 CYP3A4. W badaniach klinicznych z zastosowaniem silnych inhibitorów CYP3A4 – erytromycyny (1000 mg) i ketokonazolu (400 mg) – obserwowano istotne zwiększenie maksymalnego stężenia eletryptanu (Cmax) odpowiednio 2,0 i 2,7 razy oraz pola pod krzywą stężenia w czasie (AUC) odpowiednio 3,6 i 5,9 razy. Dodatkowo zaobserwowano wydłużenie okresu półtrwania eletryptanu (t1/2) z 4,6 do 7,1 godziny po zastosowaniu erytromycyny i z 4,8 do 8,3 godziny po zastosowaniu ketokonazolu.4

Z uwagi na powyższe obserwacje, nie należy podawać produktu Relpax z inhibitorami CYP3A4, takimi jak:5

  • ketokonazol
  • itrakonazol
  • erytromycyna
  • klarytromycyna
  • jozamycyna
  • inhibitory proteazy (rytonawir, indynawir, nelfinawir)

6

Interakcje z ergotaminą i jej pochodnymi

W badaniach klinicznych z kofeiną i ergotaminą, podawanymi doustnie 1 i 2 godziny po eletryptanie, zaobserwowano niewielkie, addytywne zwiększenie ciśnienia tętniczego, co można było przewidzieć na podstawie farmakologii obu substancji. Z tego powodu nie zaleca się podawania leków zawierających ergotaminę lub jej pochodne (np. dihydroergotaminę) w ciągu 24 godzin od przyjęcia eletryptanu. Podobnie należy zachować odstęp przynajmniej 24 godzin pomiędzy ostatnią dawką ergotaminy lub jej pochodnych a dawką eletryptanu.7

Interakcje z innymi lekami

W badaniach klinicznych, w czasie których stosowano propranolol (160 mg), werapamil (480 mg) i flukonazol (100 mg), stężenie maksymalne eletryptanu we krwi (Cmax) uległo zwiększeniu odpowiednio 1,1; 2,2 i 1,4 razy. Pole pod krzywą (AUC) dla eletryptanu zwiększyło się odpowiednio 1,3; 2,7 i 2,0 razy. Te zmiany nie były jednak istotne klinicznie i nie powodowały zwiększenia ciśnienia tętniczego ani częstości występowania działań niepożądanych w porównaniu z monoterapią eletryptanem.8

Wpływ eletryptanu na inne leki

W badaniach in vitro oraz in vivo nie wykazano, aby eletryptan w dawkach leczniczych indukował lub hamował aktywność cytochromu P450, włączając izoenzym CYP3A4, który odpowiedzialny jest za metabolizm wielu leków. Dlatego też mało prawdopodobne jest, aby eletryptan mógł powodować istotne klinicznie interakcje farmakologiczne z lekami metabolizowanymi przez te enzymy.9

Interakcje z lekami serotoninergicznymi

Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu eletryptanu z lekami serotoninergicznymi. Odnotowano przypadki występowania objawów zespołu serotoninowego (objawiającego się zmianą stanu psychicznego, labilnością układu autonomicznego oraz zaburzeniami nerwowo-mięśniowymi) po podaniu selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRIs) lub inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRIs) oraz tryptanów.10

Interakcje z alkoholem

W dostępnej dokumentacji produktu Relpax (eletryptan) nie ma bezpośrednich danych dotyczących specyficznych interakcji eletryptanu z alkoholem. Jednakże, należy zwrócić uwagę, że zarówno alkohol, jak i eletryptan mogą wpływać na ośrodkowy układ nerwowy, a jednoczesne ich stosowanie może potencjalnie nasilać działania niepożądane związane z eletryptanem, takie jak zawroty głowy, senność czy zaburzenia koordynacji.

Z uwagi na brak konkretnych danych dotyczących bezpieczeństwa jednoczesnego stosowania eletryptanu z alkoholem, zaleca się zachowanie ostrożności i unikanie spożycia alkoholu podczas przyjmowania eletryptanu.

Tabela interakcji eletryptanu z innymi lekami

Grupa leków/substancja Typ interakcji Efekt farmakokinetyczny Zalecenia kliniczne Poziom istotności interakcji
Silne inhibitory CYP3A4
(ketokonazol, itrakonazol, erytromycyna, klarytromycyna, jozamycyna, inhibitory proteazy)
Farmakokinetyczna Zwiększenie Cmax 2,0-2,7 razy
Zwiększenie AUC 3,6-5,9 razy
Wydłużenie t1/2 z 4,6-4,8 do 7,1-8,3 h
Przeciwwskazane jednoczesne stosowanie Wysoki
Propranolol (160 mg) Farmakokinetyczna Zwiększenie Cmax 1,1 razy
Zwiększenie AUC 1,3 razy
Brak istotnych klinicznie skutków Niski
Werapamil (480 mg) Farmakokinetyczna Zwiększenie Cmax 2,2 razy
Zwiększenie AUC 2,7 razy
Brak istotnych klinicznie skutków Umiarkowany
Flukonazol (100 mg) Farmakokinetyczna Zwiększenie Cmax 1,4 razy
Zwiększenie AUC 2,0 razy
Brak istotnych klinicznie skutków Niski
Ergotamina i jej pochodne
(np. dihydroergotamina)
Farmakodynamiczna Nie dotyczy Zachować odstęp 24h między przyjmowaniem eletryptanu i ergotaminy Wysoki
Leki serotoninergiczne
(SSRI, SNRI)
Farmakodynamiczna Nie dotyczy Zachować ostrożność – ryzyko zespołu serotoninowego Wysoki
Inhibitory MAO Brak spodziewanych interakcji Nie dotyczy Brak specyficznych zaleceń Niski
Beta-adrenolityki, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, SSRI, hormonalna terapia zastępcza, doustne środki antykoncepcyjne, blokery kanału wapniowego Małe prawdopodobieństwo interakcji Nie dotyczy Brak specyficznych zaleceń Niski
Alkohol Potencjalna farmakodynamiczna Nie dotyczy Zachować ostrożność; możliwe nasilenie działań niepożądanych ze strony OUN Umiarkowany (teoretyczny)
  1. 09.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl