Przeciwwskazania stosowania
Difenhydramina
Difenhydramina, chlorowodorek difenhydraminy, jest lekiem przeciwhistaminowym I generacji o działaniu przeciwalergicznym, przeciwwymiotnym oraz sedatywnym i nasennym. Preparaty zawierające difenhydraminę stosowane są miejscowo i ogólnoustrojowo, jednak ich użycie jest obarczone licznymi przeciwwskazaniami. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na substancję czynną lub pomocniczą. Doustne formy leku są niewskazane u pacjentów z bliznowaciejącym wrzodem żołądka, niedrożnością przewodu pokarmowego, guzem chromochłonnym nadnerczy, wydłużeniem odstępu QT (wrodzonym lub nabytym), chorobami sercowo-naczyniowymi, hipokaliemią, hipomagnezemią, bradykardią, rozrostem gruczołu krokowego, zatrzymaniem moczu, jaskrą z zamkniętym kątem, porfirią, cukrzycą, ciężką niewydolnością wątroby i nerek, wirusowym zapaleniem wątroby, astmą oskrzelową w fazie zaostrzenia oraz nadczynnością tarczycy. W preparatach miejscowych przeciwwskazania obejmują dermatozy wysiękowe i pęcherzykowe, a w kroplach do oczu i nosa – jaskrę z wąskim kątem oraz nadwrażliwość na środki adrenomimetyczne i pochodne imidazolowe.
Interakcje lekowe stanowią istotne ograniczenie stosowania difenhydraminy – jest przeciwwskazana u pacjentów przyjmujących inhibitory MAO (w trakcie terapii i do 2 tygodni po odstawieniu), a także u osób stosujących leki wydłużające odstęp QT lub wywołujące torsade de pointes. Preparaty złożone zawierające difenhydraminę mogą wchodzić w interakcje z sympatykomimetykami i beta-blokerami. Ze względu na działanie sedatywne, należy odradzać stosowanie difenhydraminy w sytuacjach wymagających koncentracji, np. prowadzenia pojazdów. U osób starszych wskazane jest ograniczenie dawki lub unikanie leku z powodu nasilonych działań antycholinergicznych, takich jak ryzyko upadków, zaburzenia poznawcze, zaparcia czy suchość w jamie ustnej. Kobiety w ciąży i karmiące piersią powinny unikać stosowania difenhydraminy ze względu na przenikanie leku przez łożysko i do mleka matki. Przed zastosowaniem preparatów z difenhydraminą konieczne jest szczegółowe zebranie wywiadu, a w wielu przypadkach preferowane są leki przeciwhistaminowe II generacji o korzystniejszym profilu bezpieczeństwa.
- Przeciwwskazania stosowania difenhydraminy – wprowadzenie
- Przeciwwskazania ogólne dla wszystkich preparatów zawierających difenhydraminę
- Przeciwwskazania dla preparatów doustnych zawierających difenhydraminę
- Choroby przewodu pokarmowego
- Choroby układu sercowo-naczyniowego
- Choroby układu moczowego i gruczołu krokowego
- Choroby oczu
- Zaburzenia metaboliczne
- Choroby wątroby i nerek
- Choroby układu oddechowego
- Zaburzenia endokrynologiczne
- Przeciwwskazania dla preparatów miejscowych zawierających difenhydraminę
- Interakcje farmakologiczne jako przeciwwskazania względne
- Przeciwwskazania wiekowe
- Sytuacje kliniczne, które wymagają odradzenia stosowania difenhydraminy
- Prowadzenie pojazdów i obsługa maszyn
- Ciąża i karmienie piersią
- Pacjenci w podeszłym wieku
- Pacjenci z nietrzymaniem moczu
- Pacjenci z chorobami oczu
- Wnioski
Przeciwwskazania stosowania difenhydraminy – wprowadzenie
Difenhydramina (chlorowodorek difenhydraminy) jest substancją z grupy leków przeciwhistaminowych pierwszej generacji. Substancja ta wykazuje działanie przeciwalergiczne, przeciwwymiotne oraz uspokajające i nasennie. Z uwagi na szeroki zakres działania farmakologicznego, difenhydramina wchodzi w skład wielu preparatów stosowanych zarówno miejscowo, jak i ogólnoustrojowo. Należy jednak pamiętać, że istnieje szereg przeciwwskazań do jej stosowania, które wynikają zarówno z jej profilu farmakodynamicznego, jak i farmakokinetycznego.1 2
Przeciwwskazania ogólne dla wszystkich preparatów zawierających difenhydraminę
Podstawowym przeciwwskazaniem do stosowania wszystkich preparatów zawierających difenhydraminę jest nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Jest to bezwzględne przeciwwskazanie i dotyczy każdej postaci leku zawierającego difenhydraminę, niezależnie od drogi podania.3 4 5
Przeciwwskazania dla preparatów doustnych zawierających difenhydraminę
Choroby przewodu pokarmowego
W przypadku doustnych form difenhydraminy (tabletki, kapsułki), nie należy stosować tego leku u pacjentów z:
- Bliznowaciejącym wrzodem żołądka – z uwagi na ryzyko pogorszenia stanu i zwiększenie ryzyka perforacji
- Niedrożnością żołądka i jelit (spowodowaną np. wrzodem trawiennym) – ze względu na antycholinergiczne działanie difenhydraminy, które może nasilać zaparcia i zwiększać ryzyko powikłań niedrożności
6 7 8
Choroby układu sercowo-naczyniowego
Difenhydramina jest przeciwwskazana u pacjentów z:
- Guzem chromochłonnym nadnerczy – z powodu ryzyka wystąpienia przełomu nadciśnieniowego
- Nabytym lub wrodzonym wydłużeniem odstępu QT – z uwagi na ryzyko pogłębienia zaburzeń przewodzenia
- Znanymi czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT, w tym:
- Rozpoznaną chorobą sercowo-naczyniową
- Znaczną nierównowagą elektrolitową (hipokaliemia, hipomagnezemia)
- Stwierdzonym w wywiadzie rodzinnym nagłym zgonem z przyczyn sercowych
- Znamienną bradykardią
9 10 11 12
Choroby układu moczowego i gruczołu krokowego
Ze względu na działanie antycholinergiczne, difenhydramina jest przeciwwskazana u pacjentów z:
- Rozrostem gruczołu krokowego – może powodować zatrzymanie moczu i nasilać objawy choroby
- Zatrzymaniem moczu – difenhydramina może nasilać to zaburzenie
13 14 15
Choroby oczu
Z uwagi na działanie antycholinergiczne, difenhydramina jest przeciwwskazana u pacjentów z:
- Jaskrą (szczególnie z zamkniętym kątem przesączania) – może powodować wzrost ciśnienia wewnątrzgałkowego i zaostrzenie objawów choroby
16 17 18
Zaburzenia metaboliczne
Difenhydramina jest przeciwwskazana w:
- Porfirii – może wywoływać lub zaostrzać ataki porfirii
- Cukrzycy – szczególnie w przypadku preparatów złożonych
19 20 21
Choroby wątroby i nerek
Difenhydramina, szczególnie w preparatach złożonych z paracetamolem, jest przeciwwskazana w przypadku:
- Ciężkiej niewydolności wątroby – ze względu na ryzyko kumulacji leku i jego metabolitów
- Ciężkiej niewydolności nerek – z powodu zaburzeń wydalania leku i ryzyko kumulacji
- Wirusowego zapalenia wątroby – może nasilać uszkodzenie hepatocytów
22 23 24
Choroby układu oddechowego
Difenhydramina jest przeciwwskazana w:
- Astmie oskrzelowej w fazie zaostrzenia – może nasilać objawy poprzez zwiększenie lepkości wydzieliny oskrzelowej i hamowanie odruchu kaszlowego
25 26
Zaburzenia endokrynologiczne
Difenhydramina jest przeciwwskazana w:
- Nadczynności tarczycy – szczególnie w przypadku preparatów złożonych
27
Przeciwwskazania dla preparatów miejscowych zawierających difenhydraminę
Preparaty oczne
W przypadku kropli do oczu zawierających difenhydraminę (np. Betadrin), przeciwwskazania obejmują:
- Jaskrę z wąskim kątem – ze względu na ryzyko zwiększenia ciśnienia wewnątrzgałkowego
- Nadwrażliwość na środki adrenomimetyczne – w przypadku preparatów złożonych z nafazoliną
28
Preparaty do nosa
Dla kropli do nosa zawierających difenhydraminę (np. Betadrin WZF), przeciwwskazania są podobne jak w przypadku preparatów ocznych:
- Jaskra z wąskim kątem
- Nadwrażliwość na środki adrenomimetyczne
- Nadwrażliwość na pochodne imidazolowe – w przypadku preparatów złożonych
29
Preparaty na skórę
W przypadku preparatów miejscowych na skórę zawierających difenhydraminę (np. Allefin żel), przeciwwskazania obejmują:
- Dermatozy wysiękowe i pęcherzykowe – stosowanie difenhydraminy w żelu może nasilać stan zapalny i powodować miejscowe reakcje skórne
30
Interakcje farmakologiczne jako przeciwwskazania względne
Istnieją sytuacje, gdy jednoczesne stosowanie difenhydraminy z innymi lekami jest przeciwwskazane z uwagi na wysokie ryzyko interakcji lekowych:
Inhibitory monoaminooksydazy (IMAO)
Stosowanie difenhydraminy jest przeciwwskazane u pacjentów:
- Przyjmujących inhibitory MAO
- W okresie do 2 tygodni po odstawieniu inhibitorów MAO
Jednoczesne stosowanie może prowadzić do niebezpiecznego wzrostu ciśnienia tętniczego, zaburzeń rytmu serca i innych poważnych działań niepożądanych.31 32 33
Leki wydłużające odstęp QT
Difenhydramina jest przeciwwskazana w przypadku jednoczesnego stosowania z lekami:
- O znanym działaniu wydłużającym odstęp QT
- Wywołującymi częstoskurcz komorowy typu torsade de pointes
Takie połączenie może znacząco zwiększać ryzyko zaburzeń rytmu serca, w tym zagrażających życiu arytmii.34 35 36
Inne leki sympatykomimetyczne
W przypadku preparatów złożonych, difenhydramina może być przeciwwskazana przy jednoczesnym stosowaniu:
- Innych leków sympatykomimetycznych zmniejszających przekrwienie błony śluzowej
- Leków blokujących receptory beta-adrenergiczne
37
Przeciwwskazania wiekowe
Stosowanie difenhydraminy jest ograniczone wiekowo w zależności od postaci leku:
| Postać leku | Nazwa preparatu | Przeciwwskazanie wiekowe |
|---|---|---|
| Żel na skórę | Allefin | Dzieci poniżej 2 lat |
| Tabletki powlekane złożone (z paracetamolem) | Apap Noc, Paracetamol + Difenhydramina Hasco Noc | Dzieci poniżej 12 lat |
| Tabletki powlekane złożone (z paracetamolem i pseudoefedryną) | Vicks AntiGrip Dzień i Noc | Dzieci poniżej 15 lat (o ile lekarz nie zaleci inaczej) |
38 39 40 41
Sytuacje kliniczne, które wymagają odradzenia stosowania difenhydraminy
Prowadzenie pojazdów i obsługa maszyn
Z uwagi na sedatywne właściwości difenhydraminy, należy odradzić pacjentowi stosowanie tego leku w sytuacjach wymagających pełnej koncentracji, jak prowadzenie pojazdów czy obsługa maszyn, szczególnie gdy przyjmowane są preparaty doustne o działaniu ogólnoustrojowym.42 43 44
Ciąża i karmienie piersią
Chociaż w Charakterystykach Produktów Leczniczych nie jest to wymienione jako bezwzględne przeciwwskazanie, należy odradzić stosowanie difenhydraminy kobietom w ciąży i karmiącym piersią. Difenhydramina przenika przez barierę łożyskową i do mleka matki, co może prowadzić do działań niepożądanych u płodu i niemowlęcia.45 46
Pacjenci w podeszłym wieku
Osoby starsze są szczególnie wrażliwe na działanie antycholinergiczne difenhydraminy. U tych pacjentów należy rozważyć odradzenie jej stosowania lub zastosowanie zredukowanej dawki w przypadku:
- Łagodnego rozrostu gruczołu krokowego
- Zaburzeń poznawczych
- Zwiększonego ryzyka upadków (z powodu sedacji)
- Zaparć
- Suchości w jamie ustnej
47 48
Pacjenci z nietrzymaniem moczu
U pacjentów z nietrzymaniem moczu należy odradzić stosowanie difenhydraminy, nawet jeśli nie występuje całkowite zatrzymanie moczu wymienione jako przeciwwskazanie. Działanie antycholinergiczne difenhydraminy może prowadzić do zatrzymania moczu i nasilać problemy urologiczne.49 50
Pacjenci z chorobami oczu
Poza jaskrą z wąskim kątem, która stanowi bezwzględne przeciwwskazanie, należy odradzić stosowanie difenhydraminy pacjentom z:
- Jaskrą z otwartym kątem przesączania
- Predyspozycją do jaskry
- Zespołem suchego oka
51 52
Wnioski
Difenhydramina jest substancją o szerokim spektrum działania, ale również o licznych przeciwwskazaniach wynikających z jej właściwości farmakologicznych. Przed zaleceniem preparatów zawierających difenhydraminę należy przeprowadzić szczegółowy wywiad, zwracając szczególną uwagę na choroby współistniejące, stosowane leki oraz wiek pacjenta. W wielu przypadkach klinicznych korzystniejsze może być zastosowanie nowszych leków przeciwhistaminowych (II generacji), które charakteryzują się mniejszą liczbą działań niepożądanych i przeciwwskazań, szczególnie w kontekście ośrodkowego układu nerwowego i działania antycholinergicznego.53 54
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania stosowania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania